פלוקונאזול

פלוקונאזול בשל השפעתו הפטריסטטית, הוא משמש כתרופה אנטימיקוטית לטיפול בזיהומים פטרייתיים. המרכיב הפעיל משמש במיוחד כאשר טיפול מקומי או מקומי (חיצוני) לזיהומים פטרייתיים אינו יעיל.

מה זה פלוקונאזול?

ניתן לטפל ביעילות בזיהומים פטרייתיים בעור ובציפורניים כמו גם בריריות ריריות (כולל פטריית הנרתיק, קיכלי פה). למטרה זו, פלוקונאזול יכול למשל. ניתן לתת בכמוסות או כתכשיר להזרקה.

פלוקונאזול הוא חומר נוגד פטרייתי אזול, שנגזר כטריאזול, שייך לקבוצת האימידאזולים והטריאזולים. המרכיב הפעיל משמש לטיפול בזיהומים בפטריות הפתוגניים לבני אדם.

הפלוקונאזול עצמו הוא אבקה לבנה וקריסטלית שקשה להמיס אותה במים. נגזרת הטריאזול, באמצעות השפעתה הציטוסטטית או הפטריסטטית, מעכבת את הצמיחה והכפלה של פתוגנים, בעיקר שמרים של סוג הקנדידה.

ניתן לטפל ביעילות בזיהומים פטרייתיים בעור ובציפורניים כמו גם בריריות ריריות (כולל פטריית הנרתיק, קיכלי פה). לצורך כך ניתן להעניק פלוקונאזול בכמוסות, כתכשיר להזרקה או כתליה.

השפעה פרמקולוגית

פלוקונאזול כמו כל נציגי האימידאזולים והטריאזולים, יש לזה השפעה פונגיסטטית על ידי עיכוב (מעכב) של מבנה דפנות התא של פטריות השמרים וכך צמיחתן או הכפלתן.

בהתאם למינון, החומר הפעיל יכול להשפיע גם על פטריות (פטריות). לאחר היישום, החומר הפעיל נכנס לזרם הדם באמצעות דרכי העיכול (כולל צריכת אוראלי של כמוסות קשות) או באופן ישיר (הכנת זריקת זריקה הניתנת לווריד) ומופץ בכל האורגניזם. בניגוד לקרום התא האנושי, המורכב מכולסטרול, בין היתר, ארגוסטרול הוא אבן הבניין החשובה ביותר של קרום תאי השמרים.

במערכת ציטוכרום P450, פלוקונאזול מעכב אנזים החשוב לסינתזה של ארגוסטרול, מה שמכונה 14-אלפא-דמאתילז, החוסם את ההמרה של לנוסטרול לארגוסטרול. חומרי הבניין ששונו על ידי המצור מובילים לפגמים בקרום תאי השמרים ופוגעים בתהליכים מטבוליים מסוימים השולטים על חלוקת התאים הפטרייתיים.

הפתוגנים כבר לא יכולים להתרבות (השפעה פטרייתית). לעומת זאת, לפלקונאזול השפעה מעכבת חלשה משמעותית על הדמתילאז באורגניזם האנושי.

יישום רפואי ושימוש

פלוקונאזול משמש במיוחד בהקשר של טיפול מערכתי (פנימי) בזיהומים עם שמרים של הסוג קנדידה (מה שנקרא קדידוזות), מהם הקנדידה אלביקנס היא הנציגה החשובה ביותר.

ככלל, רק העור ו / או הציפורניים (דלקות כף הרגל של הציפורן והמתאמן) או הריריות (קיכלי דרך הפה, פטרת הנרתיק) מושפעים מקנדידיזיס. אצל אנשים חסרי חיסון, זיהום פטרייתי יכול במקרים נדירים גם להשפיע על האיברים הפנימיים. בהתאמה, ניתן להשתמש בפלוקונאזול גם באופן מונע למניעת זיהום פטרייתי אצל אנשים הסובלים ממערכת חיסונית מוחלשת כתוצאה מאמצעים כימותרפיים ו / או הקרנות.

כמו כן הוכח כי פלוקונאזול יעיל לטיפול בדלקת קרום המוח (דלקת קרום המוח) הנגרמת כתוצאה מזיהומים בשמרים Cryptococcus neoformans. ניתן להשתמש בפלוקונאזול גם באופן מונע בקרב אנשים עם HIV הסובלים משכיחות מוגברת של זיהום פטרייתי ספציפי זה (זיהום אופורטוניסטי). אם יישום מקומי או מקומי של תרופות אנטימיקוטיות אחרות בקנדידיזיס בנרתיק אינו מצליח, ניתן להשתמש לחלופין פלוקונאזול כחלק מטיפול מערכתי.

במקרים מסוימים (בערך 10 אחוזים) הפתוגנים מפתחים עמידות בפני פלוקונאזול, כך שיש להחליף את החומר הפעיל בתרופות קוטלי פטריות אחרות כמו פלוציטוזין או אמפטריצין B.

סיכונים ותופעות לוואי

פלוקונאזול כנציג חדש יחסית יחסית של הטריאזולים, הוא מאופיין בפחות משמעותי מתופעות לוואי ואינטראקציות בהשוואה לרכיבים פעילים ישנים יותר בקבוצה זו. עם זאת, טיפול בפלוקונאזול אינו נטול סיכון לחלוטין ויכול לתאם בין תופעות לוואי שונות.

טיפול עם פלוקונאזול קשור לרוב לבחילות, הקאות ותלונות במערכת העיכול כמו כאבי בטן ושלשול. לעתים קרובות נצפות רמות אנזים מוגברות עבור פוספטאז אלקליין ו aminotransferases. במקרים מסוימים ניתן לאתר אובדן תיאבון, הפרעות עיכול כמו עצירות (עצירות) או גזים, סחרחורת, כאבי ראש, התכווצויות, עלייה בייצור הזיעה, הפרעות תחושתיות כמו עקצוצים, ליקוי בכבד, צהבת, אנמיה וחולשה וחום.

לעיתים רחוקות ניתן לקשור בין אנגיואדמה, שחמת כבד, נמק רקמות ותסמונת סטיבנס-ג'ונסון לטיפול בפלוקונאזול. התווית נגד פלוקונאזול היא נוכחות של רגישות יתר לחומר הפעיל או לתרופות אנטימיקוטיות אחרות, במקרה של הפרעות קצב בולטות של הכבד והלב ופגיעה בתפקוד הלב.

בנוסף, אסור לתת את התרופה במהלך ההיריון, שכן ניסויים בבעלי חיים הראו קשר עם מומים בעובר. יש לשלול טיפול מקביל של פלוקונאזול עם טרפנידין (אנטיהיסטמין) או ציסאפריד (פרוקינקטי).