מעכבי משאבת פרוטון

מעכבי משאבת פרוטון שייכים לקבוצת סמים שהיא אחד ממנהלי המכירות החזקים בעולם. התרופות מעכבות את משאבת האשלגן הפרוטון, אנזים הפועל כמשאבת פרוטון בתאי הפריאטה של ​​הקיבה לייצור ושחרור של חומצת קיבה. התרופות משמשות אפוא בעיקר כנגד מחלות ומחלות אשר יכולות להיות קשורות לייצור מוגבר של חומצות קיבה.

מהם מעכבי משאבת פרוטון?

מעכבי משאבת פרוטון, נקראים גם מעכבי משאבת פרוטון (PPI) או פשוט בשם חוסמי חומצה נקרא, מעכב את משאבת האשלגן הפרוטון בתאים ה parietal של רירית הקיבה. זהו האנזים H + / K + -ATPase, האחראי על שחרור הפרוטונים (H +) והחדרת יוני K + בתאי הפריאטאליות של הקיבה.

הפרוטונים משתלבים עם יוני כלוריד שליליים ליצירת חומצה הידרוכלורית (HCl). האנרגיה הנדרשת מתקבלת מההמרה של ATP (אדנוזין טריפוספט) ל- ADP (אדנוזין דיפוספט). על ידי עיכוב או חסימת התהליך, ניתן למנוע את מרבית ייצור החומצה ההידרוכלורית בקיבה.

התאים האנושיים (parietal) או התאים ה parietal ממוקמים באזורים מסוימים ברירית הקיבה. בנוסף לחומצה הידרוכלורית, הם משחררים גם את הגורם המהותי החשוב, אשר קושר את הוויטמין B12 הרגיש לחומצה לעצמו בבטן ומנחה את הוויטמין לקצה המעי הדק, שם הוא משתחרר שוב ואז נספג.

השפעה פרמקולוגית על הגוף והאיברים

מעכבי משאבת פרוטון חוסמים את H + / K + -ATPases בתאים ה parietal של רירית הקיבה. ATPases הספציפיים הם חלבונים טרנסמברנריים המעבירים יוני מימן (פרוטונים) טעונים חיובית מהציטופלזמה כנגד שיפוע אלקטרוכימי ומעבירים יוני K + חיוביים לתוך הציטופלזמה. "אנזים ה- Slice Transembrane" שואב את האנרגיה הדרושה באמצעות מחשוף הידרוליטי של שאריות פוספט מה- ATP, ההופך ל- ADP עם שני שאריות פוספט בלבד.

מכיוון שכל מעכבי משאבת הפרוטונים הידועים בעבר הם רגישים לחומצה, הם מוצעים בצורה enteric. חומרי הרפואה משתחררים ונבלעים במעי הדק. החומר הפעיל של ה- PPIs מגיע לתאי parietal דרך מחזור הדם וחוסם את H + / K + -ATPases ישירות בתעלות ההפרשה של תאי parietal.

בגלל המרחק הארוך שיש לחומר התרופתי הפעיל לנסוע דרך הקיבה, המעי הדק וזרם הדם לפני שהוא יכול להיכנס לתוקף בתאי ה parietal, זה לוקח כשעה וחצי לאחר נטילת התכשיר לפני שהוא נכנס לתוקף. המצור הבלתי הפיך של האנזים מבטיח ירידה חזקה בייצור חומצה הידרוכלורית בקיבה, שאף יכולה להגיע לקיפאון מוחלט.

ערך ה- pH של מיצי העיכול בקיבה עולה בחדות והופך פחות אגרסיבי. מצד אחד זה מכוון בכדי להשיג השפעות מסוימות, מצד שני, ערך ה- pH הגבוה יותר משפיע על העיכול. לדוגמא, פירוק חלבונים בעלי שרשרת ארוכה וספיגת מינרלים מסוימים כמו סידן ומגנזיום מקשים יותר.

השפעה נוספת של חוסמי החומצות מביאה לתאי הפריאטאליות עצמם, בנוסף לייצור חומצות הם גם אחראים להפרשת הגורם המהותי. זהו גליקופרוטאין מיוחד הקושר את הויטמין B12 (הקובלמין) הרגיש לחומצה מעיסת המזון ונושא אותו לחלקו התחתון של המעי הדק, שם הוא משתחרר ונספג שוב.

ה- PPIs גם - שלא במכוון - מפחיתים את שחרור הגורם המהותי, כך ששימוש ארוך טווח יכול להוביל לבעיות כתוצאה מאספקה ​​לא מספקת של ויטמין B12.

יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה

מעכבי משאבת פרוטון משמשים בעיקר לטיפול ברפלוקס של הושט ובעיות רירית הקיבה. ריפלוקס תכוף של תכולת קיבה חומצית לוושט גורם לעיתים קרובות לדלקת שם, במקרים מסוימים אפילו בגרון. ייצור רסן של חומצות יכול לספק הקלה.

אנשים המגיבים חזק במיוחד למצבים מלחיצים נוטים לייצר כמות מוגברת פתולוגית של חומצת קיבה עקב ריכוז מוגבר של הורמוני לחץ. זו הסיבה שמשתמשים בתאי PPI משמשים לרוב למניעת זרימה חוזרת לוושט.

במקרה של דלקת קיבה או כיב קיבה, סביבה פחות חומצית במיצי הקיבה תומכת בריפוי. PPIs משמשים גם לתמיכה בטיפול בכיב בתריסריון (ulcus duodeni).

תחום אחר של יישום הוא מה שמכונה הגנת קיבה כאשר נוטלים תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAID) לאורך זמן. תרופות NSAID מכילות חומרים אנטי-דלקתיים, אשר עיקר הפעולה שלהן היא חסימת cyclooxygenases (COX), הממלאות תפקיד חשוב בתחושת הכאב. לעיכוב הורמון הרקמה COX אפוא יש השפעה על הקלה בכאב, בין היתר. עם זאת, לתרופות NSAID יש השפעה מעכבת על היווצרות קרום הריר בקיבה, כך שההשפעה המגנה של ריר הקיבה מופחתת. צריכת PPI הנוספת משמשת אפוא להגנה על רירית הקיבה על ידי העלאת ערך ה- pH.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

שימוש לטווח קצר במע"מ (PPI) קשור למעט סיכונים. במקרים נדירים ישנם סימפטומים לא ספציפיים כמו כאבי בטן, שלשול או סחרחורת וכאבי ראש, הנמוכים לאחר תקופה של התרגלות.

הסיכונים האמיתיים מתעוררים בעיקר עם טיפולים ארוכי טווח. בעיה כללית נובעת מה- pH הגבוה בקיבה. זה מקשה יותר על פירוק חלבונים מולקולות גדולות והוצאת מינרלים ויסודות קורט מעיסת המזון.

תחום בעיה נוסף הוא צמצום הגורם המהותי על ידי נטילת PPI. זהו גליקופרוטאין מיוחד הקושר את הויטמין B12 הרגיש לחומצה (קובאלמין) מעיסת המזון בקיבה ובכך יכול להגן מפני חומצה הידרוכלורית. בטווח הארוך זה יכול להוביל למחסור בוויטמין B12 עם התפתחות של תסמיני חסר מקבילים כמו בעיות נוירולוגיות קלות עד חמורות או טרשת עורקים.