אוסלטמיוויר

החומר הרפואי אוסלטמיוויר שייך לכיתה של מעכבי נוירמינידאז. הוא משמש למניעה וטיפול בשפעת שפעת. תופעות לוואי יכולות להופיע.

מה זה oseltamivir?

Oseltamivir היא תרופה השייכת למעמד של מעכבי נוירמיןידאז. המוצר מתאים לטיפול ולטיפול מונע נגד שפעת אמיתית, הנגרמת על ידי נגיף השפעת.

אוסלטמיוויר הוא אחד מה שנקרא פרה-תרופות. לאחר בליעה דרך הפה של החומר הפעיל, קשר האסטר מפוצל. כאן מתגלה הצורה הפעילה בפועל, הנקראת oseltamivir carboxylate. Oseltamivir ידוע גם תחת שם המוצר Tamiflu®. זוהי תרופת מרשם וניתן להשיג אותה רק מבית מרקחת לאחר הצגת מרשם.

אוסלטמיוויר פותח על ידי הביוכימאי האוסטרי נורברט בישופברגר, שעבד בחברת הביוטכנולוגיה גלעד מדעי בפוסטר סיטי, קליפורניה בשנות התשעים. בישופברגר חקר תרופה נגד שפעת שיכולה להינתן גם בצורת טבליות. לאחר שהצליח זה, הביוכימאי עבד עם חברת התרופות רוש. לבסוף אושר Oseltamivir בשוויץ בשנת 1999. ארה"ב הצטרפה בשנת 2000 ומשנת 2002 ניתן היה לשווק את התרופה גם באיחוד האירופי.

בתחילה הייתה המגבלה שניתן לטפל רק בחולים מעל גיל 13. עם זאת, הגבלה זו הוסרה מאוחר יותר כך שניתן לתת כעת טיפול באוסלטמיוויר לילדים מגיל שנה. עם הזמן, Tamiflu® הפכה לאחת התרופות המצליחות ביותר של רוש. גנרים של oseltamivir זמינים גם הם מאז 2014.

השפעה פרמקולוגית

כמעכב נוירמיןידאז, oseltamivir הוא חומר אנטי-ויראלי. Neuraminidase הוא אנזים התורם לשחרור נגיף השפעת מתא מארח. Neuraminidase מפרק את הקשר בין המגלגלוטינין, שנמצא על פני הוויריון, לבין גליקוליפידים, הנמצאים על פני התא המארח. תהליך זה משחרר את הנגיף מתא נגוע, וגורם לזיהום בתאים אחרים.

הנגיפים שהופיעו לאחרונה בתאי הגוף מדביקים את התאים האחרים לאחר שעזבו תא, לפיו התפשטותם מתרחשת. על מנת להיות מסוגל לעזוב את התא, הנוירמיןידאז צריך לחתוך קשר בין התא לנגיף.

אוסלטמיוויר נוגד את התהליך על ידי חסימת האנזים. בדרך זו המרכיב הפעיל מונע מהנגיפים להדביק תאי גוף אחרים. זה נותן למערכת החיסון האנושית את האפשרות להילחם ביתר קלות בנגיפים הניידים.

אוסלטמיוויר מנוהל דרך הפה. לאחר הבליעה, החומר הפעיל נספג לחלוטין. בתוך הכבד, מוליך את האוסלטמיוויר הפרה-תרופתית לקרבוקסילט אוסלטמיוויר בעל אסטרזות שונות. המטבוליט הפעיל אינו מטבוליזם נוסף, כך שהוא מופרש ללא שינוי מהגוף דרך הכליות. זמינות ביולוגית גדולה יותר בקרב חולים מבוגרים.

לאוסלטמייר יכולת לקצר את משך השפעת ולהקל על תסמיניה, בתנאי שהטיפול מתחיל לא יאוחר מ 48 שעות לאחר הופעת המחלה. בנוסף, השימוש בו מפחית את הסיכון לאיתור על-גבי חיידקים.

יישום רפואי ושימוש

Oseltamivir משמש לטיפול ומניעה של שפעת שפעת, שלא קשורה לזיהום הדומה לשפעת (הצטננות). אולם על מנת שהחומר הפעיל יפתח את השפעותיו החיוביות, יש לקחת אותו תוך 48 שעות. על מנת להשפיע על מניעה, יש ליטול אותה מייד לאחר מגע עם אנשים נגועים.

המינון אצל ילדים תלוי בגילם ובמשקלם. עם זאת, ניתן לתת אותו לתינוקות רק במקרים חריגים חמורים. אוסלטמיוויר אינו מרפא שפעת שפעת, אך החומר הפעיל יכול להפחית את משך המחלה ולהקל על הסימפטומים.

מעכב הנוירמיןידאז אינו אלטרנטיבה מתאימה לחיסון נגד שפעת. יש להשתמש בסוכן רק בזמן מגיפות שפעת ובפיקוח רפואי.

סיכונים ותופעות לוואי

התרחשותן של תופעות לוואי בלתי רצויות אפשרית בעת נטילת אוסלטמיוויר. הנפגעים סובלים לרוב מכאבי בטן, בחילות והקאות. לעיתים מתרחשות תגובות אלרגיות ומחלות נשימה קיימות יכולות להחמיר. כדי להימנע מאי נוחות במערכת העיכול הנגרמת על ידי אוסלטמיוויר, מומלץ ליטול את התרופה עם מעט מזון.

תופעות לוואי אפשריות נוספות של אוסלטמיוויר יכולות להיות כאבי ראש, הפרעות קצב לב, פריחות בעור, התקפים, תגובות רגישות יתר, אקזמה, דלקת בעור, כוורות, עלייה בערכי הכבד או תודעה לקויה. פחד, דלקת קשה בכבד, התנהגות לא תקינה, בלבול, דימום במערכת העיכול, הפרעות בראייה, סיוטים ותעתועי דלקת הם גם נדירים. במקרים נדירים, מתבגרים נפגעו בעצמם.

אם קיימת רגישות יתר לאוסלטמוויר, אסור לתת טיפול עם החומר הפעיל. ההשפעה החיובית של הסוכן אצל אנשים הסובלים ממערכת חיסונית חלשה או ממחלות כרוניות אינה ודאית. עליך לקבל את התרופה רק במקרים חריגים.

במהלך ההיריון וההנקה, על הרופא לשקול בזהירות את מתן האוסלטמיוויר. לכן לא ידוע אם הילד יכול להיפגע מהסם. אוסלטמיוויר ניתנת רק לילדים מתחת לגיל שנה במקרה של התפרצות שפעת גדולה.