מונובקטאם

מונובקטמים הם קבוצה של אנטיביוטיקה המשמשת לעתים קרובות כתרופות מילואים או בשילוב עם אנטיביוטיקה אחרת. הנציג הידוע ביותר הוא האצטרונם האנטיביוטי.

מה זה מונובקטאם?

מונובקטמים הם אנטיביוטיקה למחצה. חיידקים שליליים גרם מייצרים חומר שמשתנה לאחר מכן באופן סינטטי. כמו אנטיביוטיקה ß-lactam אחרים, monobactam מכיל טבעת ß-lactam מונוציקלית. ß-Lactam היא תרכובת כימית אורגנית מחזורית המכילה קשר אמיד בזירה. עם זאת, מונובקטמים אינם מכילים טבעת התמזגה נוספת. זהו מאפיין טיפוסי של אנטיביוטיקה ß-lactam.

מונובקטמים יציבים לקראת ß-lactamase. ß-lactamases הם אנזימים המיוצרים על ידי חיידקים שונים. הם ממלאים תפקיד מכריע בהתפתחות העמידות לאנטיביוטיקה על ידי חיידקים. עם זאת, אנטיביוטיקה מקבוצת המונובקטמים ניתנת לניתוק על ידי Extended Spectrum ß-Lactamases (ESBL). משמעות הדבר היא כי חיידקים המייצרים ESBL כמו E. coli ו- Klebsiella עמידים בפני מונובקטמים.

השפעה פרמקולוגית

למונובקטמים השפעה חיידקית. הם מעכבים את הסינתזה של דופן התא של חיידקים. דופן התא חיונית לחיידקים. יש להם ריכוז חלקיקים מאוד אוסמוטי בפלזמת התא שלהם. אם דופן התא כבר לא קיימת או נפגעת, מים זורמים אל פנים התא של החיידק. הם מתנפחים, כך שלאחר זמן מה קרם לימת הפלזמה, קרום התא המקיף את הציטופלזמה. החיידקים מתפוצצים ונגלים.

קשת הפעילות של המונובקטמים רחבה למדי. הם עובדים בעיקר באזור השלילי גרם. ניתן להכתים חיידקים שליליים באדום בכתם גרם. בניגוד לחיידקים חיוביים לגרם, בנוסף לשכבה דקה של פפטידוגליקן העשויה מורין, יש להם גם קרום תאים חיצוני נוסף. פתוגנים גראם-שליליים כוללים, למשל, סטפילוקוקים, סטרפטוקוקים, mycobacteria, nocardia, listeria and clostridia.

למונובקטמים אין השפעות על פתוגנים חיוביים לגרם כמו לגיונלה, קמפילובקטר, הליקובקטר פילורי, אנטובקטריה, בורליה וכלמידיה. אפילו אי-אנארובים אינם ניתנים לטיפול באנטיביוטיקה מקבוצה זו. מכיוון שלא ניתן להיספג מונובקטמים מדרכי העיכול, יש להעניק אותם באופן parenterally. המשמעות היא שלרוב מוזרקים לווריד. אפשרי גם מתן תוך שרירית או שאיפה.

הזמינות הביולוגית של מונובקטמים היא כמעט 100 אחוז. חילוף החומרים מתרחש בכבד. לאחר מכן הכליות מפרישות את המטבוליטים שהתקבלו.

יישום רפואי ושימוש

מונובקטמים פועלים בעיקר כאנטיביוטיקה מילואים. ניתן להשתמש באנטיביוטיקה המיוחדת רק לזיהומים עם פתוגנים עמידים. במקרה של זיהומים קשים, משתמשים בהם ישירות גם אם יש לצפות להדבקות על ידי פתוגנים עמידים. יש לציין כי אנטיביוטיקה מילואים אינה בשום דרך טובה מאנטיביוטיקה רגילה. לעתים קרובות הם אפילו משפיעים בצורה גרועה יותר והם רצופים בתופעות לוואי נוספות. עם זאת, הם עדיין יעילים כנגד פתוגנים עמידים.

מונובקטמים משמשים במיוחד לטיפול בזיהומים מסובכים בדרכי השתן או בזיהומים תוך בטניים. לשם כך משולבים התרופות עם האנטיביוטיקה מטרונידאזול או קלינדמיצין. יש לאשר את השפעתם של המונובקטמים על ידי אנטי -וגרם.

האינדיקציה העיקרית לשימוש באצטרונם, הנציג העיקרי של מונובקטמים, היא דלקת ריאה כרונית עם הפתוגן Pseudomonas aeruginosa בחולים עם סיסטיק פיברוזיס. סיסטיק פיברוזיס היא מחלה תורשתית המאופיינת בייצור הפרשה עבה על ידי בלוטות האקסוקריניות של הגוף. אנטיביוטיקה מקבוצת monobactam משמשת גם בחולים עם אלרגיה לפניצילין או לצפלוספורין.

סיכונים ותופעות לוואי

אין להשתמש במונובקטמים בילדים מתחת לגיל 18. השימוש בו הוא התווית גם בפני חולים עם לקוי בתפקוד הכליות או בחולים האלרגיים לאנטיביוטיקה בטא-לקטם.

תופעות לוואי של תרופות כוללות שיעול וצפצופים. כאב בגרון או בגרון יכול להופיע גם. תופעות לוואי אחרות כוללות גודש באף והפרשת הפרשות האף הדקות עד הרזות.

ישנם חולים הסובלים מאי נוחות בחום ובחזה בזמן נטילת מונובקטמים. עוויתות הסימפונות יכולות להיות גם תופעת לוואי אפשרית. פריחה עשויה להתפתח גם במהלך הטיפול.