פיראזינמיד

בְּ פיראזינמיד היא תרופה המשמשת לטיפול בשחפת (שחפת). החומר משמש מאז שנות החמישים למאבק במחלות ריאה כחלק מטיפול משולב.

מהו פיראזינמיד?

Pyrazinamide (PZA בקיצור) הוא אנטיביוטיקה המשמשת מאז שנות החמישים למאבק בשחפת. התרופה נקראת לעתים קרובות פיראזין קרבוקסמיד מסיס במים ולבן. בשל השימוש המיועד שלה כתרופת שחפת, הוא נספר בין השחפת.

בכימיה משתמשים בנוסחה האמפירית C5-H5-N3O לציון החומר. המסה המוסרית של pyrazinamide היא 123.11 גרם • mol - 1. החומר הפעיל pyrazinamide הוא u. א. נמכר תחת השמות המסחריים Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® ו- Tebesium Trio®.

PZA פועל רק על מחלת השחפת (Mycobacterium tuberculosis). לפיכך אין כל יעילות ביחס לצורתו הביובית של החיידק (Mycobacterium bovis) או לצורות החורגות מהסוג הבסיסי (mycobacteria לא טיפוסי).

השפעה פרמקולוגית

למרות ש- PZA שימש למאבק בשחפת מאז שנות החמישים, מנגנון הפעולה המדויק של החומר לא הוברר זמן רב. רק את יעילות הטיפול היה מהימן. מנגנון הפעולה של הפירזינאמיד הוסבר רק בשנת 2011. בעוד אנטיביוטיקה רגילה הורגת בעיקר חיידקים שעדיין צומחים, PZA הורג בעיקר חיידקים הגדלים. לפיכך, מנגנון הפעולה שלו מייצג סטייה מהנורמה, מכיוון שחיידקים גדלים (מה שנקרא persisters) הם בדרך כלל הרבה פחות רגישים לאנטיביוטיקה מאלו שכבר נמצאים במצב של מנוחה.

Pyrazinamide עובד רק בגוף. מבחנות המבחן לא נמצאה השפעה, מה שתרם לכך שמנגנון הפעולה נותר לא ידוע כל כך הרבה זמן. עם זאת, עוד לפני שנת 2011 נודע כי PZA פועלת כתרופת-תרופות. החומר ממיר חומצה פירזינואידית בגוף ועובד בסביבה חומצית. פירניציד נקשר לחלבון תאים (RspA S1) ובכך מונע תרגום טרנס בחיידק השחפת. כתוצאה מכך כבר לא ניתן להגן על עצמם מפני שברי חלבון רעילים.

שברים אלו מיוצרים על ידי החיידק עצמו כאשר הוא נמצא תחת לחץ. בגלל מנגנון פעולה זה, PZA מקצר את הטיפול בשחפת בין 9 ל 12 חודשים ל 6 חודשים בדרך כלל.

יישום רפואי ושימוש

Pyrazinamide משמש למלחמה בשחפת במחלת הריאות מאז שנות החמישים. החומר הוא אחד האנטיביוטיקה ומהווה תרופה לשחפת. יש רק אינדיקציה אחת לשחפת אצל בני אדם.

Pyrazinamide אינו מיושם על צורות לא טיפוסיות של החיידק (mycobacteria לא טיפוסית) או על צורת החיידקים הבינוניים (MYcobacterium bovis). כאשר הוא נוקט מוקדם, הוא מקצר את משך הטיפול הממוצע בשחפת בסביבות 9-12 חודשים ל 6 חודשים.

בדרך כלל משתמשים בתרופה בטיפול משולב. לעתים קרובות המטופלים נוטלים איזוניאזיד, אתאמבוטול וריפאמפיצין כחלק מהטיפול שלהם. עם זאת, השילוב המדויק יכול להשתנות בהתאם לסוג הטיפול שנבחר. צורת הטיפול תלויה במשך המחלה ובחומרתה ובגיל המטופל. משך הטיפול הממוצע תלוי גם בגורמים אלה.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

Pyrazinamide יכול לגרום לתופעות לוואי. עם זאת, זה לא בהכרח המקרה. לפני נטילת הפעם הראשונה, יש לבדוק האם קיימת אי-סובלנות לפירזינמיד או לחומרים קשורים. במקרה של אלרגיה אסור להשתמש או בליעה.

בנוסף, פיראזינמיד הוא התווית נגד הפרעות כבד קשות, תפקוד לקוי של הכליות, התקפי גאוט חריפים ובמהלך ההריון וההנקה. יש להיזהר גם בחולים הצורכים באופן קבוע כמויות גדולות של אלכוהול.

מכיוון ש- pyrazinamide יכול להשפיע על תפקודי הכבד והכליות, יש לעקוב אחר תפקוד האיברים בפרקי זמן קבועים במהלך הטיפול. בדיקה זו אמורה להימשך מספר שבועות לאחר הטיפול.

ידועות גם תופעות הלוואי הבאות: שכיח (פחות מ- 1 מכל 10 מטופלים, אך יותר מ- 1 מכל 100): אובדן תיאבון, בחילה, בחילה, ירידה במשקל, נזק בכבד, צרבת, רגישות לאור ועלייה ברמת חומצת השתן בדם.

תופעות לוואי נדירות כוללות כאב ראש, ריגוש, נדודי שינה וסחרחורת. תופעות לוואי נדירות הן אלה שמשפיעות על פחות מ- 1 מכל 1,000 אנשים, אך יותר מ- 1 מכל 10,000.

בפחות מ- 1 מכל 10,000 מקרים, התרחשו הפרעות במערכת היווצרות הדם (למשל אנמיה) וטרומבוציטופניה (נדיר מאוד). יש להקפיד על הוראות רופא ורוקח. יש ליצור קשר מייד אם תופעות לוואי אלה ואחרות מתרחשות.