Meropenem

בְּ Meropenem זה אנטיביוטיקה ששייך לקבוצת הקרבפנים. התרופה משמשת בעיקר לטיפול בזיהומים חיידקיים. בין היתר משתמשים בעובדה שמרופן הנו יעיל גם נגד חיידקים גרם-שליליים וגם עם גרם-חיובי וחיידקים. ברוב המוחלט של המקרים התרופה ניתנת בזריקה תוך ורידית.

מה זה Meropenem?

התרופה Meropenem היא אחד מה שנקרא carbapenems. קבוצה זו של רכיבים פעילים כוללת גם תרופות כמו קפלוספורינים, פניצילינים ומונובקטמים. חומרים אלה הם אנטיביוטיקה בטא-לקטם. מבין כל אנטיביוטיקות הבטא-לקטם, לקרבפנמים יש את ספקטרום הפעילות הגדול ביותר.

בנוסף, לחומרים אלה השפעה חזקה יותר של הספקטרום הרחב ביחס למחלות זיהומיות שנגרמו על ידי חיידקים. היוצאים מן הכלל היחידים לכך הם אנטוקוק פאקסיום וסטנוטרופומונאס מלטופיליה עמידים למתיצילין וסטפילוקוקים, אשר במקרים רבים גורמים לזיהומים חמורים.

החומר הפעיל meropenem משמש בשילוב עם imipenem התרופה או cilastatin בכימותרפיה אנטיבקטריאלית. כאן מדובר בנגזרת הקרבפנמית השנייה המשמשת למטרה זו.

בעיקרון, Meropenem הוא נגזרת של החומר תיאנמיצין, מה שהופך אותו לדומה ל- Imipenem. עם זאת, זה לא פותח דיו כדי לשווק בשוק הפרמקולוגי.

אורך חיי המדף של החומר הפעיל בתמיסה תלוי בעיקר בממס וגם משתנה בהתאם לטמפרטורת החדר. אורך חיי המדף הוא בין שעתיים לשמונה אם הוא מומס בתמיסה של עשרה אחוז גלוקוז. בשימוש פרמקולוגי, meropenem מופיע כטריהידראט. זוהי אבקה לבנה עד צהבהבה בעלת מראה גבישי. החומר כמעט ולא מסיס במים.

השפעה פרמקולוגית

מנגנון הפעולה של meropenem התרופה הובהר ברובו. החומר פועל בצורה דומה לאנטיביוטיקה של בטא-לקטם אחרים בכך שהסינתזה של דפנות תאים חיידקיים מוגבלת. זה נותן לתרופה השפעה חיידקית. לגבי ליסטריה מונוציטוגנים, ל- meropenem יש אפקט בקטריוסטטי בעיקר.

באופן עקרוני, המרכיב הפעיל מראה יציבות גבוהה כלפי בטא-לקטמסים בעלי אופי חיידקי, ההשפעות החיידקיות של meropenem נובעות בעיקר מהפגיעה בסינתזה של דפנות התא. כאנטיביוטיקה רחבת ספקטרום, Meropenem מאופיינת בספקטרום רחב של פעילות. במקרים מסוימים, זה אפילו נקרא אנטיביוטיקה רחבת פס רחב במיוחד.

Meropenem פועל נגד חיידקים אנאירוביים ואירוביים כמו גם חיידקים גרם-חיוביים ושלילי-גרם. קשת הפעילות של Meropenem מראה קווי דמיון לזו של Imipenem. עם זאת, Meropenem יעיל יותר כנגד enterobacteria, ואילו הוא פחות יעיל כנגד חיידקים חיוביים לגרם.

עמידות בפני meropenem אפשרית במקרים מסוימים והיא יכולה להתפתח בדרכים שונות. לדוגמא, החלבונים הנובעים מחיידקים הקושרים פניצילין יכולים להשתנות. זה קורה, למשל, עם זנים חיידקיים מסוימים מקבוצת הצואה Enterococcus. מנגנונים תואמים ניכרים במיוחד בפתוגנים שליליים גרם כמו זני Pseudomonas. כתוצאה מכך, קרום התא החיידקי מושפע. האנטיביוטיקה כבר לא מצליחה להצטבר מספיק בנבט.

התרופה מופרשת בעיקר כליה. הריכוז בתוך CSF נמוך יחסית, אך במקרה של דלקת קרום המוח הוא מוגבר מאוד. זמן מחצית החיים של החומר הפעיל הוא כשעה.

יישום רפואי ושימוש

Meropenem הוא מה שנקרא אנטיביוטיקה מילואים. לכן הוא משמש לטיפול במחלות זיהומיות מסכנות חיים וזיהומים מעורבים הנגרמים כתוצאה מחיידקים רגישים למרופנם.

אזורי יישום אפשריים הם למשל זיהומים חמורים בדרכי הנשימה ובדרכי השתן, ניתן להשתמש במרופנם גם בהקשר של אלח דם. התרופה מאושרת לטיפול בזיהומים רציניים אצל מבוגרים וילדים מגיל שלושה חודשים. מסיבה זו, תחום היישום האפשרי של meropenem משתרע מדלקת ריאות nosocomial, דלקת קרום המוח ומחלות זיהומיות תוך בטנית וכלה בזיהומים גינקולוגיים חמורים.

ניתן להשתמש במירופן גם לטיפול בזיהומים בכליות ובדרכי השתן התחתונות, הרקמות הרכות והעור. ניתן להשתמש בתרופה גם בציסטיקה פיברוזיס ולטפל בפרקי חום אצל מבוגרים נויטרופניים אם יש חשד לפתוגנים חיידקיים.

מכיוון שמרופנם יציב ברובו כנגד מה שנקרא dehydropeptidase I כליה, אין צורך ליטול אותו בשילוב עם חומר מעכב של האנזים המקביל, כגון סילסטטין. החומר הפעיל meropenem זמין בצורה של אבקה המשמשת לייצור פתרונות הזרקה וחליטה.

סיכונים ותופעות לוואי

בעיקרון, תופעות הלוואי האפשריות של meropenem התרופה דומות לאלו של אנטיביוטיקה בטא-לקטם אחרת, במיוחד אלה של imipenem המרכיב הפעיל. יש כאן הבדל מסוים בכל מה שקשור להפחתת העצבים הקטנים מאוד.

תופעות לוואי שכיחות כוללות בעיקר תגובות עור מקומיות במקום ההזרקה, כמו כאבים או דלקת, גירוד או פריחה. בנוסף, כאבי ראש ובחילה, שלשול והקאות אפשריים. תרומבוציטמיה מתרחשת לעיתים. במקרים מסוימים התרחשו התאמות אפילפטיות לאחר נטילת meropenem.