מעכבי פרוטאז

בְּ מעכבי פרוטאז זה נוגע לחומרים שונים שיכולים לעכב את הפרוטאזות של הגוף בעצמו בתפקודם. אלה יכולים להיות פפטידים, חלבונים או חומרים בעלי משקל מולקולרי נמוך. ישנם רעלים, כמו עקרבים או רעלים נחש, השייכים למעכבי הפרוטאז. זה מראה כי מעכבי פרוטאז יכולים להיות מסוכנים מאוד. ברפואה משתמשים במעכבי פרוטאז, בין היתר, לפעול כנוגדי קרישה, להורדת לחץ דם גבוה מדי בצורה של תרופות נגד יתר לחץ דם או כדי להועיל בצורה אנטי-ויראלית לזיהום ב- HIV או HCV.

מהם מעכבי פרוטאז?

המונחים מעכבי פרוטאז מקיפים את כל החומרים המעכבים את הפרוטאזות של הגוף באופן פעולתם. הפרוטאזות הינן אנזימים המכונים כיום פפטידים. המונח פרוטאזות אינו מעודכן, אך הוא עוזר להבין טוב יותר למי מיועד מעכבי פרוטאז.

לפפטידאז או פרוטאזות יש את המשימה לחתוך חלבונים. מכיוון שמעכבי פרוטאז מעכבים אנזימים אלה, המחסור של חלבונים אלה מעוכב ואף מונע.

השפעה פרמקולוגית

ההשפעות של מעכבי פרוטאז המופיעים באופן טבעי עלולות להיות קטלניות. זה המקרה, למשל, עם רעלים של נחש ועקרב, שהם מעכבי פרוטאז המופיעים באופן טבעי.

ברפואה השימוש הגיוני במעכבי פרוטאז יכול בתורו להציל חיים. ניתן לעכב ארבעה סוגים של פרוטאזות, כלומר פרוטאזות סרניות, פרוטאזות ציסטאין, מתכות-פרוטאזות ופרוטאזות אספרטט. ישנם מעכבי פרוטאז שונים עבור כל צורה של פרוטאז, המותאמים במיוחד לאחת מארבע הפרוטאזות הללו. יש גם כאלה שיכולים לעכב פרוטאזות שונות.

חשוב לשים לב למינון הנכון, שכן מעכבי הפרוטאז המשמשים ברפואה יכולים גם הם להיות בעלי השפעה רעילה מאוד במקרה של מנת יתר.

יישום רפואי ושימוש

מעכבי פרוטאז ידועים ברפואה הם אלו המשמשים לעיכוב קרישת הדם, לוויסות לחץ דם גבוה ולטיפול בזיהומי HIV ו- HCV.

נוגדי קרישה נקראים גם נוגדי קרישה. הם משמשים להפחתת קרישת הדם חזקה מדי. ישנם נוגדי קרישה שונים. אלה כוללים את הקומרינים, הנקראים גם אנטגוניסטים של ויטמין K, ההפרינים, נוגדי קרישה ישירים דרך הפה (שמתערבים ישירות במפל הקרישה), כל החומרים המכילים הירודין או חומרים מורכבים לסידן.

מעכבי פרוטאז בצורה של תרופות נגד יתר לחץ דם משמשים להורדת לחץ הדם. אלה יכולים להיות חוסמי בטא וחוסמי תעלות סידן, למשל, המעכבים את זרם הסידן. מעכבי ACE, אנטגוניסטים אלדוסטרון ואנטגוניסטים AT1 מעכבים את מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון. מעכבי פרוטאז כוללים גם את כל צורות משתנים, כלומר מים שמורידים את לחץ הדם בדרך זו.

אנטי-וירוסים הם גם מעכבי פרוטאז. הם מונעים מוירוסים להתרבות בגוף. אלה כוללים וירוסים במחלות כמו HIV, כאשר השימוש במעכבי פרוטאז מועיל במיוחד. אופן הפעולה של האנטי-וירוסים שונה. חלקם מונעים עגינה לקרום התא של האורגניזם המארח, אחרים מונעים חדירה לתא המארח, חלקם מונעים היווצרות וירוסים חדשים או שחרור נגיפים חדשים שנוצרו מתא התא המארח.

סיכונים ותופעות לוואי

יש להשתמש בזהירות רבה בכל מעכבי הפרוטאז. מועיל ככל שהאנטי-וירוסים יכולים להיות מצד אחד, הם יכולים גם להיות מסוכנים מאידך, מכיוון שהם לא יכולים לתקוף רק את תאי הנגיף, אלא שבמקרה של מנת יתר הם יכולים גם להביא את כל חיי התא של האורגניזם המטופל לקיפאון. יהיו השלכות קטלניות.

עם נוגדי קרישה, יש לציין תמיד שמצד אחד תגובות אלרגיות אליהם יכולות להופיע, אך מינון שגוי יכול להביא גם לעיכוב קרישת דם מופרזת ולכן מסכנת חיים.

ביחס לכל התרופות להורדת לחץ הדם השייכות לקבוצת מעכבי הפרוטאז, ניתן לומר כי כל אחת מהן יכולה להביא עמה תופעות לוואי וסיכונים שונים. בשל ההשפעה המשתן, הגוף יכול להתייבש, יכולים להיות אבידות אלקטרוליטים חזקות והפרעות תואמות בגוף ובמקרה הגרוע הנטייה לפקקת עולה בגלל דם מעובה.

התכווצויות, מצבים של בלבול, הפרעות קצב לב או לחץ דם נמוך בהרבה יכולים להופיע גם במהלך טיפול במעכבי פרוטאז. לכן חשוב להיזהר במיוחד כאשר משתמשים בכל צורות מעכבי הפרוטאז.