כִּינִין

כִּינִין הוא תרכובת כימית שנמצאת בקליפת עץ הסינצונה. הקינין משמש בעיקר רפואית לטיפול במלריה, בעיקר מלריה טרופית. בנוסף, הוא משמש לעיתים לצורך טיפול מונע וטיפול בהתכווצויות שרירים ובהכנות להקלה על תסמינים של זיהומים דמויי שפעת. הוא משמש גם כחומר מר בחלק מהמזונות.

מה זה כינין

כינין הוא חומר טבעי שנמצא בקליפת הסינצונה, קליפת עץ הסינצונה. כינין הוא תרכובת כימית המוקצית לקבוצת האלקלאואידים הקינולינים.

כינין, בעל הנוסחה המולקולרית הכימית C20H24N2O2 יש אבקה גבישית לבנה, מסיסה במים מאוד, ובעלת טעם מר. נקודת ההתכה של כינין היא 177 מעלות צלזיוס ואילו זו של טריניאט הכינין היא 57 מעלות צלזיוס. המסה הטוחנית של כינין היא 324.44 גרם x mol ^ -1.

המינון הרעיל הנמוך ביותר הידוע, כלומר ח. המינון הנמוך ביותר שהיה רעיל להפגנה לבני אדם הוא 74 מ"ג x ק"ג ^ -1 לאחר מתן דרך הפה. המינון הקטלני ביותר להפגנה בבני אדם הוא 294 מ"ג x ק"ג ^ -1, סוג היישום במקרה זה אינו ידוע.

קווינין משמש הן כחומר רפואי והן כחומר מר במזונות. כבר זמן רב ידוע כי כינין משמש לטיפול במלריה.

השפעה פרמקולוגית

קווינין בדרך כלל ניתנת דרך הפה. עם זאת, במצב חירום, יישום תוך ורידי אפשרי גם הוא. לאחר מתן דרך הפה, הקנין נספג יחסית מהיר ויפה. האפקט המקסימאלי מושג לאחר 1-3 שעות. קשירת חלבון הפלזמה של כינין היא כ 70%. כמעט כל חילוף החומרים מתרחש בכבד, רק 10% מהינין מופרש ללא שינוי.

השפעת הכנין מבוססת על עיכוב של ההמופולימרז של הפלזמודיה. הכנין מונע היווצרות של ß-hematin שאינו רעיל בוואווולים של הפלסמודיה מפריפרוטופירין רעיל IX. פלסמודיה גורמת למלריה. יש להבחין כאן בכמה פלסמודיות שונות. עם זאת, kinin פועל נגד כל מיני Plasmodia. מאחר והפלסמודיה דורשות המופולימרז, הם נפגעים ישירות על ידי הקינין.

לקנין השפעה גם על הרדמה מקומית ואנטי-פיריטית במינונים קטנים. גם לכנין סולפט השפעה נגד עווית. ההשפעה העוויתית של קווין סולפט נובעת מהשפעה בצומת שבין עצבים וסיבי שריר של לוח הקצה המוטורי.

יישום רפואי ושימוש

הקינין משמש בעיקר לטיפול במלריה טרופיקה קשה. מלריה טרופיקה היא צורה של מלריה הנגרמת על ידי הפתוגן Plasmodium falciparum. היא מאופיינת בריכוז גבוה יחסית של הטפיל בדם (טפיל).

במלריה טרופית יש לעיתים קרובות אנמיה קשה וסיבוכים נוירולוגיים.בנוסף, טרופיקה מלריה יכולה להוביל לחום קצב. בנוסף, טרופיקה מלריה מביאה לעתים קרובות לסיבוכים או שינויים באיברים מסוימים. זה יכול להוביל גם לאי ספיקת כליות.

כינין מיועד למלריה טרופיקה. השימוש בקינין משמש בעיקר כאשר הפתוגן עמיד או רב עמיד בפני כלורוקין. כינין ניתן במינונים גבוהים יחסית לטיפול במלריה. הטיפול מתבצע לרוב דרך הפה בצורה של מלחי כינין. כמויות המלחים בדרך כלל תואמות 0.8 עד 1 גרם קינין ליום. לדוגמא, משתמשים מדי יום במינונים של 1.95 גרם דיהידראט קווינין סולפט, התואמים בערך את הריכוז המוצהר של הכינין.

מינונים נמוכים משמעותית משמשים לכל אינדיקציות הכינין האחרות. אינדיקציות נוספות הן טיפול מונע וטיפול בהתכווצויות שרירים. המינונים הניתנים כאן הם בערך 200 עד 400 מיליגרם של כינין סולפט ליום.

מחוץ לרפואה משתמשים בכינין במזונות שונים בגלל טעמו המר. "הלימון המריר" ו"מי הטוניק "הם משקאות ידועים המכילים כינין.

סיכונים ותופעות לוואי

כאשר נוטלים כינין, מינון יתר עלול לגרום להרעלת כינין. אם זה קורה, מופיעים תסמינים אופייניים. הם כוללים סחרחורת, הקאות, צלצולים באוזניים, הפרעות בראייה, עוויתות בכלי רשתית, פגיעה בעצב הראיה, בעיקר עיוורון זמני, מצבי ריגוש וציאנוזה (שינוי צבע כחלחל בעור ובריריות).

במקרה הגרוע ביותר, זה יכול לגרום למוות לבבי משיתוק לבבי או למוות משיתוק נשימתי מרכזי. המינון הקטלני הוא בערך שמונה עד עשרה גרם. פחם פעיל (או נתרן סולפט) ובנזודיאזפינים (למשל דיאזפאם) ניתנים לטיפול בהרעלת כינין. הפחם המופעל אמור לספוג את הקינין ובכך לעכב את ספיגת הקינין לדם. הבנזודיאזפינים משמשים להרפיית שרירים.

יתרה מזאת, יתכנו תופעות לוואי אחרות כחלק מטיפול הכינין. בחילה, הקאות (הקאות), שלשול, כאבי בטן, תסמינים אלרגיים, פריחה, אסטמה, פקקת, לוקופניה, אגרנולוציטוזיס, כאב ראש, סחרחורת ובלבול.

ראייה כפולה, חדות הראייה המופחתת (והפרעות ראייה אחרות), טינטון, אובדן שמיעה (והפרעות שמיעה אחרות), ירידה בלחץ הדם, הלם והפרעות בקצב הלב הם תופעות בלתי רצויות של תרופות שיכולות להיגרם כתוצאה מכינין.