קרבידופה

קרבידופה היא תרופה מקבוצת התרופות של מעכבי L-DOPA Decarboxylase. התרופה משמשת לטיפול במחלת פרקינסון ונמצאת ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי.

מה זה קרבידופה?

קרבידופה הוא מעכב דקרבוקסילאז סלקטיבי. מעכבי Decarboxylase הם מה שמכונה מעכבים תחרותיים של DOPA Decarboxylase. זהו אנזים שמעכב את ההתמוטטות של L-dopa. L-dopa, המכונה גם levodopa, הוא חומר המשמש כמבשר למלנין, אדרנלין, דופמין ונוראדרנלין.

התרופה התגלתה בשנות החמישים. בשנים 1961, 1963, 1969 ו 1971 הוענק הפטנט על ידי Merck & Co. בע"מ. Carbidopa זמין בדרך כלל בשוק בשילוב עם levodopa התרופות. קרבידופה משמשת יחד עם לבודופה לטיפול במחלת פרקינסון.

השפעה פרמקולוגית

קרבידופה מעכבת באופן סלקטיבי את הדקרבוקסילאז. בדרך זו התרופה בפריפריה מונעת את ההמרה של L-DOPA לדופמין. מכיוון שקרבידופה אינה יכולה לשבור את מחסום הדם-מוח, ההמרה של L-DOPA לדופמין במוח נותרה לא מושפעת מהתהליך.

יישום רפואי ושימוש

קרבידופה משמשת לטיפול במחלת פרקינסון. מחלת פרקינסון היא מחלה ניוונית המתקדמת באטיות. מאפיין הוא מותם של תאי העצב ב ניגרה המהותית במוח התיכון המייצרים דופמין. זה מוביל למחסור בחומר השליח דופמין ובסופו של דבר להפחתת ההשפעה המפעילה של הגנגליה הבסיסית על קליפת המוח. הסימפטומים העיקריים של מחלת פרקינסון הם קשיחות שרירים (קשיחות), תנועות האטה, רעד רעידות שרירים, חוסר תנועה וחוסר יציבות.

בדרך כלל מטפלים בפרקינסון בתכשירים L-DOPA. L-DOPA הוא מבשר לביוסינתזה של דופמין. לאחר שעבר את מחסום הדם-מוח, L-DOPA עובר חילוף חומרים לדופמין במוח. זה מפתח את האפקט התרופתי הרצוי ומביא להקלה בתסמינים. Levodopa הוא אחד מה שנקרא פרה-תרופות.

מעכב ה- L-DOPA decarboxylase carbidopa משמש כך שהחומר לא יומר בפריפריה. ללא עיכוב של דקארבוקסילציה היקפית על ידי קרבידופה, 95 אחוז מה- L-DOPA שהוענק כבר היו עוברים מטבוליזם מחוץ למוח. ניתן להפחית את המינון של L-DOPA על ידי הוספת קרבידופה. פירוש הדבר גם שיש פחות תופעות לוואי. חולים המקבלים שילוב של L-DOPA וקרבידופה נוטים פחות לסבול מנוקטוריה, טכיקרדיה או הפרעות אורטוסטטיות.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

עם זאת, תופעות לוואי יכולות לנבוע גם מנטילת קרבידופה. לדוגמא בחילות והקאות יכולות להופיע. סימפטומים דמויי סכיזופרניה נצפים גם הם. כאן ניתן להבחין בין תסמינים חיוביים לשליליים. התסמינים החיוביים מופיעים בנוסף לאישיות הרגילה. אלה כוללים הזיות, הפרעות מחשבה והפרעות אגו. תסמינים שליליים מתייחסים לכונן, מיומנויות פסיכומוטוריות, חשיבה והשפעה. דלדול השפעה מתפתח. היכולת לחוות חוויות רגשיות מצטמצמת. הכישורים הפסיכומוטוריים של האדם שנפגע מופחתים. הבעות הפנים ומחוות המטופלים נראות נוקשות. גם הכונן מצטמצם. המחשבה ריקה, חסרת דמיון ומרוששת. לעתים קרובות תסמינים אלה משלימים על ידי מגבלות קוגניטיביות.

בנוסף לחוות תסמינים דמויי סכיזופרניה, אנשים עלולים לחוש מבולבלים או לחוות סיוטים. הפרעות שינה יכולות להופיע גם באופן חריף. אקינזיה יכולה להתפתח בעזרת תרופות לטווח ארוך. אקינזיה היא חוסר תנועה פתולוגי. במחלת פרקינסון תופעה זו ידועה גם בשם אקינזיה בסוף המינון. כאן הירידה בתנועה מתרחשת בסוף משך ההשפעה של מנה נטועה של תרופת הפרקינסון.

תופעת לוואי נוספת של תרופות ארוכות טווח עם קרבידופה היא מה שמכונה הקפאה. בנוירולוגיה, המונח הקפאה מתאר חסימות תנועה פתאומיות. החולים קופאים באמצע התנועה ואינם יכולים לזוז עוד. יתרה מזאת, תופעות הדלקה / כיבוי paroxysmal יכולות להופיע. תופעת ההפעלה / כיבוי מאופיינת בשינוי פתאומי מניידות טובה לחוסר תנועה מוחלט. התופעות יכולות להימשך מדקות לשעות. הסיבה המדויקת טרם הובהרה.

יתר על כן, היפרקינזיה ודיסקינזיה יכולים להתפתח עם שימוש ארוך טווח בקרבידופה. בהיפרקינזיס, הניידות מוגברת פתולוגית. זה בא לידי ביטוי בצורה של תנועות בלתי רצוניות, פתאומיות ובלתי צפויות של הפנים, הגזע, הצוואר או הגפיים. דיסקינזיה היא גם הפרעה בתנועה רגילה. במחלת פרקינסון הדיסקינזיות מופיעות כתנועות מוגזמות בלתי רצויות.

יש להיזהר בעת שילוב של levodopa ו carbidopa עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות. במקרים בודדים מתרחשת ירידה בסכנת חיים בלחץ הדם. לעומת זאת, שילוב של תרופות מקבוצת החומרים הפעילים הנקראים מעכבי MAO יכול להוביל לעלייה קריטית בלחץ הדם.

יש לציין כי מטוקלופראמיד מזרז את התרוקנות הקיבה, ובכך מגדיל את ההשפעות של קרבידופה ולבודופה. נטילת ארוחה עשירה בחלבון במקביל יכולה להפחית את היעילות של המוצר המשולב. הדבר נכון גם לשימוש בו זמנית בתוספי ברזל. לכן יש ליטול תוספי ברזל תמיד שעתיים לפחות לפני או לשעתיים המוקדמות ביותר לאחר מתן שילוב החומר הפעיל.