איזוניזיד

איזוניזיד מוקצה לחומר פעיל משיעור האנטיביוטיקה וקבוצת השחפת. התרופה משמשת לטיפול ולמניעת שחפת בקרב אנשים נגועים.

מה זה איזוניאזיד?

קיצור של איזוניזיד הידרזיד איזוניטיוטי. זהו אנטיביוטיקה המשמשת בעיקר בשילוב עם ריפמפיצין אנטיביוטי לטיפול במחלות זיהומיות בשחפת. Isoniazid משמש במיוחד לטיפול מונע שחפת בקרב חולי HIV. זה צמצם מאוד את מספר מקרי השחפת ואת המספר הכולל של מקרי מוות כתוצאה משחפת בקרב חולי HIV.

הסינתזה הראשונה של התרופה התרחשה בשנת 1912 באוניברסיטת פראג ובוצעה על ידי מאייר ומלי. עם זאת, ההשפעה האנטיביוטית הוכרה לראשונה כעבור 30 שנה. במעבדות של חברות התרופות הופמן-לה רושה ובאייר א.ג., החוקרים והכימאים הרברט פוקס וגרהרד דומגק וצוותם המשיכו לפתח את החומר עד שהוא סוף סוף היה מוכן לשוק.

השפעה פרמקולוגית

החומר הפעיל החיידק האיסוניאזיד נספג על ידי תאי החיידק. בתוך התא החיידקי, האנזים קטליז או פרוקסידאז (KatG) ממיר איזוניאזיד לחומצה איזוניוטינית. חומצה איזוניתוטינית זו מובנית בתוך הקואנזימים של ה- NAD על ידי החיידקים במקום חומצה ניקוטינית.

ל- NAD תפקיד מכריע בתהליכים מטבוליים שונים ותגובות מטבוליות. בגלל החומצה האיזוניוטינית המובנית, הקואנזימים כבר לא יכולים לבצע את תפקידם, כך שהסינתזה של חומצות גרעין והסינתזה של החומצה המיקולית מופרעת. חומצה מיקולית היא חלק חשוב מדפנות התא החיידקיות. זה מהווה את העמידות של החיידק. אם דופן התא אינה יציבה בגלל האנטיביוטיקה, החיידקים נעלמים.

יישום רפואי ושימוש

האינדיקציה העיקרית לאיזוניאזיד היא הטיפול בשחפת. התרופה משמשת גם לטיפול באנשים שנדבקו בשחפת אך טרם חלו. שחפת היא מחלה זיהומית שעלולה להיגרם כתוצאה ממיקובקטריה שונות. עם זאת, הפתוגן העיקרי הוא שחפת Mycobacterium. כ -1.3 מיליון אנשים מתים משחפת מדי שנה.

בעיקרון, ניתן לחלק את שחפת לשלבים שונים. זיהומים חמורים מופיעים בעיקר בקרב אנשים עם מערכת חיסון מוחלשת. לפיכך, האיזוניאזיד האנטיביוטי משמש גם לטיפול מונע בשחפת בקרב חולי HIV. לשם כך, האנטיביוטיקה ניתנת בדרך כלל דרך הפה.

לאיזוניאזיד זמינות ביולוגית טובה של כ 90 אחוז. אצטילציה היא 75 אחוז בכבד. התרופה ומטבוליטים שלה מופרשים בסופו של דבר דרך הכליות.

Isoniazid ניתנת בדרך כלל עם שחפת אחרות. זה כדי למנוע התפתחות של התנגדות.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

תרופה עם איזוניאזיד יכולה להוביל לתסמינים במערכת העיכול כמו בחילה, הקאות או שלשולים. הפרעות במערכת העצבים המרכזית, אלרגיות ונוירופתיות היקפיות הן גם תופעות לוואי אפשריות. בנוסף, צהבת בין-שרירית יכולה להופיע בגלל רעילות מסוימת בכבד.

בגלל הכבד הלקוי, חלק מהמטופלים סובלים גם מאי סבילות לאלכוהול. נטילת האנטיביוטיקה יכולה להוביל למחסור בוויטמין B6. זה יכול להוביל להתפתחות של פולינאוריטיס, הקשורה לתסמינים נוירולוגיים שונים כמו עקצוצים, שיתוק או שיתוק. כדי להימנע מפולינאוריטיס שכזו, הרופא המטפל יכול גם לתת תכשיר של ויטמין B6.

Isoniazid אינטראקציה עם מספר מוצרים אחרים. אם ניתן אצטמינופן (אקמול) בו זמנית, הרעילות של תרופה זו עולה, מה שעלול להוביל לפגיעה קשה בכבד. יש גם אינטראקציה עם התרופה קרבמזפין. איזוניזיד מוריד את אישור הקרבמזפין כך שהתרופה נשארת יותר בדם. לעומת זאת, איזוניאזיד מוריד את רמות החומר הפעיל של קטוקונזול, תרופה המשמשת לטיפול בזיהומים פטרייתיים. איזוניאזיד מעלה את רמות הסרום של תיאופילין וולפראט. תיאופילין משמש לטיפול באסתמת הסימפונות ואלפרואט לטיפול באפילפסיה.

Isoniazid הוא התווית לחלוטין במחלות הכבד. במקרה של דלקת כבד חריפה ואי ספיקת כבד יש להימנע ממידת האפשר. נטילת האיסוניאזיד האנטיביוטי אינה מומלצת גם במקרה של שימוש לרעה באלכוהול ובמחלה המטבולית סוכרת.