ארספנמין

ארספנמין הוא תרכובת ארסן אורגנית ששווקה תחת השם המסחרי Salvarsan. התרופה שימשה לטיפול בעגבת המחלה הזיהומית. הניתוח היה בדרך כלל תוך ורידי או שריר. החומר גרם לעיתים קרובות לתופעות לוואי קשות.

מה זה ארספנמין?

Arsphenamine, הידוע גם בשם dioxydiamidoarsenobenzene, התגלה בשנת 1907 על ידי הרופא והחוקר הגרמני פול ארליך. זה היה הסוכן הכימותרפי היעיל הראשון שנכנס לשוק התרופות. התרופה החליפה את תרכובות הכספית הרעילות ביותר בטיפול בעגבת בתחילת המאה העשרים.

אלפי אנשים עדיין סובלים ממחלה זיהומית זו המועברת על ידי הפתוגן Treponema pallidum. Arsphenamine מגיב עם חמצן ליצירת תרכובות רעילות. לפיכך היה צורך לשווק את החומר באמפולות אטומות לאוויר. למרות היעילות הגבוהה שלו, ארספנמין גרם לתופעות לוואי לא נעימות ובמקרים מסוימים אף מסוכנים מאוד.

השפעה פרמקולוגית

במשך מאות שנים סבל האנושות מהגורם הסיבתי של עגבת. עם גילוי הארספנמין ניתן היה לטפל במחלה לראשונה. עם תרכובת ארסן סינתטית זו, גילה ארליך, לאחר ניסיונות רבים שלא צלחו, פיתח תרופה שתוקפת במיוחד את תאי החיידק. עם זאת, לחומר אין השפעות שליליות על תאים אנושיים.

עם מתן ארספנמין, מטבוליזם האנרגיה של הפתוגנים מופר באופן משמעותי. לעתים קרובות די בהזרקה אחת בכדי להחליש את החיידקים או אפילו להרוס אותם. החיסרון העיקרי בתכשיר הוא המסיסות הגרועה שלו והתגובה החומצית מאוד עם מים מזוקקים. התמיסה החומצית אינה מתאימה לטיפול ולכן יש לערבב אותה עם סודה קאוסטית. התוצר הסופי של תערובת זו הנו נוזל אלקליין שניתן להשתמש בו למטרות טיפוליות.

תוספת של תמיסת נתרן הידרוקסיד גרמה לרוב לכוויות ברקמת השריר ולנזקים בעורקים לאחר זריקות תוך שריריות או תוך ורידיות לתכשיר. לפיכך פותחו חומרים ממשיכים כמו Neosalvarsan אשר נסבלים טוב בהרבה מאשר Salvarsan. למרות תכולת הארסן הנמוכה, יש להם השפעה טובה מאוד. ארגון הבריאות העולמי מעריך כי כמה מיליוני בני אדם עדיין נגועים במחלת המין המועברת מדי שנה. הפניצילין משמשת כיום בהצלחה לטיפול במחלה מכיוון שבניגוד לארספנמין היא כמעט ולא גורמת לתופעות לוואי.

יישום רפואי ושימוש

Arsphenamine שימש בעיקר לטיפול במחלת המין המועברת במגע מיני, אך משמש גם כתרופה למחלות זיהומיות אחרות. ככלל, התכשיר המועשר בתמיסת נתרן הידרוקסיד הוזרק לוורידים או לשריר שלד באמצעות מזרק. השפעת הריפוי של החומר התחילה לפעמים לאחר ההזרקה הראשונה. עם זאת, ככלל, הזריקות חזרו שלוש עד ארבע פעמים עם הפסקות של מספר ימים או שבועות בין לבין על מנת למנוע הישנות המחלה.

לארספנמין השפעה מזיקה על תאי הפתוגן ומעכבת את פעילותו המטבולית החיונית. בשל ההשפעה הרעילה של תרכובת ארסן סינתטית זו כאשר היא מגיבה עם חמצן, היא מועברת במיכלים אטומים לאוויר. שם ניתן לשמור את החומר הבסיסי למשך זמן רב, אך יש להשתמש בו מייד לאחר השלמת תמיסת ההזרקה. הזרקה תוך ורידית מבטיחה אפקט מהיר, ואילו הניתוח תוך שרירי נותן השפעה ארוכה יותר.

סיכונים ותופעות לוואי

התרופה ארספנמין נאלצה לפנות את מקומה לפניצילין בטיפול בעגבת, מכיוון שיש לה תופעות לוואי קשות. תגובות זעזועים כמו אי שקט קשה או אדמומיות בפנים ובצוואר, היצרות באזור החזה, נמנום או קוצר נשימה יכולים להופיע רק מספר דקות לאחר מתן תמיסת ההזרקה. אי אפשר לשלול גם דימומים מוחיים מסוכנים ובצקת ריאות. על ידי דילול החומר והזרקתו לאט, ניתן להפחית את תופעות הלוואי במידה מוגבלת.

תגובות רעילות של האורגניזם כמו צמרמורות, חום, הקאות, כאבי גוף או כשל חריף בתפקודי הכליות יכולים להופיע מספר שעות לאחר מתן ארספנמין. מחלות בדרכי העיכול מתרחשות לעיתים קרובות. ידועים גם תופעות לוואי כמו מחלות לב וכלי דם, עיוורון, חירשות, שיתוק ומחלות מטבוליות. ההשפעות ארוכות הטווח שיכולות להופיע אפילו שבועות לאחר מכן כוללות מחלות בדם, בכבד ובעור וכן פגיעה במערכת העצבים המרכזית.