Reserpine

Reserpine היא תרופה המשמשת כתרופה נגד יתר לחץ דם ונוירולפטית. החומר הפעיל מגיע במקור מכמה צמחים מקבוצת שורשי הנחש.

מה זה reserpine?

Reserpine היא תרכובת כימית המופיעה באופן טבעי בצמחים. החומר שייך לאלקלואידים אינדול. אלקלואידים אינדוליים הם הקבוצה הגדולה ביותר בתוך האלקלואידים. הם מאופיינים בבסיס האינדיאולי או האינדיניאלי שלהם.

Reserpine של התרופה נודע ברפואה המערבית, בפרט דרך הצמח Rauvolfia serpentina מהודו. Reserpine הייתה אחת התרופות שהתחילו בעידן הפסיכומדיקציה המודרנית. החומר שימש בתחילה במתקנים פסיכיאטריים לסכיזופרניה כנוירולפטית. נוירולפטים ידועים כיום גם כתרופות אנטי פסיכוטיות. מדובר בתרופות בעלות השפעה אנטי-פסיכוטית ו / או הרגעה.

מאוחר יותר, reserpine שימש בעיקר כתרופה ללחץ דם גבוה (יתר לחץ דם). כיום, כתוצאה מתופעות לוואי שונות, רזרפין אינו נוירולפטי ואינו סוכן נגד יתר לחץ דם מהבחירה הראשונה.

השפעה פרמקולוגית

ניתן לחלק את השפעת הרסרפין בגוף האדם להשפעה מרכזית והיקפית. Reserpine מעכב את המוליך העצבי נוראדרנלין במערכת העצבים הסימפתטית. המערכת הפוסט-גנגיונית מושפעת במיוחד. למרות שיותר תאי עצב נפרשים עקב הידלדלות המוליך העצבי מאשר לפני נטילת התרופה, הגירוי אינו מועבר לפריפריה של הגוף. על ידי עיכוב מערכת העצבים הסימפתטית מורידים את קצב הלב וכך יורד לחץ הדם בהתאם.

במקביל, רזרפין מוריד את ריכוזי הדופמין והסרוטונין במערכת העצבים המרכזית. ברמה התאית, reserpine מרוקן גם את מאגרי האמינים הביוגניים. אלה כוללים מעבירים עצביים כמו סרוטונין, דופמין ונוראדרנלין. בנוסף, כבר לא ניתן לספוג את התאים העצביים לתא דרך שלפוחית ​​השתן. מנגנוני פעולה אלה מובילים להשפעות אנטי-פסיכוטיות והרגעה של רזרפין.

יישום רפואי ושימוש

Reserpine מבודד לראשונה מצמח הרובולפיה סרפנטינה בשנת 1952. בעוד שהתרופה שימשה לרוב כחומר נוגד יתר לחץ דם ונוירולפטי בשנות החמישים, 1960 ושבעים, reserpine נמצא לעיתים רחוקות בתרופות כיום. החומר הוחלף בתרופות יעילות יותר עם פחות תופעות לוואי. Reserpine זמין כעת רק בכמויות רלוונטיות מבחינה פרמקולוגית כמרכיב של משתנים. רזרפין משולב עם תרופות משתנות לטיאזיד, דיהידרלזין והידרוכלורותיאזיד. עם זאת, תדירות מרשם התכשירים הנותרים הללו באמצעות reserpine פוחתת גם כן. כיום קיים בשוק תכשיר הומאופתי המכיל רזרפין כחומר טהור עם עוצמה של D3 32 מיליגרם.

ניתן להשתמש ב- Reserpine גם באבחון. לעתים משתמשים בתרופה אם יש חשד לקרצינואיד. קרצינואידים הם גידולים נוירואנדוקריניים המייצרים הורמוני רקמות כמו קלריקרין וסרוטונין. מבחן reserpine הוא מבחן פרובוקציה. קרצינואידים בדרך כלל מייצרים כמויות גדולות של סרוטונין. Reserpine מבטיח את שחרורו של הסרוטונין מתאי הגידול, כך שהתסמינים האופייניים לקרצינואיד יתבטאו יותר לאחר מתן reserpine. בנוסף, ישנו ריכוז מוגבר מאוד של 5-HIES בשתן. 5-HIES הוא תוצר פירוט של סרוטונין.

סיכונים ותופעות לוואי

Reserpine נפל לא נכון בעיקר בגלל תופעות הלוואי הקשות שלו. Reserpine מוריד את הזמינות של catecholamines ובכך מוריד את הטון האוהד. אצטילכולין, משדר עצבי אחר, לא מושפע מהשפעה זו, כך שפעילות מערכת העצבים הפאראסימפתטית שולטת כתוצאה מצריכת תרופות. זה יכול להוביל להתכווצות האישונים, מכסים נפולים ונפיחות בריריות האף. תופעה זו מכונה גם נזלת reserpine.

תופעות לוואי נוספות הנגרמות כתוצאה מפעילות מוגברת של מערכת העצבים הפאראסימפתטית כוללות אובדן עוצמה וחשק המיני ושלשול. זה יכול להוביל לכיבי קיבה ומעי. בנוסף לברדיקרדיה הרצויה, יכולה להופיע גם ירידה חיובית בלחץ הדם. תת לחץ דם אורתוסטטי זה יכול להיות כה חמור עד כי אלה שנפגעים מאבדים את הכרתם אם הם עומדים במהירות.

Reserpine יכול לגרום נזק לתינוקות שטרם נולדו ויילוד דרך חלב אם והשליה. אם אימהות נטלו reserpine בשליש האחרון להריונן, הילדים סובלים לעתים קרובות יותר מהפרעות נשימה ושתייה לאחר הלידה. תינוקות מראים לעיתים קרובות עייפות בולטת. העובר עשוי לדופק איטי. Reserpine יכול גם לגרום לכאבי מחזור אצל נשים.

במערכת העצבים המרכזית תופעות הלוואי נובעות בעיקר מהיעדר סרוטונין ודופמין. מה שמכונה הפרעות מוטוריות חוץ-פירמידליות ופרקינסוניזם מתפתחות עם תסמינים כמו שרירים קשיחים, חוסר תנועה, רעידות שרירים וחוסר יציבות יציבה.

כאשר מנת יתר של reserpine, לחץ הדם, קצב הלב וטמפרטורת הגוף כולם נופלים במהירות. הנפגעים סובלים מנמנום קשה. התכווצויות עלולות להופיע גם.

יש לציין כי מתן מקדם של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות או טטרציקליות גורם למהפך reserpine. העירור המוטורי אינו מעכב כמתוכנן, אלא מוגבר. סימפטומיממטיקה עקיפה אינה עובדת כאשר מטפלים בטיפול חוזר ב- reserpine. לעומת זאת, ההשפעה המורידה של תרופות נגד סוכרת על רמת הסוכר בדם מוגברת על ידי reserpine. הפרעות ביעילותן של תרופות אנטי-פרקינסון כמו לבודופה או ברומוקריפטין. חולים הנוטלים גלוקוזידים פעילים לב ורסרפין במקביל יכולים לפתח פעימות לב לא סדירות.

Reserpine הוא התווית במקרה של היסטוריה של פרקים דיכאוניים, כיבים קיבה ותריסריון קיימים, ואסטמה של הסימפונות.