פרימידון

פרימידון הוא נוגד פרכוסים מהקבוצה הפעילה פרמקולוגית של תרופות נגד עוויתות. הוא משמש לטיפול ארוך טווח של צורות שונות של אפילפסיה.

מה זה פרימידון?

לפרימידון השפעה נוגדת פרכוסים בקרב חולי אפילפסיה. זה מוקצה לקבוצה המרכיב הפעיל של נוגדי אפילפסיה. הסיווג הכימי מתרחש בקבוצת הברבורטטים.

זהו תרופה מקדימה, מבשר לחומר הפעיל רפואית. האורגניזם האנושי ממיר את הפרימידון לפנווברביטל החזק (deoxyphenobarbital), שממיס עוויתות אפילפסיות. זהו חומר פירוק (מטבוליט). תרופה זו מנוהלת על ידי רופאים בצורות מיוחדות של אפילפסיה.

השפעה פרמקולוגית

המנגנון הרפואי טרם נחקר במלואו. עם זאת, אנשי מקצוע בתחום הרפואה מניחים כי פרימידון משפיע על הממברנה (דופן התא) של תאי העצב ובכך יש השפעה נגד התקפים.

פרימידון ידוע מהטיפול לאורך זמן של צורות שונות של אפילפסיה. צורות מיוחדות אלה כוללות אפילפסיה גדולה, אפילפסיה קטנה, אפילפסיה בסטטוס והתקפים מיוקלוניים. אצל ילדים הסובלים מאפילפסיית פטיט-מאל, לפרימידון השפעה מונעת בכל הקשור להתפתחות אפילפסיה גדולה. מחלות אלה מופיעות כהתקפים של אונה זמנית, כמו גם התקפים כלליים המשפיעים על המוח כולו (אפילפסיה גדולה).

התקפים כלכליים משניים, המשפיעים על אזורים בודדים במוח (אפילפסיה של petit mal), מהווים קבוצה אחרת. התקפים של גראן מאל ידועים גם כפרכוסים טוניים-קלוניים. השלב הטוניק נמשך כ-10 עד 30 שניות ומאופיין במתח שרירים והתכווצויות. בשלב השיבוט מתרחשים רעידות שרירים ועוויתות לא סדירות בעוצמה רבה. שלב זה יכול להימשך בכל מקום בין שלושים שניות לשלוש דקות. התסמינים כוללים קריאה קצרה ועזה מיד לפני הופעת עוויתות, רוק, פרכוס, הרטבה, פיתול העיניים, סיום פתאומי של עוויתות, חוסר הכרה ואז תחושת עייפות מוגברת.

מכיוון שלא ניתן לחזות את התרחשות ההתקפים במדויק, נותר רק טיפול מונע או מרגיע עם תרופות מתאימות כמו פרימידון. תרופה זו היא הבחירה השנייה להכנת הרדמה וטיפול ברעד חיוני כאשר הוכח כי התרופות מהבחירה הראשונה אינן יעילות.

יישום רפואי ושימוש

לאחר שנספג החומר על ידי האורגניזם, הוא מטבוליזם מייד או מומר לפנווברביטל. מרכיב פעיל נוסף המתפתח בתהליך זה הוא פניל-מתילמלונמיד, עם זאת, הוא בעל חשיבות מועטה.

פרימידון עובדת יחד עם המוצר המתפרק פנובארביטל בנקודת המיתוג המרכזית של החומצה העצבית gamma-aminobutyric GABA. מלבד הגלוטמט, זהו המעביר העצבי החשוב ביותר של מערכת העצבים המרכזית. זה ממלא תפקיד חשוב בתהליכים עצביים רבים ב- CNS. יש לו אפקט מווסת ופועל כמתנגד (אנטגוניסטי) לגלוטמט המשחק המעורר (המרגש). ל- Phenobarbital השפעה מחזקת על ריכוז החומר השליח חומצה גמא-אמינו-בוטירית ומפחיתה את הרגישות להתקפים.

סיכונים ותופעות לוואי

לפרימידון יש גם תופעות לוואי ואינטראקציות תרופתיות. אסור לתת את התרופה במקרה של רגישות יתר ידועה לחומר התרופתי או לברביטטים אחרים. תרופות לדיכאון מרכזי כמו תרופות נוגדות דיכאון, כדורי שינה, משככי כאבים אופיואידים ונוירולפטיות הן התוויות נגד, שכן דרך הפעולה שלהן משופרת על ידי פרימידון.

שימוש סימולטני בחוסם הסידן נימודיפין לטיפול באנגינה פקטוריס (חזה הדוק), יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה) וטכיקרדיה (פעימות לב מהירות) יכול להיות קטלני. תרופה זו אינה ניתנת לחולים עם סימנים של שיכרון חריף מאלכוהול.

יש לבצע הערכה קפדנית-תועלת-סיכון בחולים הסובלים מהפרעות קצב לב, מחלות במערכת הנשימה, אלח דם קשה והפרעות תפקודיות בכבד ובכליות. הסיבה להתוויות נגד אפשרית נעוצה בעיכוב הניכר בפירוק החומר במקרה של נזק קודם לאורגניזם. ברוב המקרים אנשי מקצוע בתחום הבריאות ישתמשו במינון מופחת של פרימידון תוך מעקב קפדני אחר המטופל.

ניתן לתת את הברביטראט במנות קטנות מאוד במהלך ההיריון וההנקה אם הטיפול הכרחי לחלוטין. תופעות לוואי שכיחות הן בחילה, הקאות, כאבי ראש, סחרחורות, עלייה ברגשות, הפרעות בזיכרון ובשפה, תיאום, לקות בתפיסה, קלקול עיכול, עוויתות, רעידות, נמנום וזמני תגובה מעוכבים.

הפרעות בקצב הלב, הפרעות פיגמנט, הפרעות בהיווצרות הדם, אנמיה, שינויים בעור, אלרגיות, עייפות שרירים ותפקוד כבד מתרחשות לעתים נדירות.

טיפול ארוך טווח מעלה את הסיכון להתפתחות מחלות אוסטאופורוטיות. בקרב קשישים וילדים נצפתה לעיתים קרובות עלייה ברגשות, באגרסיביות ובמצב רוח. פירוק חוסמי בטא המשמשים לטיפול במצבי לב ולחץ דם גבוה מואץ בזמן שההשפעה פוחתת.

פרימידון מפחית את השפעת הגליקוזידים הלבביים כמו דיגיטוקסין וציטוסטטיקה המשמשים לטיפול במחלות גידול. ההשפעה של תרופות אנטי אפילפטיות כגון דיאזפאם, קלונאזפאם, פניטואין, קרבמזפין מופחתת.

תופעות הלוואי והרעילות של מטוטרקסט המשמשות לטיפול בסרטן מחמירות. בשלב הראשוני, בדיקות קבועות של ערכי אנזים כבד וספירת דם. לחולים עם מחלות קודמות הנוטלים [קורטיזון]] בו זמנית יש סיכון מוגבר לאוסטאופורוזיס.

פרימידון יכול להשפיע על אופן פעולת אמצעי המניעה, ולכן יש להשתמש באמצעי מניעה נוסף.

מומחים מאמינים כי נטילת התרופה מגבירה את הסיכון להתאבדות, לכן מעקב קבוע אחר מטופלים הוא חיוני. כמו ברוב התרופות, קיימת גם אפשרות להשפעת הרגלים עם פרימידון. כדי להימנע מתסמיני גמילה אסור להפסיק את התרופה באופן פתאומי, אלא להפחית אותה בהדרגה. עם נסיגה קרה, פרכוסים במוח אפשריים.

בשל פרופיל תופעות הלוואי השליליות, פרימידון היא תרופה מבחירה שנייה. משתמשים בו רק אם אין תרופות חלופיות בעלות מראה חיובי יותר, או שהתרופות שנבחרו כראשונה הוכיחו כלא יעילות.