בנזרזיד הוא מרכיב פעיל שאינו זמין כתכשיר בודד, אך תמיד ניתן בשילוב עם לבודופה. שני המרכיבים הפעילים נקבעים אך ורק לטיפול בתסמונת פרקינסון ובלתי מנוחה. Benserazide תומך בלבודופה פרה-תרופתית בצורה כה יעילה מכיוון שהיא פועלת ישירות על הפריפריה.
מה זה benserazide
בנסרזיד (פורמולה כימית: C10H15N3O5) מופיע כבנסר הידרוכלוריד רק יחד עם לבודופה. זוהי אבקה לבנה-צהבהבה, גבישית בלתי מסיסה במים. זה שייך לקבוצת מעכבי הבנסרזיד דקרבוקסילאז. כפי שהשם מרמז, הוא חוסם את פעולתו של הדופמין דקרבוקסילאז, אנזים המפרק את הדופמין המעביר העצבי בדם ובמעיים.
Benserazide לא יכול לעבור את מחסום הדם-מוח ויש לו רק השפעה היקפית (כלומר מחוץ למערכת העצבים המרכזית). זה מונע את פירוק ה- L-dopa בפריפריה ובכך מבטיח שמבשר הדופמין יוכל לחצות את מחסום הדם-מוח ולייצר את הדופמין הדרוש בדחיפות במוח.
בטבליות שיש ליטול דרך הפה נגד מחלת פרקינסון ותסמונת רגליים חסרות מנוחה, שני החומרים הפעילים מיוצגים ביחס של 4: 1 (L-dopa: benserazide). הם נמכרים תחת שמות המסחר Madopar®, Levopar® ו- Levodopa comp.® ומכילים מינונים של 100 מ"ג / 25 מ"ג, 200 מ"ג / 50 מ"ג ו- 50 מ"ג / 12.5 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
בנסראזיד, יחד עם לבודופה, מסייעים בהקלה על הסימפטומים האופייניים למחלת פרקינסון - רעידות (רעד), שרירים נוקשים (קשיחות) ותנועות מופרעות (אקינזיה), כדי לתת לאדם חופש יותר תנועה ולהאט את התקדמות המחלה.
מכיוון שהמעביר העצבי דופמין, שמפחית ביעילות את הסימפטומים הללו, אינו יכול לעבור את מחסום הדם-מוח עצמו, הוא מנוהל בצורה של מבשרו (L-Dopa). החומר הפעיל הזה, בתורו, מתפרק ברובו בגוף על ידי אנזים, דופמין דקרבוקסילאז, לפני שהוא יכול להגיע למקום הדרוש לו לייצור דופמין נוסף (המוח). מכיוון שיהיה צורך לתת למטופל מינון גבוה מדי של L-Dopa על מנת שכל החומר הפעיל יגיע בכלל למוח, הוא מנוהל יחד עם בנסראזיד.
בנסרזיד הידרוכלוריד מעכב את פעילות האנזים המשפיל L-dopa בצורה יעילה מאוד, מכיוון שהוא יכול להיקשר לאנזים בגלל הדמיון המולקולרי שלו ללבודופה ולהשבית את המרכז הפעיל הקטליטי שלו. L-Dopa מסוגל לחצות את מחסום הדם-מוח ללא הפרעה ובמינון מלא.
השפעה פרמקולוגית נוספת של בנזרזיד היא שהיא מונעת את שחרור הפרולקטין אצל נשים מניקות. הורמון זה אחראי על ייצור חלב אם.
יישום רפואי ושימוש
תכשיר השילוב levodopa + benserazide מיועד לטיפול ארוך טווח בחולים עם מחלת פרקינסון ותסמונת רגליים חסרות מנוחה. הוא משמש גם בקרב אנשים המראים תסמינים הדומים לפרקינסון, אם כי אסור שזו תופעת לוואי של תרופה שניתנת.
חולי פרקינסון מחזירים את הניידות שלהם לפחות חלקית באמצעות החומרים הפעילים. בנוסף, ההתקדמות המהירה של המחלה מעוכבת. תסמונת רגליים חסרות מנוחה, שככל הנראה נובעת גם ממחסור בדופמין במוח, מקלה על התסמינים המופיעים במיטה בלילה (דחף בלתי נשלט לתנועה, כאבים פתאומיים ועוויתות שרירים). החולים מוצאים מנוחה בלילה.
בנוסף, שילוב החומרים הפעילים levodopa + benserazide משמש לאבחון של "תסמונת הרגליים חסרות המנוחה": אם הסימפטומים מקלים בצורה ניכרת, האדם הנפגע סובל ממחלה זו. למטרה זו הרופא נותן בדרך כלל את התכשיר בצורה של טבליות של 100 מ"ג / 25 מ"ג. ניתן לשלב בקלות את סוכן השילוב עם תרופות מאושרות אחרות כנגד מחלת פרקינסון.
אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן
תרופות להפרשת חרקים והפרעות במחזור הדםסיכונים ותופעות לוואי
כשנוטלים levodopa + benserazide באינדיקציה למחלת פרקינסון, תופעות הלוואי הבאות שכיחות מאוד: אובדן שליטה על הפה, הלשון והראש, תנועות גוף לקויות, שינוי צבע בשתן, בחילות והקאות. פעמים רבות נצפים פחדים, דיכאון, תסיסה, בלבול, נמנום, נדודי שינה, אובדן תיאבון, הזעה, רעידות, עייפות, בעיות עיכול, כאבי יובש בפה ובטן.
תסמונת רגליים חסרות מנוחה חולים אשר קיבלו מרשם לתרופה עלולים לחוות נדודי שינה, דיכאון, שלשול, בחילה והקאות. שינויים בטעם, הזיות, חרדות והפרעות קצב לב נפוצות.
אין להשתמש ב Levodopa + benserazide אם המטופל רגיש רגישות לחומרים הפעילים, לפאוכרומוציטומה (גידול בבלוטת יותרת הכליה), יתר פעילות בלוטת התריס, פסיכוזה, דפיקות לב, גלאוקומה צרה בזווית, או מחלות כבד, לב, כליות, מטבוליות ומח עצם. או מתחת לגיל 25.
זה גם לא צריך להינתן במהלך ההריון. ניסיונות עובריים נמצאו בניסויים בבעלי חיים. עדיין אין נתונים רפואיים לבני אדם. נשים מיניקות בהחלט צריכות להפסיק להניק אם הן צריכות ליטול את המוצר.
זה יינתן רק לאנשים עם כיב במערכת העיכול הקודמת, התקפי לב, מחלות לב כליליות, הפרעות בקצב הלב, גלאוקומה רחבה בזווית, ריכוך עצמות וסוכרת אם יש אינדיקציה רפואית דחופה. אתה ייבדק באופן קבוע על ידי רופא במהלך הטיפול.
אם השילוב של רכיבים פעילים כנגד מחלת פרקינסון ותסמונת רגליים חסרות מנוחה מנוהל יחד עם משככי כאבים (אופיאטים), נוירולפטיות, תכשירים מברזל, תרופות כובלות חומצה (נוגדי חומצה), פניטואין, פפארין, תרופות נגד לחץ דם ומחזור הדם, יעילותו מופחתת.
ההשפעה של levodopa + benserazide מוגברת אם התרופה נלקחת באמצעות מעכבי MAO-B סלקטיביים. לדוגמא, יתכן שיהיה צורך להתאים את מינון האמאמדין או הסלגלין. יש להפסיק מעכבי MAO-A 14 יום לפני נטילת levodopa + benserazide, שכן אחרת המטופל עלול לחוות עלייה קריטית בלחץ הדם.תרופת הקיבה metoclopramide מבטיחה ספיגה מהירה יותר של החומרים הפעילים ותופעות לוואי נוספות.
