Pyridostigmine

Pyridostigmine הוא מעכב אצטילכולינסטרז ומשמש לטיפול במיאסטניה גרביס (חולשת שרירים). Pyridostigmine משמש גם להתנהגות בשתן ושיתוק מעיים כתוצאה מהפחתת המתח בשרירים. מבחינה פרמקולוגית, הוא מוחל כמלח ברומיד בצורה של טבליות.

מה זה פירידוסטיגמין?

Pyridostigmine כמוצר תרופות, הוא שייך לקבוצת parasympathomimetics העקיפים. בכך היא מפעילה בעקיפין את פעילות האצטילכולין על הרצפטורים הפרסימפתטיים על ידי עיכוב האנזים אצטילכולינסטרז.

המרכיב הפעיל הוא קומפלקס אמין מרובע שנמצא בתרופות כמו ברומיד. בצורה לא פתורה, פירידוסטיגמין ברומיד הוא אבקה לבנה גבישית. זה מתמוסס היטב במים. במידת הצורך התרופה ניתנת בצורת טבליות.

Pyridostigmine bromide לא יכול לעבור את מחסום הדם-מוח מכיוון שהוא אינו ליפופילי בגלל המבנה הדומה למלח שלו. זמן מחצית החיים שלו בפלזמה הוא בערך 1.5 שעות. לאחר השימוש, התרופה עוברת חילוף חומרים בחלקה ומופרשת ללא שינוי דרך הכליות (דרך השתן).

השפעה פרמקולוגית

Pyridostigmine פועל בעקיפין על ידי עיכוב האנזים אצטילכולינסטרז. אנזים זה אחראי לפירוק המעביר העצבי אצטילכולין בפער הסינפטי לאצטט וכולין.

עיכוב האצטילכולינסטרז גורם בתורו לעלייה בריכוז האצטילכולין בצד המנוע. קולטני האצטילכולין ישנם ערוצי קטיון, המגרים את השרירים דרך זרמי הקטיון המופעלים על ידי אצטילכולין. זה מגביר את הטון (המתח) של שרירים מסוימים, מה שמגדיל את הסבירות להתכווצות שרירים. באופן כללי, פעילותה של מערכת העצבים הפאראסימפתטית, האחראית על התהליכים הגופניים בשלב המנוחה, עולה אף היא.

מערכת העצבים הפאראסימפתטית שולטת בטונוס השריר ובתהליכים המטבוליים כולל תפקודי המעי ושלפוחית ​​השתן. אצל מיאסטניה גרביס אוטואימונית, מופיעות הפרעות בקולטנים לאצטילכולין, כך שהתכווצויות שרירים מספיקות יכולות להיגרם רק בגלל ריכוז גבוה יותר של אצטילכולין.

גם שרירי השלפוחית ​​או המעיים מגורים. מאפיין זה הופך גם את הפירידוסטיגמין למרכיב פעיל טוב לטיפול בשיתוק שלפוחית ​​השתן או שרירי המעי. העלייה בריכוז האצטילכולין גורמת גם לעקירת מרפידי שרירים אנטגוניסטיים על ידי קולטני האצטילכולין המשמשים כתרופות להרגעת השרירים. במידת הצורך משתמשים בפירידוסטיגמין כדי להפוך את השפעות התרופות הללו.

יישום רפואי ושימוש

Pyridostigmine משמש בעיקר לטיפול במחלת מיאסטניה גרביס. בהתאם לחומרת המחלה, על הרופא לקבוע את המינון הפרטני של התרופה.

הטיפול מתחיל בפירידוסטיגמין בלבד. עם זאת, אם אין שיפור, ניתן להמשיך בטיפול בשילוב עם גאנין. התרופה מוחלת בצורה של טבליות. בשל המגוון הרחב של תופעות לוואי אפשריות ואפשרויות האינטראקציה עם תרופות שונות אחרות, הטיפול צריך להתבצע תמיד תחת פיקוח רפואי.

השימוש יחד עם רכיבים פעילים parasympathomimetic אחרים מוביל להעצמת האפקט. השפעת התרופות להרפיית שרירים מבוטלת. בהקשר זה, יתכן שיהיה צורך להשתמש בפירידוסטיגמין במקרה של מנת יתר עם מרגיעי שרירים או בעיות אחרות. תחום אחר של יישום הוא במקרים של עצירת שתן או גרוש מעיים (שיתוק מעיים). עם זאת, כאן יש להבטיח כי פירידוסטיגמין הוא התווית מוחלטת במקרה של חסימה מכנית של המעי או הפרעה מכנית במתן שתן.

במקרה זה, גירוי שלפוחית ​​השתן או שרירי המעיים יכול להוביל לסיבוכים רציניים. ב"מלחמת המפרץ השנייה 1991 "נעשה שימוש גם בפירידוסטיגמין באופן מונע נגד הרעלה על ידי גורמי לוחמה כימיים על בסיס מעכבי כולינסטרז.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

השימוש של Pyridostigmine כמו בכל התרופות, קיים סיכון לתופעות לוואי שיכולות להופיע אך אינן חייבות להופיע.

עם העלייה בפעילות מערכת העצבים הפאראסימפתטית, תופעות אופייניות כמו שלשול, הקאות, התכווצויות בטן, עלייה ברוק, עלייה בהיווצרות הריר בסמפונות, ברדיקרדיה, ירידה בלחץ הדם והפרעות התאמה בעין נובעות מכך בדרגות שונות. מאחר והצרת הסימפונות יכולה להתרחש גם כן, התווית לחולים עם מחלות בדרכי הנשימה חסימתיות היא התווית.

הדבר נכון גם לגבי חסימת מעי מכאית ושלפוחית ​​השתן. מנת יתר של התרופה יכולה להחליש את שרירי דרכי הנשימה כתוצאה ממשבר כולינרגי. תופעות לוואי אחרות הן זיעה מוגברת ודחף מוגבר להשתין. אין להשתמש בפירידוסטיגמין בהריון או בהנקה.