ביסופרולול

ביסופרולול היא תרופה ומשמשת לטיפול בטכיקרדיה, אנגינה פקטוריס, לחץ דם גבוה ומחלות לב כליליות (CHD). לביסופרולול השפעה אנטגוניסטית על ß-adrenoreceptors (beta adrenoreceptors) והוא שייך לקבוצת חוסמי הבטא. נטילת התרופה עלולה לגרום לתופעות לוואי כמו עייפות, סחרחורת וכאבי ראש.

מה זה ביסופרולול?

הביסופרולול שייך לקבוצת חוסמי ה- ß-adrenoreceptor הסלקטיבית ויש לו השפעה אנטגוניסטית על ß1-adrenoreceptors. כחוסם בטא סלקטיבי, bisoprolol משפיע באופן ספציפי על הלב ואין לו השפעה על איברים אחרים.

ביסופרולול מכונה רפואית תרופה לב-ריאה. מנקודת מבט כימית, ביסופרולול הוא אתר פנול הקיים כתערובת גזעית. ביסופרולול הוא תרכובת כיראלית והתרופה משמשת בתערובת 1: 1 של סטריאו-איזומרים (R) ו- (S). צורת (S) של התרופה היא הסטריואיזומר הפעיל ובעלת זיקה מחייבת גבוהה ל- ß1-adrenoreceptors. (S) - ביסופרולול מעקר את האדרנלין מאתר הכריכה של ה- ß1-adrenoreceptor ומשמש כאנטגוניסט.

התרופה משמשת לטיפול באנגינה פקטוריס, טכיקרדיה, אי ספיקת לב כרונית ולחץ דם גבוה. התרופה דורשת שימוש קבוע. הפסקת הטיפול פתאום מובילה לתסמיני גמילה ותופעות לוואי חמורות.

השפעה פרמקולוגית על הגוף והאיברים

חוסם בטא ביסופרולול תופס קולטנים ß1-אדרנלין ומונע את הקשר של אדרנלין ונוראדרנלין לקולטנים. נוראדרנלין הוא מוליך עצבי שנוצר במוח ובקליפת האדרנל של בני אדם. אדרנלין הוא הורמון המיוצר בקליפת האדרנל האנושית. אדרנלין ונוראדרנלין נבדלים זה מזה במבנה הכימי שלהם באמצעות קבוצת מתיל. במקרה של אדרנלין, קבוצת מתיל מוחלפת על קבוצת האמינו. נוראדרנלין ואדרנלין נקשרים לקולטנים ß1-אדרנרגיים בלב ומובילים להגברת הפעילות של שריר הלב. קצב הלב עולה על ידי הורדת סף הגירוי שבלב. יכולת השאיבה של הלב מוגברת ולחץ הדם מוגבר.

ביסופרולול משליך אדרנלין ונוראדרנלין מקולטני האדרנל ß1 ותופס את אתרי הכריכה. כאנטגוניסט, התרופה מחלישה את השפעות האדרנלין והנוראדרנלין. כתוצאה מקישור הקולטן והשפעת האדרנלין והנוראדרנלין מופחת לחץ הדם וסף הגירוי מוגבר. הלב זקוק פחות לאנרגיה וצריכת החמצן מופחתת. בסך הכל, הקלה על שריר הלב על ידי ביסופרולול. הרפואה מדברת על השפעה אינוטרופית שלילית שיש לכל חוסמי הבטא.

הכריכה וההשפעות של ביסופרולול ארוכות טווח. זמן מחצית החיים בדם הוא 10 עד 11 שעות. ביסופרולול מנוהל דרך הפה וכ- 90% נספג. הזמינות הביולוגית מצוינת ב- 90% וריכוז הפלזמה המרבי מגיע לכ -3 שעות לאחר הבליעה. חוסם בטא מופרש כליה ומטבוליזם בכבד. היחס בין הפרשת הכליה לחיסול הכבד הוא 50:50.

בשל ההשפעה הממוקדת של ביסופרולול על ß1-adrenoreceptor, לתרופה השפעה קרדיו-ספציפית. עם זאת, זה יכול להיות בעל השפעה עצבית מרכזית. השפעות ותופעות לוואי של ביסופרולול על מערכת העצבים המרכזית (CNS) נובעות מהתכונות הליפופיליות של התרופה. לא הודגמה פעילות סימפטומימטית פנימית (ISA).

יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה

חוסם בטא ביסופרולול משמש לטיפול ביתר לחץ דם עורקי (לחץ דם גבוה), אי ספיקת לב כרונית, אנגינה פקטוריס ו טכיקרדיה. מחלת לב כלילית יכולה להיות מופעלת על ידי מחלת לב כלילית (CHD). חוסם בטא משמש לרוב ליתר לחץ דם ובכך משמש למניעת מחלות לב קשות.

הטיפול בדרך של יתר לחץ דם עורקי ואנגינה פקטוריס מתחיל בדרך כלל במינון של 5 מ"ג ביסופרולול ליום. המינון תלוי בחומרת הממצאים. מינון יומי של 2.5 מ"ג מומלץ ליתר לחץ דם מתון. אם אין די במינון של ביסופרולול 5 מ"ג, מומלץ לעלייה ל -10 מ"ג ביסופרולול ליום. המינון היומי צריך להיות מעל 10 מ"ג רק במקרים חריגים. יש להגדיל את המינון בהדרגה או להפחית באטיות במידת הצורך. אם התרופה נעצרת לפתע, תסמיני גמילה ותופעות לוואי קשות הם התוצאה. הנסיגה מביסופרולול אפשרית רק על ידי התחדדות וחייבת להיות מלווה על ידי רופא.

אסור להשתמש בביסופרולול בחולים הסובלים מאסתמה, ברדיקרדיה, סוכרת ואי ספיקת לב קשה. על חולים המפעילים מעכבי MAO להימנע מנטילת התרופה.

סיכונים ותופעות לוואי

נטילת ביסופרולול עלולה לגרום לתופעות לוואי. תלונות שכיחות הן עייפות, תשישות, הפרעות תחושתיות, סחרחורות וכאבי ראש. תופעות לוואי מזדמנות של התרופה כוללות דיכאון, הפרעות שינה, שינויי מצב רוח ובלבול.

יתר על כן, כאשר נוטלים את התרופה, עלולות להופיע הפרעות במחזור הדם, חולשת שרירים, פריחות בעור, מחלות מפרקים ועור מגרד. תפקוד לב מופרע ופעימות לב האטות הם גם חלק מהתסמינים. ירידה בלחץ הדם מקום מהיר מתנוחת ישיבה או שכיבה היא גם תופעת לוואי נדירה.

הקאות, עצירות, שלשול, כאבי בטן ובחילה הם תופעות לוואי מדי פעם באזור העיכול. תגובות כמו עלייה ברמת השומנים בדם, עלייה בזיעה, הפחתה של קרע, עלייה במשקל וחוסר רגיעה מינית מתרחשות לעתים רחוקות.