מידודרין

מידודריןהידועה תחת השם המסחרי Gutron®, משמשת כתרופה לטיפול בלחץ דם אורטוסטטי (לחץ דם נמוך). זהו מה שנקרא פרוג-תרופת, שמוצר הפירוק שלו (desglymidodrin) הוא החומר הפעיל בפועל.

מה זה מידודרין?

מידודרין מומר ל desglymidodrine לאחר השימוש עם חיסול הגלצין, אשר לאחר מכן משמש כאוהד ישיר. גם המידודרין וגם המוצר המתפרק desglymidrin הם בעלי מבנה בסיסי כמו המעבירים העצביים אדרנלין ונוראדרנלין וכך הם ממלאים את אותם פונקציות.

מידודרין הוא בצורה כימית בצורה של הידרוכלוריד. זוהי אבקה לבנה, גבישית ונטולת ריח בעלת טעם מר, המסיסה בקלות במים אך מסיסה במשורה באלכוהול. במידת הצורך הוא ניתן בצורת טאבלט. לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות על ידי הגוף ומטבול אותו לחומר הפעיל תוך 120 דקות עם חיסול הגלצין.

ההפרשה הינה בעיקר כליות (דרך השתן) והשלמה של 90 אחוז לאחר 24 שעות. למידודרין זמן מחצית החיים של הפלזמה הוא כ- 15 דקות, ודסגלימידודרין הוא כ 5-6 שעות.

השפעה פרמקולוגית

המטבוליט desglymidodrine הוא אגוניסט בתפקוד של אלפא אדרנו-קולטנים. קולטנים אלה מופעלים בדרך כלל על ידי חומרי האיתות אדרנלין ונוראדרנלין. הם נמצאים במספרים גדולים במערכת העצבים, בבלוטות הרוק, במערכת הלב וכלי הדם, בדרכי השתן ובכבד.

Desglymidodrine כסימפטומימימטית ישירה ממריץ קולטנים אלה כמו המעבירים העצביים אדרנלין ונוראדרנלין. שם מידודרין והמטבוליט desglymidodrine שלו מסיס במים, אך לא מסיס בשומנים, רק קולטני האלפא ההיקפיים נרגשים. זה גורם לעליית ההתנגדות לכלי הדם ולטוניוניות של כלי הקיבול, ובכך לגרום להתכווצות כלי הדם, וכתוצאה מכך לעלייה בלחץ הדם.

בשל התכווצות העורקים והוורידית (vasoconstriction) זה משפיע על לחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי כאחד. יתרה מזאת, מידודרין ממריץ גם את קולטני האלפא בדרכי השתן, לפיה זרימת השתן מתעכבת על ידי הגברת הטון ביציאת השלפוחית. היצרות שרירי הסימפונות מתרחשת רק במינונים מעל 1 מ"ג לק"ג.

יישום רפואי ושימוש

מידודרין משמש בעיקר כנגד לחץ דם נמוך, המתרחש כתוצאה מוויסות אסטוסטטיות או משימוש בתרופות נוגדות דיכאון ונוירולפטיות.

באופן ספציפי משמעות הדבר היא שימוש כנגד ירידה בלחץ הדם בעת שינוי מיקום ועם לחץ דם אורטוסטטי נוירוגני. עם זאת יש לציין כי ראשית יש למצות את כל האמצעים האחרים עד שיהיה בטוח שהטיפול במחלה הבסיסית לא ביטל את התסמינים.

ראשית, יש להימנע מלחץ דם נמוך באמצעות תזונה עתירת מלח, הימנעות מארוחות גדולות, צריכת נוזלים מוגברת ואמצעים מסוימים כמו לקום לאט או לבישת גרבי דחיסה.

השמטת תרופות שמורידות לחץ דם יכולה להיות גם התרופה לבחירה. רק אם אמצעים אלה אינם מצליחים, יש לשקול טיפול במידודרין. בהקשר זה יש להזכיר גם כי למרות שלחץ דם נמוך יכול להפחית את איכות החיים, הוא לעיתים נדירות מוביל לפגיעה קשה באורגניזם כתוצאה מכך.

המחלה שבבסיס יכולה להיות מסוכנת, אך בכל מקרה יש לטפל קודם בגורם. מידודרין מעלה לחץ דם נמוך מבלי להשפיע על המחלה הבסיסית. במקרים חריגים, התרופה מאושרת גם לטיפול נוסף בבריחת שתן במתח שתן.

סיכונים ותופעות לוואי

מידודרין הוא התווית למחלות לב וכלי דם, יתר פעילות בלוטת התריס, מתן שתן לעיכוב בגלל ערמונית מוגדלת, אך גם בגלל תפקוד לקוי של כליות וסוכרת.

כמובן, אין להשתמש בזה אם אתם רגישים לרגישות לחומר הפעיל. תופעות לוואי שכיחות בעת השימוש במידודרין כוללות עקצוצים, בליטות אווז, גירוד או תחושת קור בעור. זה יכול להוביל גם לדופק איטי, דפיקות לב, הפרעות בקצב הלב, לחץ דם גבוה בעת שכיבה ועיכוב ריקון שלפוחית ​​השתן. בעיות עיכול, אי שקט, ריגוש, עצבנות וכאבי ראש נפוצים פחות.

אם אתם חווים דפיקות לב קשות או האטות דופק קשות, יש להפסיק את הטיפול במידודרין. לאחר מכן יש לשקול טיפול אלטרנטיבי. יש להימנע משימוש בשילוב עם תרופות שונות כמו חוסמי בטא, נוגדי דיכאון טריציקליים, הורמוני בלוטת התריס, נוגדי אלרגיות, חומרים אנטי דלקתיים או אטרופין שכן הדבר עלול להוביל לתופעות לוואי לא רצויות.