דיהידרגרגוטמין

דיהידרגרגוטמין היא תרופה המשמשת לטיפול במיגרנות וכאבי ראש מצרר. בעבר נקבע התרופה גם למניעת התלקחות. תחום יישום זה אינו מורשה כיום בשל תופעות הלוואי של התרופה. לדיהידרגרגוטמין השפעה מעכבת על קולטנים מסוימים במוח ובכך יכולה להפחית את תחושת הכאב.

מהו דיהידרגרגוטמין?

Dihydroergotamine ידוע תחת שמות המסחר Ergont®, Detemes®, Ergotam®, Agilan®, Verladyn® או Migrana®l, בין היתר. החומר הפעיל משמש לטיפול במיגרנות, כאבי ראש מצרר ומה שמכונה הפרעות במחזור הדם ההיפוטוני.

כאבי ראש של אשכול מכונים גם כאבי ראש של היסטמין. מאפיינים של תמונה קלינית זו הם לרוב כאבים חד-צדדיים מאוד קשים סביב העין. הפרעות במחזור הדם ההיפוטוני הינן הפרעות באורגניזם אשר הפגיעה בתפקודו נובעת מלחץ דם נמוך.

Dihydroergotamine הוא מה שנקרא ergot alkaloid. אלרגואידים של Ergot הם תרכובות אורגניות ונמצאים לרוב בפטרת ergot Claviaceps purpurea. פטרייה זו גדלה כטפיל על עשבים ודגנים כמו שיפון. תרכובות אלה ורצפים חלקיים בודדים שימשו כמוצרי רפואה מאז המאה ה -18. הם גם חלק מתרופות מסוימות המיוצרים כימית. Dihydroergotamine היא תרופת מרשם.

השפעה פרמקולוגית

דיהידרגרגוטמין הוא חומר שיש לו השפעה אנטגוניסטית. אנטגוניסטים תופסים רצפטורים במוח ומשפיעים על העברת אותות מגירויים מסוימים לתאים הנלווים.

Dihydroergotamine זוגות לדופמין, סרוטונין ואדרנורפטפטורים. לאלרגיד האלגוסט השפעה מעכבת על קולטנים עצביים. בהקשר זה, דיהידרגרגוטמין מוריד את התפתחות הכאב, אשר נגרמת גם על ידי קולטנים אלה.

באורגניזם האנושי, צריכה בו-זמנית של אנטיביוטיקה מקרוליד יכולה להוביל לאינטראקציות לא רצויות. לפיכך, אין לתת למרכיבים פעילים אלה יחד. אנטיביוטיקה מקרוליד הינה תרופות המונעות מגידול של חיידקים ו / או התרבותם.

יישום רפואי ושימוש

החומר הפעיל דיהידרגרגוטמין משמש ברפואה לטיפול בהתקפי מיגרנה חריפים. בעבר נעשה שימוש בתרופה גם למניעת התקפות אלה. עם זאת, הוא אינו מאושר עוד כסוכן מונע באיחוד האירופי.

התרופה משמשת גם במדינות מסוימות לטיפול בדמנציה. האלקלואיד שימש גם לטיפול בלחץ דם נמוך ואי ספיקת לימפה. עם המחלה האחרונה, הובלת נוזל הלימפה מוגבלת בגלל הפרעה במחזור הדם. כתוצאה מכך יכולים להופיע שינויים חמורים בעור ובורידים.

לאחר החלטת המכון הפדרלי לתרופות ומכשירים רפואיים, התרופה אינה משמשת עוד לטיפול במחלות אלה בגלל יחס הסיכון והתועלת השלילית שלה.

Dihydroergotamine מנוהל בצורה של טבליות, טיפות או כמוסות בצורה דרך הפה. בנוסף, ניתן ליטול את התרופה באף או דרך הפה בעזרת משאפים. הזרקה אפשרית גם היא. מחקרים הראו כי המכשיר הרפואי יכול להיספג טוב יותר בגוף בצורה דרך הפה מאשר באמצעות שאיפה.

סיכונים ותופעות לוואי

נטילת דיהידרגרגוטמין עלולה להוביל לסיכונים ותופעות לוואי. בחילה, חוסר שקט וכאבי ראש תוארו לעתים קרובות. נצפו סיכונים אפשריים אחרים כמו הפרעות במחזור הדם או אנגינה פקטוריס. אך אלה נדירים למדי. אנגינה פקטוריס היא סימפטום המופיע לרוב כתוצאה מהפרעה במחזור הדם בעורקים הכליליים.

מכיוון שהתרופה יכולה לגרום לתגובות מסכנות חיים, היא נאסרה בינואר 2014 כחומר מונע נגד מיגרנות ומחלות אחרות. Dihydroergotamine יכול לגרום פיברוזיס באיברים מסוימים. במקרה של פיברוזיס, רקמות האיברים מתקשות על ידי סיבי קולגן. בטווח הארוך זה מוביל להגבלות מאסיביות בתפקוד האיברים הנגועים ויכולים להיות קטלניים.

בנוסף, ניתן להרעיל את הגוף על ידי ארוג אלקלואיד. אסור ליטול דיהידרגרגוטמין אם נקבעו טריפטנים בו זמנית. טריפטנים משמשים גם לטיפול במיגרנות וכאבי ראש מצרר.