אטוריקוקסיב

אטוריקוקסיב כמעכב COX-2, הוא שייך לקבוצת התרופות האנטי-דלקתיות הלא סטרואידיות (NSAIDs). החומר הפעיל, שמשמש במיוחד כתרופה אנטי דלקתית ומשכך כאבים, הוא אמר שהוא עדין יותר על הבטן והמעי מאשר תרופות אנטי דלקתיות מסורתיות שאינן סטרואידיות.

מה זה אטוריקוקסיב?

אטוריקוקסיב (פורמולה מולקולרית: C18H15ClN2O2S) היא תרופה מקבוצת המרכיבים הפעילים של מעכבי שועל או מעכבי COX-2, אשר באמצעות עיכובם הממוקד של האנזים cyclooxygenase 2 (COX-2) הם בעלי השפעה משככת כאבים ונוגדי דלקת.

מעכבי COX-2 שייכים לתרופות האנטי-דלקתיות הלא סטרואידליות NSAID (תרופה אנטי דלקתית שאינה סטרואידית). המרכיב הפעיל הוא נגזרת דיפירידיל שיש בה פניל-סולפונמיד האינטראקציה עם כיס הכריכה של ה- COX-2.

החומר משמש בעיקר בהקשר של טיפול סימפטומטי בנפיחויות וכאבים המופיעים במקרה של ניוון (בגלל בלאי) ו / או מחלות מפרקים דלקתיות-ראומטיות. אטוריקוקסיב ניתנת בדרך כלל בצורה טבלית.

השפעה פרמקולוגית

החומר הפעיל אטוריקוקסיב משמש במיוחד בגלל מאפייניו הדלקתיים והכאבים. השפעה זו מהירה יחסית (בממוצע לאחר 25 דקות) דרך הסלקטיבית, כלומר עיכוב של cyclooxygenase 2, אשר משפיע רק על תת-צורה אחת.

Cyclooxygenase 2 הוא אנזים חשוב בביוסינתזה של פרוסטגלנדינים, המפעילים חום כמו גם תהליכים דלקתיים ותסמיני כאב באורגניזם. Etoricoxib מעכב גם את התרומבוקסנים, המעורבים בסינתזה של פרוסטגלנדינים, ופרוסטציקלינים (תת-צורות של פרוסטגלנדינים המקדמים דלקת). מכיוון שאטוריקוקסיב אינו מעכב COX-1 (cyclooxygenase 1) או סינתזה של פרוסטגלנדין בקיבה או פוגע בתפקוד טסיות הדם, השפעתו המעכבת, כמו לכל קוקסיביות, היא ממוקדת וסלקטיבית מאוד.

ההנחה היא שבשל חוסר העיכוב של האנזים האחות COX-1, שמשתתף בביוסינתזה של הפרוסטגלנדינים בקיבה המגנים על הקרום הרירי, הטיפול באתוריקוקסיב מוביל לפגיעה פחות בולטת במערכת העיכול (מערכת העיכול) ופחות. ביטויים של כיב ודימום בהשוואה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות קונבנציונאליות מובילות. עם זאת, על ידי עיכוב COX-2, etoricoxib יכול להסוות חום וסימנים אחרים למחלה דלקתית או זיהומית.

יישום רפואי ושימוש

אטוריקוקסיב משמש בעיקר לטיפול בתסמיני כאב ודלקת המופיעים בהקשר של מחלות מפרקים שגרוניות כגון דלקת מפרקים ניוונית, התקפי גאוט פעילים (דלקת מפרקים חריפה) ודלקת מפרקים שגרונית.

בנוסף, ניתן להצביע על טיפול באתוריקוקסיב לכאבי תנועה כרוניים, כאבי מחזור ראשוניים, כאב שיניים לאחר הניתוח או דלקת אנקילוזינג ספונדיטיס (אנקילוזינג ספונדיליטיס). בגלל מחצית החיים הארוכה (בערך 22 שעות) של אטוריקוקסיב, בדרך כלל מספיק יישום בודד ליום, אשר בדרך כלל ניתן דרך הפה בצורת טבליות (30, 60, 90 או 120 מ"ג).

מכיוון שהסיכון לאירועים קרדיווסקולריים כמו אוטם שריר הלב עולה עם הגדלת משך הטיפול ו / או המינון של הטיפול, יש לשקול בזהירות את יחס הסיכון-תועלת בעת הטיפול באתוריקוקסיב, ובמידת הצורך, יש לבחור בטיפול הקצר ביותר ובמינון הנמוך ביותר האפשרי. בנוסף, מצביעים על בדיקות סדירות על הצלחת הטיפול ועל תופעות לוואי פוטנציאליות, במיוחד עבור אלה שנפגעו בגלל דלקת מפרקים ניוונית ובמקרה של ערכי תפקודי כבד ששונו פתולוגית.

אם קיימים תסמינים של תפקוד לקוי של הכבד ו / או ערכי כבד מוגברים בהתמדה, יש להפסיק את הטיפול באתוריקוקסיב.יש להפסיק את החומר הפעיל גם אם ישנם תחילה סימנים של פגיעות בריריות ריריות, פריחות בעור ו / או תגובות רגישות יתר אחרות.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

לקיחת אטוריקוקסיב קשורה למספר תופעות לוואי ואינטראקציות לא רצויות. לדוגמא, שימוש ארוך טווח במינון גבוה של החומר הפעיל יכול להעלות את הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים.

סחרחורות וכאבי ראש, בצקת, לחץ דם גבוה, דפיקות לב, תלונות עיכול ומערכת העיכול, עייפות, דימום בעור, בחילה, עלייה באנזימי הכבד ומחלות דמויי שפעת מתוארים כתופעות לוואי לא רצויות. טיפול באתוריקוקסיב חשוב גם לנוכחות הריון, רגישות יתר לחומר הפעיל, כיב במעי ו / או קיבה, מחלות דלקתיות במעי, דימום במערכת העיכול, תפקוד כבד בולט, אי ספיקת כליות או בינונית עד קשה ו התווית במחלות עורקים כליליים.

בנוסף, טיפול באתוריקוקסיב בשילוב עם קומדין יכול להוביל לזמן קרישת דם ממושך, בעוד טיפול מקביל בחומצה אצטילסליצילית יכול לגרום לכיב בקיבה ולסיבוכים אחרים. שימוש במקביל באתוריקוקסיב עם טקרולימוס וציקלוספורין יכול להוביל לעלייה בהשפעות הרעילות של שני תרופות החיסון על הכליות.

יש לשקול בזהירות טיפול עם צריכת קטוקונזול (אנטי-מיקרוטית), ריפמפיצין (אנטיביוטיקה) וסלבוטמול וניתן דרך הפה (מינוקסידיל) (נגד לחץ דם) ביחס ליחס הסיכון לתועלת. אינטראקציות נוספות של אטוריקוקסיב נצפות בהקשר של טיפול סימולטני עם מעכבי ACE, משתנים, ליתיום, סרטן, אסטרוגנים, מטוטרקסט, digoxin ופרדניזון.