Efavirenz

כפי ש Efavirenz נקרא מעכב טרנסקריפטאז הפוך שאינו נוקלאוזיד. התרופה משמשת לטיפול בזיהומי HIV.

מה זה efavirenz?

החומר הפעיל efavirenz (EFV) שייך לקבוצה של מעכבי טרנסקריפטאז 'לא-נוקלאוזידים (NNRTIs). התרופה משמשת כאנטונימר טהור ומשמש לטיפול בזיהומי HIV כמו איידס. זה חלק משילוב טיפול אנטי-רטרו-ויראלי.

Efavirenz אושר כמוצר תרופות באירופה בשנת 1999 על ידי ה- EMEA (סוכנות התרופות האירופית). עם זאת, מכיוון שהתנגדות לחומר הפעיל מתפתחת במהירות בהקשר של טיפול במונותרפיה, יש לקחת תמיד את מעכב התמלול ההפוך הלא-נוקלאוזיד יחד עם חומר אנטי-טרוי-ויראלי אחר שהמטופל מעולם לא קיבל. Efavirenz כבר היה בשוק בצפון אמריקה לפני שאושר באירופה.

Efavirenz ניתן להשיג כמעין monopreparation תחת השם המסחרי Sustiva® בגרמניה. יש גם תכשיר משולב שנקרא Atripla®.

השפעה פרמקולוגית

וירוסים אינם מסוגלים לטפל בהתרבות שלהם. לצורך זה הם זקוקים למערכת הרבייה של התאים שתקפו אותם. כדי להשיג זאת, הנגיפים מסתננים לחומר הגנטי של התאים לחומר הגנטי שלהם. התאים מקבלים טביעות תדמית בהן הם משתמשים כדי לייצר את הנגיפים. תהליך זה קשה יותר עם נגיפי HI, מכיוון שהאיפור הגנטי שלהם שונה מזה של יונקים ובני אדם.

על מנת שהחומר הגנטי של נגיפי ה- HI ייכנס לתאים אנושיים, יש צורך "לשכתב" אותו. טרנסקריפטאז לאנזים הפוך דואג לשינוי זה. באופן זה, נגיף ה- HIV יכול להפוך את הגנום שלו בצורה כזו שניתן לשלב אותו בגנום האנושי ללא קושי.

מאחר שה efavirenz שייך לקבוצת מעכבי התמלול ההפוך, יש לו את היכולת לחסום את האתר הפעיל של התמלול ההפוך. כתוצאה מכך האנזים אינו מסוגל עוד לשכתב את האיפור הגנטי של הנגיף. תאי הגוף מסווגים את המידע כזר ולכן כבר אינם משחזרים אותו. זה נוגד את ייצורם של נגיפי HI חדשים.

תהליך זה מפחית את העומס הנגיפי, אשר יכול לעכב את הופעת האיידס. זה גם מקטין את הסימפטומים של זיהום ב- HIV, מה שבתורו משפר את איכות חייו של המטופל.

Efavirenz מחויב ב 99 אחוז לחלבוני פלזמה בדם. ריכוזו בנוזל השדרתי גבוה פי שלוש מאשר בפלסמת הדם. אורך החיים של החומר הפעיל הוא כ- 50 שעות. שליש מהפרשת efavirenz מתרחשת בצורה מטבוליטית בשתן. שאר החומר בורח מהאורגניזם דרך צואה ללא כל שינוי.

יישום רפואי ושימוש

תחום היישום היחיד של efavirenz הוא בזיהומי HIV בהם קיימת מערכת חיסון חלשה בגוף האדם. ניתן להשתמש בתכשיר אצל חולים מבוגרים ומתבגרים, כמו גם בילדים מגיל שלוש.

כתרופה מעכבת וירוסים, efavirenz פועל ישירות נגד נגיפי ה- HI. עם זאת, ניתן גם לסתור את הופעת האיידס או להאט אותו.

בליעה של מזון עתיר שומן יכולה להשפיע על ספיגת האפבירנז. זה עולה בכ 50 אחוז. התרופות נלקחות בדרך כלל בערב על בטן ריקה לפני השינה. מכיוון שחיי מחצית החיים של efavirenz הם ארוכים, מספיק מנה אחת של הסוכן ליום. ניתן לקחת Efavirenz הן כפתרון והן בצורה של טבליות מצופות סרט.

סיכונים ותופעות לוואי

קיים סיכון לתופעות לוואי כתוצאה משימוש ב- efavirenz, המשפיע בעיקר על מערכת העצבים המרכזית (CNS). החולים הנפגעים סובלים לעתים קרובות מעייפות, נמנום, בעיות שינה, סיוטים וסחרחורות. במיוחד בשלב הראשוני של הטיפול ב- efavirenz, עד 50 אחוז מכל האנשים החולים חולים בתופעות לוואי לא רצויות אלה.

תופעות לוואי אחרות יכולות לכלול קשיי ריכוז, חרדה, דיכאון, כאבי ראש, כאבי בטן, שלשול, בחילה, פריחות בעור וגרד. ברוב המקרים תופעות לוואי אלה ישתפרו לאחר שבוע עד ארבעה שבועות. עם זאת, הסימפטומים נמשכים אצל 10 עד 20 אחוזים מכלל הנפגעים, ולכן רצוי לעבור לתכשיר אחר.

לעיתים ישנן תופעות לוואי נוספות כמו דלקת חריפה בכבד (דלקת כבד), דלקת לבלב חריפה (דלקת לבלב), שינויים במצב הרוח, אופוריה, אגרסיביות, פרנויה, הזיות, חוסר שקט, בעיות זיכרון, הפרעות בתנועה, הפרעות באיזון, עוויתות, הפרעות ראייה, בלבול ומחשבות על התאבדות. מה שעלול להוביל לניסיון התאבדות.

אם שלפוחיות בעור, שינויים בקרום הרירי, עור מתקלף וחום מתפתחים על העור במהלך הטיפול, עליך להתייעץ בדחיפות עם הרופא שלך והטיפול עלול להיפסק.

מכיוון שתופעות הלוואי אינן קשורות לעיתים קרובות לזמן הארוחה, רצוי לתת efavirenz על בטן ריקה. בחלק מהמקרים התרופה גורמת להפרעות בהפצת השומן בגוף. זה מפחית את השומן בגוף ובפנים בזמן שהוא עולה בבטן.

ישנם גם כמה התוויות נגד נטילת efavirenz. אסור להשתמש בו אם המטופל רגיש רגישות לחומר הפעיל או סובל מנזק כבד קשה. יש צורך בבקרה רפואית קפדנית במקרה של תפקוד לקוי של הכליות, מחלות כבד, אפילפסיה, הפרעות פסיכיאטריות מראש או התנגדות לתרופות נגד HIV אחרות.

יש להשתמש ב Efavirenz רק במהלך ההיריון אם אין אפשרויות טיפול אחרות זמינות. ניסויים בבעלי חיים הראו כי לתרופה השפעות מזיקות על הילד.