Labetalol

Labetalol היא תרופה המשמשת לטיפול בלחץ דם גבוה. זה יעיל גם כאלפא וגם כחוסם בטא. Labetalol משמש ביעילות לטיפול במצבי חירום יתר, יתר לחץ דם לאחר הניתוח, יתר לחץ דם הקשורים phächromozotome ויתר לחץ דם בריבאונד. תופעות לוואי שכיחות שכיחות כוללות כאבי ראש, הפרעות בעיכול, סחרחורת, בחילה, עייפות, גודש באף ותפקוד לזקפה.

מה זה Labetalol?

Labetalol הוא חומר חוסם של קולטנים אדרנרגיים. זה מתחרה עם קטכולמינים אחרים התואמים לאתרים אלה. Labetalol משפיע מרגיע על שרירי כלי הדם המצטמצמים.

Labetalol הידרוכלוריד הוא אבקה מסיסת מים לבנה או בצבע שמנת. זריקה של חומר פעיל זה היא תמיסה צלולה, חסרת צבע עד צהוב בהיר, מימית, איזוטונית לשימוש תוך ורידי. יש לו טווח pH בין 3.0 ל 4.5. הזריקה מכילה 5 מ"ג labetalol hydrochloride למ"ל.

Labetalol HCL הוא racemate עם הנוסחה המולקולרית C19H24N2O3 * HCL ומשקל מולקולרי של 364.87. יש לו שני מרכזים א-סימטריים והיא קיימת כמתחם מולקולרי של שני זוגות דיאסטרולריים של דיוולבול.

השפעה פרמקולוגית על הגוף והאיברים

Labetalol הוא חוסם אלפא כפול וקולטני בטא כפול. זה חוסם את הפעילות של קולטני אלפא סלקטיביים וקולטני בטא שאינם סלקטיביים בחומר יחיד. קולטני בטא הם מולקולות קולטן שאליהן עגנים חומרים מסרים כמו אדרנלין ונוראדרנלין.

חומרים משליחים אלה הם חלק ממערכת העצבים הסימפתטית. זה אחראי למצבי התרגשות גופניים לא רצוניים. עירורם של קולטני אדרנו-קולטנים בכלי הדם ובלב גורם לקצב הדופק להאצה ולחץ הדם לעלות. ההשפעה על קולטנים אלה היא חזקה והפוכה. Labetalol הוא אדרנרגי מאוד לקולטני אלפא 1 פוסט-סינפטיים, ולא סלקטיבי לקולטני בטא-אדרנרגיים. זה יעיל בערך באותה מידה עבור קולטני beta1 ו- beta2.

היחס בין מצור אלפא לבטא תלוי אם labetalol התקבלה דרך הפה או דרך הווריד. כאשר נלקח דרך הפה, היחס בין מצור אלפא לבטא הוא 1: 3; תוך ורידי זה 1: 7. לפיכך, ניתן להבין את labetalol כחוסם בטא עם אפקט חוסם אלפא.

לשם השוואה, labetalol הוא חוסם בטא חלש יותר מאשר propranolol ויש לו זיקה חלשה יותר לקולטני אלפא מאשר פנטולמין. ללפתולול יש סימפומימימטיות מהותית. בפרט, מדובר באגוניסט חלקי בקולטני beta2 בשריר החלקיק של כלי הדם.

ללפתולול השפעה מרגיעה על שרירי החלקיקים של כלי הדם באמצעות שילוב של אגוניזם beta2 חלקי זה עם המצור alpha1. זהו מרסס כלי הדם ויכול להוריד את לחץ הדם.

בדומה לחומרי הרדמה מקומיים ואנטי-הפרעות קצב חוסמות תעלות נתרן, ללפטלול יש גם פעילות מייצבת קרום. על ידי הפחתת צריכת הנתרן, Labetalol מפחית את האש הפוטנציאלית בפעולה וכך נוצר הרדמה מקומית.

לא ניתן לחזות את ההשפעות הפיזיולוגיות של labetalol בעת הניתוח לווריד אך ורק על סמך השפעתו החוסמת את הקולטן. חסימת קולטני בטא 1 אמורה להוריד את קצב הלב. זה לא תקף ללפטלול. כאשר ניתן במצבים חריפים, labetalol מוריד את ההתנגדות לכלי הדם ההיקפיים ולחץ הדם המערכתי. ההשפעה על דופק הלב, תפוקת הלב ונפח השבץ נותרה קטנה למרות מנגנוני החסימה Alpha1, Beta1 ו- Beta2. תופעות אלה נצפו בעיקר אצל אנשים במצב זקוף.

יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה

Labetalol משמש לטיפול בלחץ דם גבוה. ניתן להשתמש בו לבד או בשילוב עם תרופות אחרות כמו תרופות משתנות. התרופה ניתנת בדרך כלל לאחר הארוחות.

Labetalol יעיל לטיפול במקרי חירום יתר, יתר לחץ דם לאחר הניתוח, יתר לחץ דם הקשורים לפכרומוזוטום ויתר לחץ דם בריבאונד. לתרופה אינדיקציה מיוחדת לטיפול ביתר לחץ דם הנגרם על ידי הריון (רעלת הריון). הוא משמש גם כחלופה לטיפול ביתר לחץ דם קשה כאשר יש צורך להשיג לחץ דם תחת שליטה במהירות האפשרית.

Labetalol משמש בעת הצורך לווסת את לחץ הדם בהרדמה. במחקר קליני ביתר לחץ דם קשה מבחינה פרמקולוגית, לחץ הדם ירד בממוצע 11/7 מ"מ מגה"ג בקרב חולים שכירים לאחר הזרקה של 0.25 מ"ג לק"ג. זריקות נוספות של 0.5 מ"ג לק"ג עד מנה מצטברת של 1.75 מ"ג / ק"ג השיגו ירידות נוספות תלויות מינון בלחץ הדם.

הניתן כ עירוי תוך-ורידי רציף במינון ממוצע של 136 מ"ג במשך תקופה של שעתיים-שלוש. הלפתאלול מוריד את לחץ הדם בממוצע 60/35 מ"מ כספית. לאחר הפסקת הטיפול, לחץ הדם עולה בהדרגה.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר כוללות בדיקות מוגברות בתפקודי כבד, אי ספיקת לב גופנית, עייפות, בעיות זיקפה, אי נוחות במתן שתן, בחילה, לחץ דם נמוך, הפרעות בראייה, גודש באף ותגובות רגישות יתר.

במקרים מסוימים מתרחשת תסמונת אורתוסטזיס. המטופלים חווים ירידה מהירה בלחץ הדם כאשר הם עוברים מתנוחת שכיבה או ישיבה למצב זקוף. אתה עלול להרגיש מנומנם או אפילו להתעלף. יש להקפיד על חולים לתופעת לוואי זו.

יש להימנע מליפתולול באסתמה או במחלת ריאה חסימתית כרונית, לחץ דם נמוך מאוד, מחלות לב קשות, אי ספיקת לב קשה ופעימות לב איטיות.

Labetalol יכול לעבור לחלב אם בכמויות קטנות. אמהות מיניקות צריכות לייעץ לרופא שלה. השימוש בלבטול יכול להחמיר את הביצועים והתגובות האינטלקטואליות. צריכת אלכוהול נוספת יכולה להוריד את לחץ הדם עוד יותר ולהעלות תופעות לוואי מסוימות של התרופה.

לפני ניתוחים בהרדמה ולפני פעולות עיניים יש להצביע על תרופות של תרופות ללבול. תסמינים של מנת יתר כוללים ירידה בקצב הלב, סחרחורת והתעלפות.