פרימייקין

פרימייקין היא תרופה מרשם בעלת תכונות אנטי טפיליות. הוא משמש למניעה, טיפול ומעקב אחר מלריה. בהנחיותיה לטיפול במלריה, האגודה הגרמנית לרפואה טרופית ובריאות בינלאומית (DTG) ממליצה על פרימייקין כטיפול נוסף בכלורוקין בטיפול במלריה שלישונית. בגרמניה, פרימייקין מיוצרת ונמכרת על ידי Bayer AG תחת השם המסחרי Primaquine®.

מה זה ראשוני?

פרימאקין או N4- (6-methoxyquinolin-8-yl) pentane-1,4-diamine היא תערובת גזעית עם הנוסחה האמפירית C15 H21 N3 O. זוהי נגזרת של 8-אמינו-קווינולינה. החומר העומד בבסיס (ביספוספונט פרימייקין) הוא אבקה גבישית, אדומה-כתומה ומסיסה במים עם ריח ניטרלי וטעם מר.

השפעה פרמקולוגית

לאחר מתן דרך הפה, פרימאקין נספג בקלות דרך דרכי העיכול ומתחלש במהירות על ידי הכבד לנגזרת של קרבוקסיל. ריכוז השיא של פרימאקין בפלסמה מגיע לשיא תוך כשעתיים עד שלוש שעות. ל- Primaquine אורך חיים של 5 עד 6 שעות. נגזרת של קרבוקסיל (carboxyprimaquine) מחצית החיים של 24 עד 30 שעות. רק חלק קטן מהפרימייקין (כ -1%) מופרש בצורתו המקורית. הוא מופרש בשתן.

כסוכן טיפולי, פרימייקין נלקח למשך 14 יום. המינון היומי מחושב לפי משקל גופו של המטופל ותלוי בתפיסת הטיפול הכוללת ובתרופות האחרות בהן נעשה שימוש. לצורך טיפול מונע, מומלץ לצריכה של יום עד יומיים. המינון למבוגרים הוא 30 מ"ג, לילדים 0.3 מ"ג לקילו משקל גוף ביום.

האמצעי המניעה חייב להתקיים במהלך התקופה מיום אחד לפני שבוע ועד השהייה באזור המלריה. פרימאקין אינו מאושר כסוכן לטיפול מונע במלריה בגרמניה. לצורך כך יש להשיג את המוצר בחו"ל.

יישום רפואי ושימוש

פרימייקין מיוצר מאז שנות הארבעים ומשמש כתרופה אנטי-מלריה בכמה מדינות. עם זאת, עדיין לא ידוע מנגנון הפעולה המדויק שלה, למרות מחקר אינטנסיבי. ההנחה היא כי אינטראקציה של החומר עם ה- DNA של הפלזמודיה מעכבת את הביוסינתזה של חלבונים ובכך מביאה למוות של הפתוגן. תפקוד לקוי של מיטוכונדריה נחשב גם הוא.

פרימייקין יעיל מאוד כנגד השלבים האקסוארטרוציטים של Plasmodium vivax ו- Plasmodium ovale, כמו גם בתחילת השלב האקסוארטרוצטי של Plasmodium falciparum. התכשיר מראה גם על יעילות רבה כנגד הגמטוציטים של הפלסמודיה, בפרט Plasmodium falciparum. עם זאת, פרימייקין הוכח כלא יעיל בשלבי אריתרוציטים של הפלזמודיה.

למרות שאינם מאושרים למטרה זו בגרמניה, משמשים פרימייקין בכיסוי המניעה של כל סוגי המלריה. מחקרים במדינות מרכז אפריקה, קולומביה, איראן ואינדונזיה מראים השפעה מונעת של פרימייקין של עד 85% נגד הפתוגן פלסמודיום falciparum, האחראי על המלריה טרופיקה. עם זאת, יישום של פרימייקין לטיפול טיפולי במלריה קוורטנה ומלריה טרופיקה אינו הגיוני.

כחומר טיפולי ולמניעת הישנות, משתמשים ב primaquine במלריה טרטיאנה, הנגרמת על ידי Plasmodium vivax ו- ovale Plamodium.

סיכונים ותופעות לוואי

פרימייקין הוא התווית לאנשים עם מחסור בדהידרוגנז גלוקוז-6-פוספט ולאנשים עם זאבת אריתמטוס או דלקת מפרקים שגרונית. התווית נגד נוספת היא השימוש בתרופות שעלולות להיות המוליטיות או רגישות אישית לחומר הפעיל.

כדאי לבדוק את ערכי הדם שלך בזמן שאתה לוקח פרימייקין. לא הוכח הבטיחות בשימוש בפרימייקין במהלך ההיריון, כך שיש לקחת בחשבון סיכונים פוטנציאליים עבור הילד שטרם נולד בהקשר של יחס הסיכון-תועלת בעת עריכת התפיסה הטיפולית.

תופעות לוואי של פרימייקין כוללות אנמיה וכאבי ראש, עייפות ונמנום, בעיות עיכול והתכווצויות בבטן ועור מגרד.

אם השתן מחשיך, יש להפסיק את הטיפול בפרימיקין באופן מיידי, מכיוון שזה יכול להיות אינדיקציה לעומס כבד מוגזם, מחלת כליות או המוליזה.