מתילופה

עם החומר הפעיל מתילופה זו חומצת אמינו. הוא מיוצר באופן סינטטי ומשמש כחומר נגד לחץ דם. הוא משמש בעיקר לטיפול ביתר לחץ דם.

מה זה מתילופה?

החומר מתילופן מופיע בטמפרטורת החדר כחומר גבישי ומוצק שכמעט ללא צבע. נקודת ההיתוך של מתילופה היא סביב 305 עד 307 מעלות צלזיוס. החומר מתמוסס בחומצות מינרליות מדוללות, אך יש לו מסיסות נמוכה במים. Methyldopa אינו מסיס ברוב המיסים האורגניים.

החומר הפעיל מתילדופה הוא אחת התרופות הנמכרות ביותר להורדת לחץ דם גבוה בקרב נשים הרות.

השפעה פרמקולוגית

בעיקרון, רק צורת ה- L אחראית להשפעות הפרמקולוגיות של מתילדופה. המשמעות היא שהחומר מסתובב שמאלה במבנהו. החומר הפעיל נעקר בעיקר ממעברי עצב אוהדים ותוקף בעיקר את הביוסינתזה של אדרנלין ונוראדרנלין.

מכיוון שמתילופה היא חומצת אמינו, החומר חוצה את מחסום הדם-מוח ובכך נכנס למוח. שם המומר החומר הפעיל תחילה לאל-מתיל דופמין ולבסוף לאל-מתיל נוראדרנלין. תהליכים נוספים מובילים לייצור ייצור נוראדרנלין. בנסיבות רגילות נוראפינפרין גורם לכלי הדם לצמצם ולחץ הדם לעלות.

לאחר נטילת התרופה methyldopa, ההשפעות יגיעו כשלוש עד שש שעות לאחר מכן. משך הפעולה הוא 10 עד 16 שעות. בתחילת הטיפול לחץ הדם יורד בעיקר מכיוון שתפוקת הלב יורדת. עם טיפול לטווח הארוך במתילדופה, העמידות בכלי הדם פוחתת, מה שמוריד את לחץ הדם.

ברוב המקרים, החומר הפעיל מתילודה מנוהל דרך הפה בצורה של טבליות. הזמינות הביולוגית היא כ- 25 אחוז. זמן מחצית החיים של הפלזמה נע סביב כשעה וחצי עד שעתיים. עם זאת, לחץ הדם מורד לאורך תקופה של בערך 10 עד 16 שעות.

כ- 50 אחוז מהחומר הפעיל נספג במעי הדק. משם הם עוברים לדם ומובלים למוח. בסופו של דבר, התרופה מתילדופה מתפרקת בכבד ובמעיים. הדבר האחרון שנותר הוא החומר מתילופטה-או-סולפט, שרובו מופרש כליה בשתן.

יישום רפואי ושימוש

החומר הפעיל methyldopa מאופיין במספר תחומי יישום אפשריים. בראש ובראשונה מתילופה היא תרופה המשמשת לטיפול בלחץ דם גבוה.

המוזרות של מתילופתא היא שיש מספר רב של מחקרים הנוגעים לשימוש בתרופה במהלך ההיריון. מסיבה זו, המרכיב הפעיל משמש לעיתים קרובות לטיפול בלחץ דם גבוה בקרב נשים הרות. תרופה דומה היא התרופה דיהידרלזין, המשמשת גם ליתר לחץ דם במהלך הריון או אקלקומיה.

מתילופה פועלת בעיקר על ידי הפרעה לתפקוד מערכת הסימפתטיים המרכזית. מסיבה זו התרופה methyldopa נמנית בין מה שמכונה אנטי-סימטוטוניקה.

סיכונים ותופעות לוואי

למתילודופה מספר מחלות אפשריות ותופעות לוואי לא רצויות. אלה משתנים בהתאם למקרה הבודד ונבדלים זה מזה מבחינת המראה והחומרה שלהם. בעיקרון, המרכיב הפעיל נוטה לסבול באופן רע למדי על ידי רבים מהמטופלים. זה חשוב במיוחד כאשר נוטלים את התרופה במהלך ההיריון. מכיוון שלמרות שקיימים מחקרים רבים אודות השימוש בתרופה בהריון, תופעות לוואי שונות אפשריות.

הסבילות הירודה יחסית נובעת בעיקר מהעובדה שהמתילופה היא אנטי-סימטוטונית. תופעת לוואי שכיחה לכך היא עייפות, המתבטאת בלמעלה מעשרה אחוזים מכלל המטופלים. תופעת לוואי זו מופחתת בדרך כלל במהלך הטיפול.

בנוסף, ריריות יבשות באף ובעיות עיכול אפשריות. בנוסף, בחלק מהמטופלים השתן מחשיך כאשר הוא בא במגע עם אוויר. עם זאת, תופעת לוואי זו אינה מזיקה. לפעמים יש הרגעה שנמצאת רק לאחר מספר ימים.

תופעות לוואי פוטנציאליות נוספות שעלולות להופיע לפעמים במהלך טיפול במתילופה כוללות ישנוניות בשעות היום, ברדיקרדיה ויתר לחץ דם. התגובה האורתוסטטית עלולה להפריע, ולגרום לרעידות או המוליזה (הידועה גם בשם אנמיה המוליטית). בנוסף, סחרחורת, דיכאון ובצקת אפשריים. חלק מהמטופלים סובלים גם מקוצר נשימה, חום או מה שנקרא תלונות מוטוריות חוץ-פירמידות.

בעיקרון, כל הקשיים ותופעות הלוואי הלא רצויות שמתרחשות במהלך הטיפול בתרופה מתילדופה מעוררים התייעצות עם רופא. חולים בהריון בפרט מעודדים להתייחס ברצינות לתופעות לוואי. מכיוון שבהריון תופעות לוואי יכולות להוביל לסיבוכים רציניים המסכנים את בריאותו או אפילו את חייו של הילד שטרם נולד. במקרים כאלה יש להיוועץ מייד ברופא. יתכן שיהיה צורך להפסיק את מתילופה ולחפש שיטת טיפול אלטרנטיבית או תרופה נסבלת טוב יותר.