5-פלואורורציל

5-פלואורורציל הוא ציטוסטטי המשמש ברפואה אנושית. הוא משמש כחלק מכימותרפיה הוליסטית תחת פיקוח רפואי על מנת לטפל בגידולים ממאירים ("ממאירים") באזורים שונים בגוף. בגלל תופעות הלוואי החזקות, קיימת דרישת מרקחת ומרשם קפדנית באיחוד האירופי.

מה זה 5-פלואורוראציל?

החומר הרפואי 5-פלואורורציל (קצר: 5-FU) לעתים קרובות מדי פלואורורציל (קצר: אכסניה) שקוראים לו. שני השמות מהווים תרכובת אורגנית הטרוציקלית המבוססת על פירימידין. החומר הפעיל מעכב את צמיחת התאים ולכן הוא נכלל בקבוצת התרופות הציטוסטטית. לפיכך ניתנת 5-פלואורורציל כחלק מכימותרפיה הוליסטית לטיפול בגידולים ממאירים.

5-פלואורורציל משמש בדרך כלל לטיפול בסרטן שד, סרטן המעי הגס או גידולים בדרכי העיכול. ניתן להעלות על הדעת שימוש במינון נמוך יותר לטיפול ביבלות. במקרים אלה, החומר הפעיל מעובד לקרם המיועד לשימוש חיצוני.

5-FU נמכר בינלאומי מאז שנות השישים ופותח על ידי הכימאי האמריקני צ'ארלס היידלברגר. בכימיה ובבתי מרקחת מתואר החומר על ידי הנוסחה האמפירית C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, שתואמת מסה מוסרית של כ -130.08 גרם / מול. בטמפרטורת החדר, 5-FU הוא אבקה לבנה. זה מסיס במים וניתן לעבד אותו לתמיסת עירוי.

השפעה פרמקולוגית על הגוף והאיברים

5-פלואורורציל הוא חבר בכיתה של רכיבים פעילים הידועים כ antimetabolites. מדובר בתרכובות כימיות המעכבות את תהליך חילוף החומרים של מטבוליטים טבעיים ולכן משפיעות מעכבות על התהליכים הפיזיולוגיים של הגוף.

מנקודת מבט כימית, 5-פלואורוראציל דומה גם לאנלוגים של הפירימידין בגלל ההשוואה המבנית שלו עם אורציל בסיס הפירימידין. ניתן להשתמש במונח זה בכדי לצלול תרופות שונות הנגזרות מהתרכובת האורגנית פירימידין.

5-פלואורוראציל מעכב את התימידילאט, אנזים חיוני בסינתזה של פירימידין. זה מונע את ההמרה של dUMP (deoxyuridine monophosphate) ל- dTMP (deoxythymidine monophosphate), מה שמביא בתורו לעכב צמיחת תאים. בדרך זו 5-פלואורורציל מצליחה למנוע את הכפלת התאים עם שיעור החלוקה הגבוה.

יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה

יש אינדיקציה ל- 5-פלואורורציל לבד ובשילוב עם תכשירים אחרים. מתן התרופה עם החומר התרופתי חומצה פולינית הוכיחה את יעילותה בהגדלת ההשפעה הציטוטוקסית של 5-FU עוד יותר (מה שנקרא סכמת FOLFIRI או FOLFOX).

באופן כללי, 5-פלואורוראציל היא תרופה יעילה ביותר שיש לה ספקטרום רחב של יעילות. זו הסיבה שתחום היישום הפוטנציאלי גדול במיוחד. הקצאת 5-פלואורורציל מיועדת במיוחד למחלות גידול שונות. מעל הכל ניתן לטפל בגידולים ממאירים של דרכי העיכול (דרכי העיכול) כמו קרצינומה של המעי הגס, קרצינומה אנאלית או קרצינומה של הושט.

יש גם אינדיקציה לטיפול בגידולים ממאירים באזור הראש והצוואר (קרצינומה של תאים קשקשיים). לעתים קרובות, 5-FU משמש גם כחלק מכימותרפיה לטיפול בסרטן השד (סרטן השד).

אם משתמשים ב 5-פלואורורציל לטיפול בקרצינומות, הוא מנוהל תוך ורידי כחלק מכימותרפיה. התרופה עצמה מונפקת אך ורק לרופאים ונמכרת כאבקה להכנת תמיסת עירוי. קיימת דרישת מרשם ורוקחות קפדנית באיחוד האירופי, כך שהמטופל לא יכול לרכוש זאת באופן עצמאי.

בנוסף לטיפול בסרטן, 5-FU משמש גם בריכוז מופחת בקרמים המיועדים לטיפול מקומי ביבלות.

סיכונים ותופעות לוואי

מכיוון ש -5-FU הוא סוכן ציטוסטטי יעיל ביותר, ישנם סיכונים רבים ותופעות לוואי. יש לקחת בחשבון גם אינטראקציות עצומות עם חומרים רפואיים אחרים. יש להפסיק את השימוש ב- 5-fluorouracil לחלוטין אם יש התווית. זה תמיד המקרה כשיש נסיבות שיובילו לסיכונים בלתי ניתנים לחישוב ולכן הופכים את הטיפול בחומר הפעיל לבלתי סביר מבחינה רפואית (התווית נגד). נסיבות כאלה קיימות, בין היתר, אם ידועים אי סבילות או אלרגיות.

בנוסף, התווית נגד 5-פלואורוראציל אם קיימים שינויים חמורים בספירת הדם, הפרעות בתפקודי מח העצם או היווצרות דם. גם חולים הסובלים מדלקות חריפות או מתפקוד לקוי של הכבד אינם מורשים ליטול 5-FU. במהלך ההיריון וההנקה, 5-פלואורורציל יכול להוביל למומים משמעותיים, וזו הסיבה שיש להימנע מכל מגע עם החומר.

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הנפוצות שיכולות להופיע במהלך או מעט אחרי נטילת 5-פלואורוראיל כוללות אי נוחות במערכת העיכול. זה בא לידי ביטוי כבחילה קשה, שלשול, הקאות או רירית. בנוסף, ניתן להעלות על הדעת הפרעות במערכת היווצרות הדם. ניתן לייחס במיוחד דיכאון מוח עצם לנטילת 5-פלואורוראציל. בחלק מהמקרים תסמונת כף הרגל עשויה להתפתח גם לאחר הבליעה.

היקף תופעות הלוואי בהתאמה תלוי במקרה הבודד. בפרט, המינון הניתן חיוני לעוצמת הסימפטומים.

ניתן להעלות על הדעת אינטראקציות במיוחד עם תרופות אנטי-ויראליות שונות. החומר הפעיל בריווידין (Zostex) יכול לגרום לאינטראקציות קשות. כך גם השימוש בו-זמנית בתרופות 5-FU כמו capecitabine. צריך להיות מרווח ביטחון של לפחות ארבעה שבועות בין הצריכה.