אמינוגליקוזיד

בשעה א אמינוגליקוזיד הם אנטיביוטיקה מקבוצת האוליגוסכרידים (פחמימות מכמה סוכרים פשוטים זהים או שונים). לאנטיביוטיקה של אמינוגליקוזיד השפעה חיידקית.

מהו אמינוגליקוזיד?

אמינוגליקוזידים מייצגים קבוצה הטרוגנית בקרב האנטיביוטיקה, המוקצים לאוליגוזכרידים. הם משמשים לטיפול בזיהומים חיידקיים. זה ניתן בצורה של זריקות, כקרם או כטיפות עיניים או אוזניים. תרופה מקבוצה זו של אנטיביוטיקה ניתנת בצורת טבליות.

אמינוגליקוזידים הם שילוב של סוכר אמינו ואבני בניין ציקלוהקסן והם מסיסים במים. זמן מחצית החיים הוא כשעתיים וההפרשה מתרחשת בעיקר דרך הכליות.

האנטיביוטיקה האמינוגליקוזיד הראשונה שהתגלתה הייתה סטרפטומיצין בשנת 1944. כתוצאה מכך, מבודדים יותר ויותר חומרים פעילים דומים. הוא חולק ל aminoglycosides לטיפול בזיהומים כלליים (למשל amikacin, gentamicin, tobramycin) ולטיפול במקרים מיוחדים (למשל streptomycin, neomycin, paromomycin).

השפעה פרמקולוגית על הגוף והאיברים

לאמינוגליקוזידים השפעה חיידקית חזקה. הם פולשים לחיידקים, שם הם נצמדים לריבוזומים. אלה הם אברי תאים ליצירת חלבונים. על ידי חסימת הריבוזומים, החלבונים נוצרים בצורה לא נכונה ומאבדים את תפקודם. זה גורם למות החיידקים.

אמינוגליקוזידים חודרים לחיידק דרך נקבוביות דופן התא או ישירות דרך קרום התא, מה שמסביר את תחילת הפעולה המהירה. עם זאת, רק חיידקים שזקוקים לחמצן כדי לחיות הם רגישים. לכן אמינוגליקוזידים אינם יעילים נגד חיידקים אנאירוביים.

אמינוגליקוזידים פועלים בתוך החיידק, לפיהם פתוגנים מתים אפילו מספר שעות לאחר מתן, תלוי בריכוז החומר הפעיל. ההשפעה פוחתת משמעותית אם ניתנת מנה שנייה מהר מדי לאחר המנה הראשונה. אפוא ההשפעה טובה יותר במינון יחיד גבוה של אמינוגליקוזידים מאשר במספר יישומים ברצף מהיר.

האמינוגליקוזידים מצטברים בעיקר בכליות וברקמת האוזן הפנימית. הסיכון להרעלה עולה אפוא ככל שמשתמשים בו. זה זורם רק אם הריכוז גבוה מזה בדם. לכן חשוב שריכוז הדם ייבדק באופן קבוע על ידי רופא.

יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה

אמינוגליקוזידים הורסים פתוגנים שונים. נלקחים דרך הפה, הם עובדים במעי הדק והגדול, עם קרמים מוגבלים לעור ועם זריקות באורגניזם כולו.

ניאומיצין דרך הפה ופרונומיצין ניתנים, אשר אמורים להבטיח מעי נטול נבט. הם משמשים לפני ניתוחים, בתרדמת, במקרה של "הרעלת" המוח כתוצאה מאי ספיקת כבד, בלוקמיה או בגרנוציטופניה.

Framycetin, Kanamycin ו- Neomycin משמשים לשימוש חיצוני בזיהומים חיידקיים בעור או בעיניים. מתן parenteral של amikacin, gentamicin, netilmicin או tobramycin מתרחש במקרה של פתוגנים כמו staphylococcus aureus או סטרפטוקוקים מסוג A.

בשחפת, סטרפטומיצין מנוהלת parenterally; amikacin, gentamycin, netilmycin או tobramycin בשילוב עם אנטיביוטיקה בטא-לקטם משמשת בהרעלת דם מסכנת חיים. שתי קבוצות אנטיביוטיקה אלה משלימות זו את זו בהשפעותיהן, אך אסור לערבב אותן בעירוי אחד.

Aminoglycosides amikacin, gentamycin, netilmycin ו- tobramycin משמשים לטיפול באנדוקרדיטיס (דלקת בדופן הפנימית של הלב) או זיהומים קשים (למשל בגלל Pseudomonas aeruginosa, ליסטריה, enterococci, mycobacteria, enterobacteria, staphylococci).

מרכיבים פעילים אחרים הם אפרמיצין והיגרומיצין. הספקטינומיצין הוא חומר הפועל באופן דומה, שמשמש רק לטיפול בזיבה לא מסובכת, בתנאי שלפניצילינים אין כל השפעה.

יש להעניק אותו parenterally, במיוחד במקרה של זיהומים מערכתיים, מכיוון שאמינוגליקוזידים אינם נספגים. אין לתת אמינוגליקוזידים לחולים שאינם סובלניים לחומרים הפעילים.

סיכונים ותופעות לוואי

יש לבצע את המינון של האמינוגליקוזידים בזהירות בגלל הטווח הטיפולי הצר. לכן הם אנטיביוטיקה טיפוסית לשימוש ברפואה לטיפול נמרץ. אמינוגליקוזידים מרוכזים במיוחד בכליות ובאוזן הפנימית ויש להם השפעה נפרוטוקסית (לרוב הפיכה) וסטיבולו ואוטוטוקסית (לרוב בלתי הפיכה). השפעתם של חומרים חוסמים עצביים מתמשכת לרוב על ידי אמינוגליקוזידים.

תופעות לוואי אופייניות הן בדרך כלל בחילות והקאות, נמנום ואטקסיה (הפרעות בתיאום התנועות).

שימוש ארוך טווח (יותר משלושה ימים), מתן תכוף, מינון גבוה, מחלת כליות קיימת, זקנה ורמות דם גבוהות יכולים כולם להעלות את הסיכון לתופעות לוואי.