אנטיהיסטמינים

אנטיהיסטמינים, אנטגוניסטים נגד קולטני היסטמין אוֹ חוסמי רצפטורים של היסטמין, הם תרופות המשמשות לטיפול בתגובות אלרגיות לנטרול השפעות ההיסטמין של הגוף עצמו. אנטיהיסטמינים התגלו בשנת 1937 והשתמשו בהם לראשונה בטיפול תרופתי.

מה הם אנטיהיסטמינים?

אנטיהיסטמינים משמשים בתגובות החיסוניות האלרגיות של הגוף לנטרול השפעות ההיסטמין. היסטמינים נקשרים לקולטנים על מנת לעורר תגובה חיסונית בגוף. אנטיהיסטמינים חוסמים את אתרי העגינה של הקולטנים, מהם ישנם ארבעה סוגים שונים: H1, H2, H3 ו- H4.

היסטמין הוא הורמון המיוצר על ידי הגוף ונמצא בצורה לא פעילה בעיקר בתאי התורן והלוקוציטים, המהווים חלק ממערכת החיסון. אם הגוף נחשף לאנטיגנים - חומרים הזרים לגוף ומעוררים אלרגיות - אלה נדבקים לליוקוציטים או למה שמכונה אימונוגלובולין E, שנמצא על פני השטח של הלוקוציטים.

הלוקוציטים נהרסים וההיסטמין המאוחסן בהם משתחרר. על מנת להפחית את ההשלכות של שחרור היסטמינים ולמניעת שחרור נוסף של היסטמינים, נקבעים אנטי היסטמינים על ידי הרופא.

יישום, אפקט ושימוש

אנטיהיסטמינים משמשים לתגובות אלרגיות. אנטיהיסטמינים לא רק חוסמים את הקולטנים כך שהיסטמינים לא יוכלו להיקשר אליהם שוב, הם פועלים גם נגד ההיסטמין שכבר שוחרר על ידי הלוקוציטים. הקולטנים מחולקים לארבע קבוצות: קולטני H1, H2, H3 ו- H4.

קולטני ה- H1 גורמים לתגובות הבאות בגוף: כלי הדם מתרחבים, וכתוצאה מכך ירידה בלחץ הדם. קירות הכלים נעשים חדירים יותר. כתוצאה מכך, בצקת (החזקת מים) מתרחשת בנוסף לאודם של העור. ככל שכלי הדם מתרחבים, קולטני ה- H1 בסמפונות מייצרים את האפקט ההפוך.

אסתמטיקה בפרט נמצאת בסיכון, שכן הסמפונות עלולים להפוך לסכנת חיים. בנוסף, קולטני ה- H1 מעוררים את העברת הגירויים לעצבים, כך שהעור מגיב רגיש יתר למגע וגרד מתרחש.

אם ההיסטמינים נקשרים לקולטני H2, הדבר מעורר תגובות במערכת הלב וכלי הדם. קצב הלב עולה וכלי הריאה מתרחבים. יתר על כן, יש להם השפעה דלקתית על רירית הקיבה וממריצים את ייצור חומצות הקיבה, מה שעלול להוביל לדלקת ברירית הקיבה וצרבת.

כאשר היסטמין נקשר לקולטני H3, מתרחשים תהליכים לוויסות עצמי. שחרור היסטמין מעכב. המחקר על קולטני H4 נמצא עדיין בחיתוליו, אך ההערכה היא כי יש להם השפעה על אסתמה אלרגית.

אנטיהיסטמינים מבטלים את השפעות ההורמון היסטמין. בגלל זה, ישנם שני סוגים של אנטיהיסטמינים: H1 ו- H2 אנטיהיסטמינים. אנטי-היסטמינים H1 משמשים בעיקר ל קדחת השחת, אורטיקריה (כוורות) ותגובות אלרגיות אחרות (עיניים מגרדות, מגרדות, נזלת, קוצר נשימה וכו ').

לאנטי-היסטמינים H1 השפעה איטומית עוויתית (נגד עווית). כלי הדם המורחבים שכבר צרים, חדירות דפנות הכלי מצטמצמת, כך שבצקת, אדמומיות העור וגירוד נסוגים. אנטי-היסטמינים H2 חוסמים את קולטני ה- H2 כך שלא ניתן לגרום לתגובות דלקתיות בבטן. אנטי-היסטמינים H2 מעכבים את ייצור חומצת הקיבה.

תלוי באיזה חומר פעיל משתמשים, השפעתו קובעת את i. ד. בדרך כלל בין 30 ל 60 דקות. לאחר כשלוש שעות המקסימום. היעילות בדרך כלל מגיעה ונמשכת יום אחד, כאשר ההשפעה הולכת וגוברת בהדרגה במהלך השעות.

בנוסף לטיפול בתגובות אלרגיות, אנטיהיסטמינים משמשים גם לטיפול בכיב קיבה, הפרעות קשב וריכוז, הפרעות שינה ואלצהיימר.

אנטיהיסטמינים צמחיים, טבעיים ותרופות

אנטיהיסטמינים הם עד כה רק בשוק כמו אנטי-היסטמינים H1 ו- H2 ומחולקים לשלושה דורות: אנטיהיסטמינים מהדור הראשון, דור שני ודור שלישי.

הדור הראשון כולל אנטיהיסטמינים א. הקבוצות הבאות של רכיבים פעילים: במיפין, קלמסטין ודימטינן, פרומתאזין, דיפהנהידרמין, קטוטיפין ודימנהידריינט. לתרופות אלה תופעות לוואי רבות. בגלל זה, הם כבר לא משמשים בצורה דרך הפה (טבליות וכו '). משתמשים בו בעיקר חיצונית בעזרת משחות, טיפות, ג'לים וקרמים.

עם התפתחות האנטי-היסטמינים של הדור השני, האמור לעיל תופעות הלוואי מופחתות או שאינן מופיעות עוד. קבוצות תרופות מהדור השני הן u. א. אזלסטין, צטיריזין, לורטאטין, לבוצבסטין, פקסופנאדין ומיזולסטין.

צורות המינון הן טבליות, קפסולות, טבליות לשחרור מתמשך, משחות, תרסיסים לאף, טיפות עיניים ובמקרה של תגובות אלרגיות חריפות וחמורות, פתרונות הזרקה או עירוי. חלק מהאנטי-היסטמינים ניתן להשיג בבתי מרקחת ללא מרשם רופא (בעיקר הדור השני), אך ישנן גם תרופות מרשם (דור 1) שחובה לרשום רופא.

בנוסף למוצרים כימיים-פרמקולוגיים, ישנם גם אנטיהיסטמינים טבעיים אשר בשילוב יכולים להפחית את התגובה האלרגית של הגוף. חומצה אסקורבית, אסקורבט ואסקורביל פלמיטיט (ויטמין C) מבטיחים כי ההיסטמין מתפרק מהר יותר. חומצה פנטותנית (ויטמין B5) היא אבן בניין חשובה בייצור הקורטיזול בבלוטת יותרת הכליה. לקורטיזול יש תכונות אנטי דלקתיות. סידן ואבץ יכולים לחסום את נקודות העגינה של הקולטנים כך שההיסטמין לא יכול לבסס את עצמו. מנגן יכול לחסום את שחרורו של היסטמין ולהאיץ את פירוק ההיסטמין.

פלבנואידים הם נוגדי חמצון שיכולים להיות בעלי השפעות אנטי דלקתיות. לפלבנואידים היספרידין, רוטין וקורסצטין יכולות להיות השפעה מייצבת על תאי התורן כך שלא ניתן יהיה להשמידם על ידי האנטיגנים ולא ניתן לשחרר את ההיסטמין.

סיכונים ותופעות לוואי

אנטיהיסטמינים לדור הראשון תופעות לוואי רבות. אנטי-היסטמינים H1 נגישים בקלות ל- CNS, כלומר הם יכולים לחצות את מחסום הדם-מוח כך שיעבדו ישירות במוח ובחוט השדרה. כתוצאה מכך עלולות להופיע תופעות לוואי כמו עייפות, ירידה בלחץ הדם, פעימות לב מהירות, כאבי ראש, בחילה, הקאות ופגיעה בתפקודי הכבד והכליות.

מכיוון שלנטיהיסטמינים מקבוצה זו יש השפעה הרגעה (מנומנמת), יכולת הנהיגה והשימוש במכונות מוגבלת מאוד. אם יש הפרעות בקצב הלב, גלאוקומה (גלאוקומה), אפילפסיה, אסטמה ותפקוד לקוי של הכבד והכליות, אסור ליטול אנטיהיסטמינים מהדור הראשון H1 כיוון שהם מעדיפים מחלות אלה. אין להשתמש באנטי-היסטמינים במהלך ההיריון וההנקה.

הדור השני אנטיהיסטמינים כבר לא יכולים לחדור למחסום הדם-מוח, כך שתופעות הלוואי מופחתות במידה ניכרת. עם זאת, למשל תופעות לוואי מופיעות, אך התרחשותן נפוצה בהרבה.

תופעות לוואי יכולות להופיע גם עם אנטיהיסטמינים טבעיים. מנת יתר של ויטמינים ומינרלים עלולה להוביל למחלות לב וכלי דם (כולל אוטם שריר הלב) וכן לתפקוד לקוי של הכליות והכבד.

אינטראקציות תרופתיות

אנטיהיסטמינים דור ראשון בשילוב עם נוגדי דיכאון פון טריציקליים יכולים להוביל להיווצרות גלאוקומה (גלאוקומה). אסור לשלב תכשירים מקבוצות החומרים הפעילים אזלסטין וקטיריזין זה עם זה, מכיוון שעלולות להיווצר מחלות לב וכלי דם בגלל האינטראקציות.

אסור ליטול אנטיהיסטמינים יחד עם משככי כאבים (משככי כאבים), כדורי שינה וחומרי הרדמה. אסור ליטול H1 ו- H2 אנטיהיסטמינים יחד עם חוסמי בטא ומעכבי ACE (תרופות ללחץ דם גבוה) או עם קרישיות דם (קומדין).