ה פרמקודינמיקה הוא ענף של פרמקולוגיה והוראתו עוסקת בהשפעה הביולוגית של תרופה על האורגניזם. זה כולל ניתוח מנגנוני פעולה, תופעות לוואי, המינון והשפעתה, כמו גם הרעלנים.
מהי פרמקודינמיקה?
למתן תרופה, תרופת, השפעות מסוימות על הגוף. חומר תרופתי משלב עם קולטן ובכך מפעיל אפקט ומייצר אפקט. המשימה של הרוקחות היא לבדוק את מנגנוני הפעולה הללו להשפעותיהם הביוכימיות והפיזיולוגיות.
אילו איברים מושפעים, אילו תפקודים ביולוגיים מושפעים? מטרת התרופה היא אנזימים, חלבוני תובלה המוטמעים בקרום התא, תעלות יונים וקולטנים. עדיפות חיבורים סינפטיים בין קצה סיבי העצב לבין האיבר המתאים. ישנם מנגנוני פעולה שונים. השלושה החשובים ביותר הם הפגיעה בביוסינתזה במיקרואורגניזמים, עיכוב או הפעלה של אנזימים והשפעת קרומי התא לשליטה בתהליכים מטבוליים.
פונקציה, אפקט ומטרות
אופן הפעולה של תרופה קשור קשר הדוק ליחסי הגומלין בין החומר הפעיל לקולטן שלו, מכיוון שהשפעת התרופה קשורה למבנים פונקציונליים מסוימים ותלויה במבנה המולקולרי. תרכובות דומות מגיבות עם אפקט דומה בגלל המבנה האנלוגי שלהן.
הסידור המרחבי של האטומים במולקולה יכול גם להיות גורם מכריע. הקולטנים הם מבני תאים. אלה נקודות פעילות ביולוגית באורגניזם, כמו מולקולות מסוימות או חלקיקים מולקולריים על קרומי התא. כמעט כל השפעות התרופות מבוססות על חמישה מנגנוני פעולה. זה כולל את האינטראקציה עם קולטנים, שיכולים לעורר גירוי או סתימה באורגניזם. אם פעילות האנזים מושפעת, הדבר יכול לגרום להפעלה וגם לעיכוב. אנזימים פועלים כרגולטורים. אם, למשל, מעכב האנזים בייצור הכולסטרול, הכולסטרול בדם צונח.
כאשר תעלות יון נפתחות או חסומות, למשל, ניתן להפחית את ריכוז הסידן, מה שמוריד את העומס על הלב. וכאשר רכיבים פעילים משפיעים על מערכות הובלה, ניתן להצער את משאבת האשלגן הפרוטון כך שייצור חומצה הידרוכלורית בקיבה מודחק. עיכוב הביוסינתזה במיקרואורגניזמים משמש למאבק בזיהומים. זה מאפשר לפניצילין למנוע מחיידקים להקים קיר תא.רכיבים תרופתיים פעילים יוצרים קשר חשוב עם קולטן במטרה להילחם באופן ספציפי במחלות. באמצעות מיזוג זה הן מופעלות גם השפעה וגם מושגת. המינון והשפעתו על מיקום היעד ממלאים תפקיד חשוב בשימוש בתרופה.
מתי מופיעה איזו השפעה, כמה זמן היא נמשכת, מתי היא מסתיימת? ברגע שמינון מסוים של החומר הפעיל מראה השפעה, אנו מדברים על מינון סף שנקרא, מנה ראשונית. על מנת לייצר אפקט מהיר יותר וכך אפקט חזק יותר, המינון מוגבר. אולם הגידול לא יכול להיות שרירותי בלי ליצור חסרונות. מתנה כפולה אין פירושה השפעה כפולה. ומעל כמות מסוימת התרחשה התגובה המרבית הניתנת להשגה באמצעות החומר התרופתי הפעיל. לאחר מכן לא צפויה עלייה נוספת. נהפוך הוא, השפעות שליליות יכולות להופיע. לכן חשוב לבדוק באילו מינונים אילו השפעות מתרחשות וכמה חזקות ההשפעות באיזה מנה ומתי הן עלולות להיות רעילות.
רוב החומרים הפעילים הם ספציפיים, כלומר הם מפתחים את יעילותם במיקום ספציפי. לעומת זאת, תרופות לא ספציפיות מופצות ברחבי האורגניזם כולו. משקלו של המטופל לפיכך הוא קריטי ליעילותו של חומר כזה. מטופל במשקל 100 ק"ג דורש מינון גבוה יותר מאשר חולה במשקל 80 ק"ג. לעומת זאת, עם מרכיבים פעילים ספציפיים המשקל ממלא תפקיד כפוף, מכיוון שהחומר פועל ישירות במקום היעד.
לרוב חומרים תרופתיים השפעות ספציפיות. משמעות הדבר היא כי נדרשים רק מינונים נמוכים הפועלים במיקומי יעד מוגדרים בדיוק. מעט החומרים הפעילים הבלתי ספציפיים דורשים מינונים גבוהים כדי להשיג השפעה. בעזרת מה שנקרא עיצובים של רכיבים פעילים, ניתן להתאים את התכונות של החומר באופן ספציפי. ישנם גם רכיבים פעילים המשלבים כמה אפקטים. זה יכול להיות גם תופעות וגם תופעות לוואי.
ייחודיות
מטרתו של מרכיב תרופות פעיל היא השפעה ספציפית ככל האפשר על מנת להכיל מחלה במקום. לעיתים רחוקות זה עובד, כך שלא יהיו רק את ההשפעות הרצויות והלא רצויות, אלא גם את תופעות הלוואי המפורטות בעלוני המידע של המטופלים לתרופות. שתי ההשפעות, הרצויות כמו גם הבלתי רצויות, תלויות בגורמים רבים.
אלה כוללים את המינון של החומר הפעיל, מחלה, גיל ומין של המטופל; משך הטיפול, רגישות המטופל. תופעות הלוואי יכולות להיות לא מזיקות, אך יכולות להיות להם השלכות חמורות. הם נעים בין אובדן תיאבון לשלשול, פגיעה בכליות, עיוותים אצל יילודים ופגיעה ביכולת הנהיגה או בהפרעות תפקודיות. ציטוסטטיקה אינה ספציפית ולכן קיימת מגוון רחב של תופעות לוואי כמו בחילות, הקאות ושינויים במח העצם כתוצאה מהפחתת היווצרות הדם.
זה הופך לבעייתי גם עבור חולים שצריכים ליטול מספר תרופות. לרוב זה מוביל לאינטראקציות שמחלישות, מחזקות או אפילו מבטלות את התרופות הפרטניות. בנוסף, מנגנון הפעולה של תרופות רבות טרם הוברר.
