סאקינבינר

עם החומר הפעיל סאקינבינר זה מעכב פרוטאז. התרופה משמשת בעיקר לטיפול בזיהומי HIV. החומר saquinavir משמש בעיקר בתכשירים משולבים. התרופה קיבלה את אישורה בשנת 1995. מכיוון שמספר גדול של חולים פיתחו במהירות עמידות לתרופה, סקוואינביר נשלף משוק התרופות למשך זמן קצר. תכשיר משופר קיים מאז 1997.

מה זה סקווינאוויר?

החומר saquinavir מאופיין בתכונותיו האנטי-ויראליות ומשמש לטיפול בנגיפי HIV. סקווינאביר מעכב תהליכים נגיפיים שונים, בפרט הפרוטאז. זה אחראי בעיקר להתבגרות והכפלת הנגיפים.

הוא מנוהל דרך הפה פעמיים ביום. הלוחות נלקחים לאחר הארוחה. ככלל, התרופה saquinavir ניתנת יחד עם החומר הפעיל ritonavir.

במקרים מסוימים התרופה היא שם נרדף Saquinavirum אוֹ סאקינבינרמילאט יָעוּדִי. בשימוש תרופתי, saquinavir קיים כמו saquinavir mesilate. זוהי אבקה מעט היגרוסקופית וצבעה לבן. החומר כמעט ולא מסיס במים.

השפעה פרמקולוגית

בעיקרון, החומר הפעיל saquinavir הוא מעכב פרוטאז נגד HIV. כך התרופה משפיעה על הפרוטאז של HIV. זהו אנזים ויראלי הממלא תפקיד מרכזי ביצירת נגיפים חדשים. מסיבה זו, החומר הפעיל saquinavir עוזר לעכב את ריבוי נגיפי ה- HI באורגניזם האנושי.

אם החומר saquinavir נלקח לבדו, הזמינות הביולוגית בדרך כלל נמוכה מדי, כך שההשפעה אינה מספיקה. מכיוון שסקבינאיר לרוב מתפרק למטבוליטים לא יעילים יחסית. לכן, בדרך כלל, התרופה משולבת עם ritonavir בימינו. זהו גם מעכב פרוטאזי ל- HIV. שני המרכיבים הפעילים יחד מביאים לריכוז גבוה יותר של התרופות בפלסמת הדם, מה שמגדיל באופן משמעותי את יעילותן.

החומר הפעיל saquinavir מתפרק במהירות בכבד. מערכת הציטוכרום אחראית בעיקר להתמוטטות. אם נלקח ritonavir במקביל, הדבר מאט את ההתמוטטות הכבדית של הסקוויבינר, כך שהחומר עובד יותר זמן. בנוסף, בחלק מהמקרים התרופה משולבת עם מעכבי טרנסקריפטאז הפוך. באופן עקרוני, המרכיב הפעיל saquinavir מוביל להפחתה בעומס הנגיף.

יישום רפואי ושימוש

Saquinavir משמש ברוב המקרים לטיפול בזיהומים עם HIV. בפרט, החומר הפעיל משמש לטיפול במבוגרים הנגועים ב- HIV-1. בדרך כלל משתמשים בתרופות אנטי-רטרו-ויראליות כדי להגביר את היעילות של הסקווינביר. שיטת הטיפול המקבילה נקראת HAART או טיפול אנטי-ווירוליאלי פעיל מאוד.

המינון של התרופה saquinavir מתרחש על פי מידע המוצר. הצריכה היא בדרך כלל בצורה של טבליות הניתנות דרך הפה. טבליות אלה נלקחות פעמיים ביום לאחר הארוחות. ברוב המקרים משתמשים בטיפול משולב עם החומר הפעיל ritonavir. חומר זה נקרא מעכב CYP, אשר מאט את חילוף החומרים של הסקווינביר.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות לוואי שונות ואי רצויות ותלונות אחרות אפשריות כחלק מהטיפול ב- saquinavir. יש לקחת בחשבון בזהירות כאשר רופא מרשם את החומר הפעיל. האנמנזיס, כלומר הדיון בהיסטוריה הרפואית של המטופל, ממלא תפקיד מרכזי. הסיבה לכך היא שהרופא המטפל מנתח את ההיסטוריה של המטופל ואת הנטיות המשפחתיות שלו.

תדירות תופעות הלוואי של התרופה saquinavir משתנה. הסימפטומים הנפוצים ביותר של תסמיני דרכי העיכול כמו בחילה, כאבי בטן ושלשול נחווים בעת נטילת saquinavir. אפשר גם נוירופתיות היקפיות וכאבי ראש.

בנוסף לתופעות הלוואי הפוטנציאליות של סקווינביר, ישנן כמה התוויות נגד שיש לשים לב אליהם לפני נטילת התרופה בפעם הראשונה. אם האדם המתאים סובל מרגישות יתר לחומר הפעיל saquinavir, יש להימנע מטיפול בתרופה. במקרה זה, יש למצוא חלופות אפשריות לטיפול. התרופה היא גם התווית נגד בנוכחות אי ספיקת כבד קשה. המידע המלא על התוויות נגד מופיע במידע על המוצר לתרופה saquinavir.

בנוסף, לפני תחילת הטיפול בסקוויבינר, יש לציין כי ישנם אינטראקציות שונות עם חומרים פעילים אחרים. לדוגמא, אסור ליטול בו זמנית פימוזיד, מידאזולם, סטווודין, דידנוזין, efavirenz וקלריתרומיצין. מכיוון שחומרים אלו מקיימים אינטראקציה עם מערכת הציטוכרום שאחראית על פירוק הסקווינאוויר. כתוצאה מכך, מתרחשים שינויים ברמת הפלזמה, אשר בין היתר מובילים לשליטה פחות טובה של השפעת הסקוויבינר.

בעיקרון, saquinavir הוא מצע של החומר CYP3A4. מסיבה זו, אינטראקציות עם מעכבים או ממריצים של CYP עשויים להתרחש כאשר הם נלקחים עם saquinavir.

באופן עקרוני, יש לדווח לרופא על כל תופעות הלוואי בכדי להחליט על המשך הטיפול. יתכן ויהיה צורך בנסיגה אם לסקבינאיר יש סיבוכים קשים.