Linezolid

Linezolid הוא אנטיביוטיקה השייכת למעמד האוקסזולידינונים. התרופה משמשת כאנטיביוטיקה מילואים.

מה זה Linezolid?

התרופה לינזוליד שייכת לקבוצה החדשה למדי של אוקסאזולידינונים. לאוקסאזולידיניונים יש תרכובות הטרוציקליקיות רוויות. הם מעכבים את סינתזת החלבון בחיידקים. בניגוד לאנטיביוטיקה אחרת כמו טטרציקלינים, מקרולידים ולינוקוזמידס, הם כבר מעכבים את תחילת הסינתזה.

Linezolid הוא אנטיביוטיקה המשמשת בעיקר לזיהומים עם פתוגנים עמידים לוונוקומיצין. Linezolid יעיל במיוחד כנגד זיהומים עם חיידקים חיוביים לגרם. זהו כיום האנטיביוטיקה היחידה היעילה ל- MRSA הזמינה לשימוש אוראלי וגם תוך ורידי. הזנים של החיידק Staphylococcus aureus העמידים לכל אנטיביוטיקה ß-lactam כמו פניצילין מכונים MRSA. ככלל, פתוגנים אלה עמידים לרבים והם עמידים גם לאנטיביוטיקה כמו קינולונים, טטרציקלינים, אריתרומיצין, סולפונאמידים וונקומיצין.

Linezolid מאושר לטיפול בדלקת ריאות שנרכשה בבית חולים ודלקות חמורות בעור וברקמות רכות.

השפעה פרמקולוגית

Linezolid הוא אנטיביוטיקה שמעכבת את סינתזת החלבון בחיידקים. בביוסינתזה של חלבון, יצורים חיים מייצרים חלבונים על ידי תרגום. ביוסינתזה של חלבון חיונית ליצירת חלבונים חדשים בתאים. ללא ייצור חלבונים, ביטוי גנים אינו אפשרי. פירוש הדבר הוא שגם התאים אינם יכולים להתרבות עוד יותר ללא ביוסינתזה של חלבון. אתה גם לא יכול לצמוח הלאה.

Linezolid מעכב את סינתזת החלבון בחיידקים כבר מההתחלה. לשם כך, התרופה נקשרת ליחידות המשנה 50S של הריבוזומים. סינתזת חלבונים מתרחשת ברבוזומים. Linezolid מונע סינתזת חלבון על ידי יצירת מה שמוכר כמתחם התחלה.

עם זאת, רק פתוגנים חיוביים לגרם מושפעים מהשפעה בקטריוסטטית זו. פתוגנים גרם-שלילי עמידים ל- linezolid.

יישום רפואי ושימוש

Linezolid הפכה לאנטיביוטיקה רזרבה חשובה לחיידקים חיוביים לגרם זמן קצר לאחר התפתחותה. ניתן להעניק אנטיביוטיקה רזרבית רק עם הגבלות. יש אינדיקציות קפדניות. אחת הסיבות למגבלה זו היא תופעות הלוואי החמורות של התרופות.בנוסף, השימוש הממוקד באנטיביוטיקה מילואים אמור להימנע מתנגדות נוספת.

Vancouveromycin הוא בדרך כלל האנטיביוטיקה MRSA הסטנדרטית. עם זאת, בינתיים ישנם יותר ויותר חיידקים העמידים גם הם לוונקומיצין. Linezolid משמש במקרים אלה. זה ממלא תפקיד בטיפול בזיהומי MRSA חמורים בבתי חולים ובטיפול בשחפת עמידה-תרופתית. Staphylococci כולל הזנים העמידים למתיצילין (MRSA), enterococci כולל הזנים העמידים הוונקומיצין (VRE) וסטרפטוקוקים כולל הזנים העמידים בפניצילין רגישים ללינזוליד.

התרופה מאושרת לטיפול בדלקת ריאות נוזוקומיאלית או נרכשת בקהילה. Linezolid משמש גם לדלקות חמורות בעור או ברקמות רכות. עם זאת לפני הטיפול, יש לבצע בדיקה מיקרוביולוגית בכדי לקבוע האם הזיהום נגרם על ידי חיידקים גראם-חיוביים רגישים ל- linezolid.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעת לוואי רצינית עם linezolid היא דיכוי מוח העצם. מכיוון היווצרות דם מתרחשת במח העצם, מתרחשים שינויים בספירת הדם. עם דלקת הלבלב, כל תאי הדם בדם מופחתים באופן חמור, כך שאנמיה, לויקופניה וטרומבוציטופניה מתקיימים יחד. עם זאת, נויטרופניה וטרומבוציטופניה יכולים להופיע בודדים. עם נויטרופניה, הגרנוצוציטים הנויטרופיליים יורדים. מכיוון שמערכת החיסון מושפעת ישירות, יכולים להתפתח זיהומים חיידקיים חמורים עם חום וצמרמורות. הנפגעים מרגישים חולים מאוד וסובלים מנמק של הריריות בפה, בגרון, בגרון ובאיברי המין. עם פקקת, קרישת הדם נפגעת. חולים סובלים מחבלות מהירות יותר או עם דימום מוגבר מהאף ו / או דימום בחניכיים.

תופעת לוואי נוספת של לינזליד היא לחץ דם גבוה (יתר לחץ דם). בנוסף, ניתן לעכב מונואמין אוקסידאז A ומונואמין אוקסידאז B. זה יכול להשפיע לרעה על מערכת העצבים. בנוסף, המטופלים מדווחים על כאבי ראש וגירוי בדרכי העיכול בזמן נטילת לינזוליד.

אסור לתת Linzolid אם קיימת אי סבילות ידועה. הריון והנקה הינם גם התוויות נגד כתוצאה מתופעות הלוואי הקשות. כמו כן אסור להשתמש ב- Linezolid בעת נטילת MAOIs במקביל. MAOIs הם תרופות מקבוצת נוגדי הדיכאון. הם ניתנים לטיפול בפרקינסון ובדיכאון, בין היתר.

יש לציין כי לינזוליד משפיע גם על רמת הסרוטונין במערכת העצבים המרכזית (CNS) על ידי עיכוב מונו-אוקסידאז. אם התרופה ניתנת בתרופות אחרות המגבירות את רמות הסרוטונין בדם, תפתח תסמונת סרוטונין מסכנת חיים. תסמינים נוירומוטוריים וקוגניטיביים מאפיינים את ההפרעה הנובעת מהצטברות של סרוטונין נוירוטרנסמיטר. הנפגעים סובלים מאי שקט, הפרעות שרירים בלתי רצוניות, צמרמורת, רעד, הזעה ומוכנות מוגברת להגיב לרפלקסים.