אמפרפרמון

אמפרפרמון הוא סימפומימימטי אלפא עקיפה ומשמש בגרמניה כמדכא תיאבון. בגלל הפוטנציאל להתעללות שלא ניתן להעלות על הדעת, החומר הפעיל נקבע בקצרה במקרים דחופים לטיפול תומך בהשמנת יתר.

מה זה אמפרפרמון?

Amfepramon ידוע גם בשם 2-diethylamino-1-phenylpropan-1-one, 2-diethylaminopropiophenone, amfepramonum או diethylpropion. זה שייך לקבוצה של נגזרות פניל-אתילאמין. אלה תרכובות כימיות שמקורן בפניל-מתילמין. פניל-מתילמינים נפוצים באופיים (למשל המעביר העצבי דופמין או החומר הדומה לחומצה אמינית טירמין) או מיוצרים באופן מלאכותי (למשל אמפטמינים מסוימים).

בתחום הפניל-מתילינים אמפפרמון שייך לתת-הקבוצה של הקתינונים. השם לקתינונים נגזר מהמתחם קתינון השייך לאמפטמינים ובעל השפעה מעוררת. אמפרפרמון פועל גם כמעורר ומעורר את מערכת העצבים הסימפתטית, חלק ממערכת העצבים האוטונומית (הצמחית).

זה מוקצה לקבוצה המרכיב הפעיל של סימפטומיממטיקה אלפא. זה זמין מסחרית כתרופת מרשם תחת השמות המסחריים רגנון וטנואט. אמפפרמון נופל תחת חוק הנרקוטיקה בגרמניה, אך הוא סחיר וניתן לרשום אותו על ידי רופא.

השפעה פרמקולוגית

סימפטומיממטיקה של אלפא (המכונה גם אגוניסטים אלפא אדרנפטפטורים) פועלת על מערכת העצבים האוטונומית. זה נקרא גם מערכת העצבים הבלתי רצונית או האוטונומית מכיוון שלא ניתן להשפיע עליו ברצון. החומרים הפעילים מעוררים חלק מסוים במערכת העצבים הזו, מערכת העצבים הסימפתטית.

Amfepramone פועל כסימפטומימימטית אלפא עקיפה. בעוד ישירות אלפא-סימפטומימטיקה ישירה מחקות את השפעות האדרנלין על ידי כריכה לאותם קולטנים, אלפא-סימפטומיממטיקה עקיפה מביאה לשחרור של דופמין ונוראדרנלין, אשר ממריצים את המערכת הסימפתטית. באופן זה אמפפרמון ממריץ את מערכת הלב וכלי הדם ואיברים מסוימים, אך יש לו גם השפעה עצבית מרכזית על פעילות המוח על ידי חציית מחסום הדם-מוח.

החומר הפעיל מגביר בקצרה את הביצועים הפיזיים והפסיכולוגיים ומגביר את הערנות. זרימת הדם לריאות, לחץ הדם וקצב הלב עולים. Amfepramone גם מדכא את תחושת העייפות, מעכב את הצמא וגורם (באמצעות נקודת התקף הנמצאת בהיפותלמוס) להפחתת צריכת המזון ותאבון.

בשל ההשפעות המגוונות על האורגניזם כולו, מרשם אמפפרמון ייבחן בקפידה על ידי הרופא על מנת להימנע מתופעות לא רצויות.

יישום רפואי ושימוש

סימפטומיממטיקה של אלפא משמשת, בין היתר, כאנורקטיקה (מדכאי תיאבון). אמפרפרמון משמש לטיפול תומך בחולים עם עודף משקל (שמנים) עם מדד מסת גוף (BMI) מעל 30.

מדד ה- BMI מחושב על ידי הנוסחה הבאה: BMI = משקל גוף בקילוגרמים / (גובה הגוף במטר) 2. עם זאת, יש להשתמש בחומר הפעיל רק אם אמצעים מתאימים אחרים להפחתת משקל לא צלחו. בחולים שלא הצליחו להשיג ירידה במשקל באמצעות דיאטה ופעילות גופנית, אך אשר זקוקים בדחיפות לרדת במשקל מסיבות רפואיות, הרופא עשוי להחליט על טיפול לטווח קצר באמפרפרון.

מכיוון שמדובר באנורקטיקה בעלת השפעה עצבית מרכזית, תופעות לוואי הן תכופות ויש פוטנציאל להתעללות. בקיץ 2001 המכון הפדרלי לתרופות ומכשירים רפואיים (BfArM) משך את האישור לחומרים מדכאי תיאבון עם אמפפרמון עקב תופעות לוואי.

היצרנים תבעו בהצלחה נגד זה. ההכנות קיימות שוב מאז 2004. עם זאת, היעילות לירידה ממשית בפועל לטווח הארוך שנויה במחלוקת. לכן אמפרפרמון נקבע רק במקרים בודדים ומשמש בדרך כלל רק לטיפול לטווח קצר בהשמנת יתר.

סיכונים ותופעות לוואי

לאמפרפרמון (כמו רבים מהסימפטומימטרים של אלפא) יש פוטנציאל בלתי אפשרי להתעללות ותלות. לפיכך הוא סווג כנרקוטי ונכלל בנספח 3 לחוק הנרקוטים הגרמני (סמים וסמים מרשם).

BfArM הגרמנית ורשויות התרופות האחרות של האיחוד האירופי מצביעות במפורש על התועלת הרפואית הנמוכה ביחס לתופעות הלוואי החמורות. תופעות לוואי כללו פסיכוזה, דיכאון, הזיות, חוסר שקט, נדודי שינה, לב מירוץ, לחץ דם גבוה, סחרחורת ונמנום. נראה כי גם אמפרפרמון מעודד התפתחות של יתר לחץ דם ריאתי (יתר לחץ דם ריאתי).

אצל חלק מהמטופלים טיפול באמפרפרמון יכול לגרום להפרעות קצב לב מסוכנות, כולל התקף לב או דום לב. שימוש ארוך טווח באמפרמרון עשוי להוביל לתופעות תלות ונסיגה לאחר הפסקת התרופה.