אמפרנוויר

אמפרנוויר הוא חומר מרפא ושייך לקבוצת מעכבי הפרוטאז ל- HIV. הסוכן משמש לטיפול בזיהומי HIV.

מה זה amprenavir?

Amprenavir היא תרופה המשווקת בגרמניה, אוסטריה ושוויץ תחת השם Agenerase®. התרופה מעכבת פרוטאז. פיתוחו התרחש בראשית שנות התשעים על ידי חברת ורטקס פרמצבטיקה. Amprenavir מוצע כחומר אנטי-ויראלי מאז 1995. זה אושר על ידי EMA (סוכנות התרופות האירופית) בשנת 2000.

בערך 90 אחוז מהאמפרנוויר קשורים לחלבונים בדם. החומר הפעיל מתפרק בכבד על ידי מערכת הציטוכרום. אם המטופל נוטל amprenavir יחד עם מעכב פרוטאז אחר, ניתן להאט את התהליך.

בדרך זו התרופה תימשך זמן רב יותר. משך זמן המחצית מוערך בסביבות 10 שעות. בנוסף ניתן להעניק בו זמנית מעכבי טרנסקריפטאז הפוך על נוקלאוזיד.

השפעה פרמקולוגית

אמפרנוויר פועל על ידי עיכוב רביית הנגיף. זה נוגד את הפרוטאז 'הנגיפי של האנזים פרוטאז HIV. לפרוטאז של HIV היא החשיבות הגדולה ביותר להתפתחות חלקיקי נגיף נוספים בעלי השפעה זיהומית.

עם זאת, אם ניתן לעכב את הפרוטאז, ניתן להפחית את התפשטות הנגיף באורגניזם האנושי. על ידי הפחתת כל הכפל הנגיף נוסף, בסופו של דבר העומס הנגיפי יורד. בסיס ההשפעה הוא מניעת התפצלות חלבוני מבשר נגיפי. בדרך זו נוצרים חלקיקי נגיף בשלים שאינם זיהומיים.

בניגוד לחומרים פעילים ישנים מסוג זה, מנגנון הכריכה בין החומר הפעיל לאנזים שונה. לדוגמא, חולים המגיבים באופן שלילי למעכבי פרוטאז ישנים אינם חווים עמידות צולבת לאמפרנוויר.

במהלך הניסוי הקליני נערכה השוואה בין אמפרנוויר לבין מעכב ה- HIV פרוטאז מוכח indinavir. היעילות של amprenavir הייתה נמוכה מזו של indinavir.

יישום רפואי ושימוש

כמו כל מעכבי ה- HIV הפרוטאזים האחרים, אמפרנוויר משמש לטיפול בזיהומים בנגיף ה- HI כמו איידס. במהלך הטיפול משולב הסוכן עם תרופות אנטי-ויראליות אחרות.

Amprenavir מתאים גם למבוגרים וגם לילדים מגיל ארבע. ירידה משמעותית בעומס הנגיפי בגוף ניתן לראות אצל כ- 50 אחוז מכלל החולים. Amprenavir נלקח דרך הפה בצורה של טבליות. מבוגרים לוקחים טבליה של 1200 מיליגרם פעמיים ביום.

אצל ילדים המינון תלוי במשקל גופם. בליעה דרך הפה מובילה לספיגה מהירה בדרכי העיכול. בערך 90 אחוז מהחומר הפעיל נקשר לחלבוני פלזמה בדם. חילוף חומרים כמעט מוחלט מתרחש בכבד.

סיכונים ותופעות לוואי

קיים סיכון לתופעות לוואי כתוצאה מנטילת אמפרנוויר. אלה משפיעים בעיקר על מערכת העיכול, וכך גם במעכבי פרוטאז אחרים. האנשים הנגועים סובלים לעתים קרובות מכאבי בטן ושלשולים.

גם תגובות עור כמו פריחות אפשריות. בערך אחוז מכל החולים נמצאים בסיכון לסיבוכים מסכני חיים. זה יכול u. א. תסמונת סטיבנס-ג'ונסון. במקרה של תופעות לוואי מסוג זה, יש להפסיק את הטיפול. תופעת לוואי נוספת שאינה רצויה היא הפרעות מטבוליות, הכוללות גם תופעות בהפצה מחדש של השומן. עם זאת, תופעות לוואי אלה נפוצות פחות באמפרנוויר מאשר באינדינביר.

בעת שימוש amprenavir, אינטראקציות עם תרופות אחרות אפשריות גם. מדובר בתרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית, כמו תרופות נגד דיכאון ובנזודיאזפינים. בנוסף, קיים סיכון לתופעות לוואי משמעותיות כתוצאה משימוש בו זמנית באנטר-קצב ובאנטי-היסטמינים עם amprenavir. הרופאים מזהירים גם מפני אינטראקציות עם תמציות היבלת של סנט ג'ון. אלה גורמים לרמת amprenavir בדם לרדת.

היריון, אי ספיקת כליות ואי ספיקת כבד הם התוויות נגד נטילת אמפרנוויר. רגישות יתר לחומר הפעיל אפשרית אף היא.