אפומורפין

הדמיון של אפומורפין עם חומר הדואר-שליח של הגוף עצמו, זהו אחד מחקני הדופמין היעילים ביותר הקיימים כיום לרפואה ובתי מרקחת. בעבר שימש בעיקר כמרפא, כיום יש לאפומורפין מגוון רחב יותר של השפעות באזורי אינדיקציה שונים.

מה זה אפומורפין?

אפומורפין שייך (שם נרדף) לאקלורואידים האפורפינים. נגזרת המורפין מתקבלת על ידי חימום מורפין בחומצה הידרוכלורית מרוכזת. המבנה שלו קשור קשר הדוק לזה של הדופמין האנושי. הגבישים העמידים למדי למים של המלח אפומורפין הידרוכלוריד יכולים להופיע בצבעים שונים, לבנים, צהבהבים-חומים מעט או אפורים-ירוקים.

הוא הופך לירוק כאשר הוא חשוף לאור. למרות שמדובר באגוניסט של דופמין, נגזרת המורפין עצמה אינה משפיעה על אופיואידים. ההשפעה המפעילה דומה יותר לחומר השליח של הגוף עצמו דופמין. האפומורפין המעורר בחילה שימש בעבר בעיקר להרעלה. החל משנת 2001 ואילך, הוא שימש בצורה של כיכר, שפעלה על רירית הפה מתחת ללשון, לטיפול בתפקוד הזקפה הגברי.

אפומורפין שימש מדי פעם כתוספת לנסיגת תרופות. החומר הפעיל משמש בתדירות הגבוהה ביותר והכי חשוב לטיפול במחלת פרקינסון בשלב המאוחר, כחליטה עירונית או כזריקה תת עורית. אפומורפין משמש גם בהומאופתיה.

השפעה פרמקולוגית

בניגוד לתכשירים המחזקים את הליבידו, ההשפעה הפרו-אריתמית של אפומורפין היא מכנית יותר מרכזית. באמצעות חיבור הדופמין בהיפותלמוס, החומר הפעיל מרגיע את השרירים ברקמת הזקפה של הפין על פני כמה רמות עצביות. אספקת הדם המשופרת מעודדת את תפקוד הזקפה.

מכיוון שהחומר הפעיל נספג היטב על ידי התאים, מתן כטבליה מתחת ללשון הוא המוצלח ביותר. כאן זה מראה את ההצלחה הרצויה באמצעות ספיגה מהירה בקרום הרירי תוך 20 דקות. אפומורפין אינו יוצר הפרעה טורדנית כפייתית, משאיר את הדחף המיני ללא שינוי ואין לו השפעה שלילית על הנפש.

אפומורפין מתאים במיוחד לטיפול בחולי פרקינסון בשלב המאוחר. הסימפטומים של מחלה זו נובעים ממחסור בדופמין. הסיבה לכך היא אובדן או הרס של תאי עצב המייצרים דופמין במערכת העצבים המרכזית. רצף התנועות הרגיל מופרע קשות, רעידות (רעידות), אקינציה (הפרעות בתנועה) ונוקשות (מתח שרירים חזק, קשיחות שרירים) הן ההשלכות.

יישום רפואי ושימוש

בגלל תכונותיו כאגוניסט לקולטני דופמין, אפומורפין מתאים היטב להפחתת הסימפטומים המוטוריים של פרקינסון בעת ​​נטילת לבודופה. השפעתו טמונה במוח, שם הוא מחקה את אופן הפעולה של חומר המסנג'ר של הגוף עצמו. עם זאת, בשל תופעות הלוואי הקשות, היא לא נחשבת כתרופה ראשונית.

ההשפעה המעוררת בחילה נכנסת גם לכאן כאשר מגברים קולטני דופמין מסוימים במערכת העצבים המרכזית. לריקון בטן המטופל, החומר הפעיל דומפרידון ניתן יומיים לפני תחילת הטיפול.

כמרשם, אפומורפין הוחלף בינתיים באמצעים נסבלים בהרבה, מכיוון שיש סכנה להפרעות לב וכלי דם או שיתוק נשימתי, במיוחד אצל ילדים. אפומורפין משך תשומת לב שלילית בעת נטילת סמים לא חוקיים בזירת הסמים.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות הלוואי המתרחשות עשויות להיות תלויות בצורת מתן (מזרק, טבליה, עירוי, משחה) ותדירות השימוש. השילוב הנפוץ של אפומורפין עם לבודופה מקשה על זיהוי הגורם לתופעות הלוואי של התרופה שהתרחשו בפועל.

בנוסף לנטייה המוגברת לבחילה ובחילה, היו יתר לחץ דם (ירידה בלחץ הדם בעמידה מעמדת שכיבה), תנועות בלתי נשלטות, תנועות מרצון, בלבול או נמנום, הזיות, הפרעות בעיכול ונשימה. זיהומים, כיב בפה, הפרעות טעם מתרחשות, כמו גם דלקת ברירית האף או הגרון.

לעיתים קרובות פחות היווצרות מוגברת של תאי דם לבנים ופסיכוזות. בעיות התנהגות אובססיביות-כפייתיות עשויות לדרוש שינוי בטיפול. קיימות אינטראקציות עם קלוזאפין (חומר לטיפול בתסמינים נפשיים ועצבניים) ולנוירולפטיות שנלקחות בו זמנית. אפומורפין יכול להגביר את ההשפעות של תרופות נגד לחץ דם ואלכוהול.

זה לא מומלץ לנשים הרות ומניקות, כמו גם ילדים ומתבגרים, אנשים עם תפקודי כבד וכליות חלשים, עם נטייה קיימת לבחילות, עם יתר לחץ דם, מחלות לב וכלי דם או ריאות. לאנשים קשישים ולילדים יש לרשום רק apomorphine לאחר הערכת תועלת / סיכון קפדנית.