אלפרנולול

חוסם הבטא הלא סלקטיבי אלפרנולול פותחה בסוף שנות השישים והיא כבר לא בשוק כיום. החומר הפעיל נקרא לא-סלקטיבי מכיוון שהוא אינו פועל רק על ß-adrenor receptors בגוף, האחראים באופן ישיר לשליטה על פעימות הלב, אלא על כל שלוש הקבוצות המשמעותיות הידועות של הקולטנים הנוטלים תפקידים שונים בגוף.

מה זה אלפרנולול

אלפרנולול הוא חוסם בטא שהוגש פטנט בשנת 1969 על ידי חברת התרופות AB Hässle והובא לשוק. התכשיר, שנקבע בעיקר לטיפול בלחץ דם גבוה, כבר לא נמצא בשוק.

מבחינת המבנה הכימי שלה, לאלפרנולול מבנה דומה לזה של אוקספרנולול, וזו הסיבה שהוא מוקצה גם לקבוצת חוסמי הבטא הלא סלקטיביים. אם אלפרנולול ניתן במינונים גבוהים, יש לו השפעה מייצבת על קרום התא; גם כאן אלפרנולול דומה לחומר הפעיל אוקספרנולול.

החומר הפעיל הוא מסיס שומני באופן חלקי בלבד ומשך מחצית החיים שלו בפלסמה הוא עד שלוש שעות לאחר מתן. הזמינות הביולוגית של אלפרנולול נמוכה יחסית בעשרה אחוזים. הזמינות הביולוגית מתארת ​​את הערך שבו ניתן להשיג תכשיר ללא שינוי במחזור הדם.

השפעה פרמקולוגית

כמו כל חוסמי בטא, אלפרנולול משמש לעיכוב ההשפעות המגרה של ההורמונים אדרנלין ונוראדרנלין. עם זאת, מכיוון שאלפרנולול אינו מכוון באופן ספציפי ובלעדי לקולטני ה- ß1, הנשלטים ישירות על חוזק הלב וגם על קצב הלב, אלפרנולול מכונה חוסם בטא לא סלקטיבי.

במקום זאת, אלפרנולול פועל על כל שלושת התתי-סוגים של ß-adrenoceptors, שנמצאים בלב, ברקמת השומן ובשרירים החלקים בצפיפות גבוהה מאוד. כל קולטני ה- ß מעוררים על ידי אדרנלין. זה מיוצר במדולת האדרנל ונקרא הורמון הלחץ שמשתחרר יותר ויותר במקרה של לחץ מסוים ומצבי לחץ.

התוצאה של שחרור הורמונים זה היא עלייה בקצב הלב, עלייה בלחץ הדם, הרחבת הסמפונות ופירוק מואץ של שומן על מנת לספק לגוף אנרגיה. מנגנון זה, שמילא תפקיד חיוני בראשית ימי ההתפתחות האנושית, מדגיש במיוחד את מערכת הלב וכלי הדם. חוסמי בטא כמו אלפרנולול חוסמים את הגורמים ללחץ דם גבוה וקצב לב מהיר ברמה ביוכימית.

יישום רפואי ושימוש

חוסמי בטא כמו אלפרנולול נקבעים בעיקר ללחץ דם גבוה כרונית. לחץ דם גבוה משמש כאשר לחץ הדם הסיסטולי נמצא בעקביות מעל לערך של 140 מ"מ כספית; הגבול ללחץ דם דיאסטולי הוא 90 מ"מ כספית.

הגורמים השכיחים ביותר ללחץ דם גבוה הם הפרעות במערכת הלב וכלי הדם, במערכת ההורמונאלית ופגיעה בכליות. גורמים גנטיים יכולים גם הם לשחק תפקיד. זה מגדיל באופן משמעותי את הסיכון של ילדים יום אחד לסבול מיתר לחץ דם אם זה היה המקרה אצל הוריהם. בנוסף לסוכרת ובעצם עודף משקל יתר, לחץ דם גבוה מהווה גורם סיכון חשוב להתפתחות של טרשת עורקים, אשר בתורו יכולה לגרום נזק קשה למערכת הלב וכלי הדם, כמו התקפי לב.

תלונות נוספות עליהן מועברים תכשירים כמו אלפרנולול הן מחלות לב כליליות, טיפול בהתקף לב, אי ספיקת לב והפרעות בקצב הלב. בנוסף, קיימות מספר מחלות אחרות כמו יתר פעילות בלוטת התריס, חרדה או מיגרנות, בהן התכשיר יכול לספק הקלה במקרים פרטניים.

סיכונים ותופעות לוואי

קבוצת החומרים הפעילים ISA הכלולים באלפרנולול מובילה להפרעות שינה לעתים קרובות יותר מאשר חוסמי בטא נטולי ISA. אחרת, אותן תופעות לוואי יכולות להופיע בעת נטילת אלפרנולול כמו בכל חוסמי הבטא. תופעות הלוואי הנפוצות ביותר כוללות דופק איטי, אי ספיקת לב או התקפי אסטמה.

תופעת לוואי זו היא גם הסיבה מדוע אין לתת אלפרנולול לחולים הסובלים מאסתמה. אי ספיקת לב, המכונה מחלה בפני עצמה, היא חוסר היכולת של שריר הלב להעביר את כמות הדם שהגוף זקוק לאטריה ללא עלייה בלחץ.

לעיתים קרובות עלולות להופיע גם בעיות אחרות כמו עייפות, הפרעות במחזור הדם היקפי, מצבי רוח דיכאוניים או חוסר אונות. הפרעות הולכה בלב יכולות להופיע גם כתופעה בלתי רצויה של חוסמי בטא. זוהי צורה שכיחה יחסית של הפרעות קצב לב.