Artesunate

Artesunate הוא מרכיב פעיל המשמש לטיפול במלריה. המחלה הזיהומית הטרופית נגרמת על ידי פתוגנים של הסוג פלסמודיום והורג כמיליון ברחבי העולם מדי שנה. כפי שמראים מחקרים, החומר הפעיל יכול בעתיד לשמש גם לטיפול בגידולים ממאירים - כלומר ממאירים.

מה זה מתאים?

התרופה artesunate שייכת לשיעור התרופות האנטי-פרוטוזואיות, והיא מיוצרת מהנגזרת הצמחית של ה- mugwort השנתי (Artemisia annus). הארטמיסמין הכלול בעלים ופרחי סלע השמש משמש ברפואה סינית מסורתית במשך אלפי שנים.

בשנים האחרונות המרכיב הצמחי הפעיל עבר גם הוא למוקד הרפואה המערבית. בשנת 2002 התווסף ארגון הבריאות העולמי המפותח ממנו לרשימה של תרופות הכרחיות. התרופה משמשת לרוב כנגד מלריה טרופיקה עם הפתוגן Plasmodium falciparum, המאופיין במסלול קשה. Artesunate יעיל מאוד גם נגד פתוגנים מלאריים עמידים שכבר אינם מגיבים לתכשירים מלריה נפוצים.

השפעה פרמקולוגית

המלריה מועברת על ידי עקיצת יתוש אנופלס. הפתוגנים מתיישבים תחילה בכבד, תוקפים את כדוריות הדם האדומות (אריתרוציטים) ומשמידים אותם. החומר הפעיל artesunate מגיע ישירות למיטוכונדריה של התא הפתוגני. מיטוכונדריה נמצאים בכל התאים והם "מעצמת הפורה" של כל תא.

הגשרים שנקראים פרוקסיד במבנה הכימי של החומר הפעיל ממלאים תפקיד מכריע באפקטיביות הפרמקולוגית-ביולוגית של artesunate. הם מפטרים ריכוז גבוה של רדיקלי חמצן התוקפים את המיטוכונדריה וגורמים למוות של תאי הפתוגן. התרופה פועלת גם כנגד תאי סרטן. תאי הגידול מכילים יוני ברזל בריכוזים גבוהים. הם מגיבים כימית עם רדיקלי החמצן וגורמים לתא למות.

נראה כי ארטסונייט מסוגל למנוע היווצרות כלי דם המספקים את הרקמה הגידולית. זה נוגד היווצרות גרורות. בשל מבנה בסיסי ביוכימי מעט שונה, artesunate הנגזרת מראה על זמינות ביולוגית גבוהה משמעותית בהשוואה לחומר המקורי artesiminine. הזמינות הביולוגית מספקת מידע על המהירות ובאיזו מידה נספגת התרופה על ידי האורגניזם והופכת לזמינה לגוף. ל- Artesunate יש מחצית חיים קצרה מאוד. היא עוברת חילוף חומרים במהירות על ידי הכבד ומופנה מהגוף תוך מספר שעות.

יישום רפואי ושימוש

במיוחד במקרים חמורים, נגזרת ארטסמינין מורידה משמעותית את שיעור התמותה של הסובלים ממלריה. מבין אלף חולי מלריה שטופלו בסם ארטסונייט, רק 147 נפטרו במקום 241 מאלו שטופלו בתרופה הנפוצה כימין נגד מלריה. עד כה משתמשים בתרופות מנוגדות רק למבוגרים.

המחקרים האחרונים מראים שילדים יוכלו בקרוב ליהנות מהחומר הפעיל. מחקרים שונים מצביעים על כך שניתן יהיה להשתמש בעתיד גם בטיפול בסרטן בעתיד. הוכח כי החומר הפעיל הוא תרופה מבטיחה לגידולים ממאירים. לתאי סרטן אין כמעט שום דבר שנוגד את הלחץ החמצוני שגורם רדיקלי החמצן. התרופה יעילה במיוחד בגידולים הגדלים במהירות. יש להם מספר גבוה במיוחד של יוני ברזל.

מדענים מסינגפור מייחסים לחומר גם יעילות טובה יותר כנגד אסטמה מאשר הקורטיקוסטרואידים שנקבעו לעיתים קרובות. Artesunate משמש בדרך כלל כתכשיר משולב כנגד מלריה למניעת עמידות אפשרית. במלריה טרופית קשה, החומר הפעיל מנוהל לרוב תוך ורידי כעירוי, אך זמין גם בצורת טבליות.

סיכונים ותופעות לוואי

ההשפעה של artesunate היא סלקטיבית. המשמעות היא שיש לה השפעה רעילה על תאי הגידול והפתוגנים המלריה המכילים ברזל רב, אך אין לה השפעות שליליות על תאים בריאים.

החומר התרופתי הנוחשב נחשב לסובל היטב. תופעות הלוואי הידועות עד כה מוגבלות ולרוב קלות לשליטה. תופעות הלוואי של נטילת artesunate תלויות גם בשילוב התרופות בו הוא זמין.

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן כאב ראש, נדודי שינה, נמנום וחולשה - אך גם בחילות, הקאות ושלשולים יכולים להופיע. במקרים בודדים נדירים, המוליזה - פירוק כדוריות הדם האדומות - גורמת לאנמיה.