תיאופילין

תיאופילין הוא אחד המרכיבים הפעילים החשובים ביותר לטיפול במחלות נשימה. הוא משמש במיוחד לטיפול באסתמת הסימפונות.

מה זה תיאופילין?

תיאופילין הוא אחד המרכיבים הפעילים החשובים ביותר לטיפול במחלות נשימה. הוא משמש במיוחד לטיפול באסתמת הסימפונות.

התרופה תיאופילין מגיעה מקבוצת האלקלואידים הפורינאליים ומקורם קסנטין. ניתן לייחס את השם תיאופילין לעלי תה. הרופא הגרמני אלברכט קוזל (1853-1927) הצליח לבודד כמויות קטנות של החומר מעלי התה בשנת 1888. תיאופילין נמצא גם בפולי קפה, גווארנה ואגוזי קולה, גם אם בכמויות קטנות. בחילוף החומרים האנושי תיאופילין משמש כתוצר פירוק של קפאין.

בסביבות 1895 הצליח הכימאי הגרמני אמיל פישר (1852-1919) לסנתז את תיאופילין, החל בחומצה אורית של 1,3-דימתיל. סינתזת הענבים שתוארה על ידי הכימאי וילהלם טראובה (1866-1942) בשנת 1900 מייצגת תהליך סינתזה כימי המשמש עד היום.

תיאופילין שימש בתחילה טיפולית כתרופה משתן. החל משנת 1921 הוכנס החומר הפעיל לטיפול באנגינה פקטוריס. תיאופילין היה חלק בלתי נפרד מהטיפול באסטמה מסימפונות מאז שנת 1922. משנות השבעים של המאה העשרים עלו השוק תכשירים תיאופילין, שמשחררים את החומר הפעיל באיחור, מה שאומר שניתן לטפל בחולי אסטמה לצמיתות. עם זאת, תיאופילין הפך מאוחר יותר לחשוב יותר עם הצגתם של בטא-סימפטומימטיקה וגלוקוקורטיקואידים.

בטבע, תיאופילין מופיע תמיד יחד עם אלקלואידים פורין אחרים. אלה כוללים בעיקר קפאין ותאוברומין. התוכן של תיאופילין הוא הגבוה ביותר בגוארנה ב 0.25 אחוז.

השפעה פרמקולוגית

תיאופילין הוא אחד הנגזרות של קסנטין ויש לו השפעות שונות. התרופה מעכבת את פירוק המעבד העצבי CAMP. זה, בתורו, גורם לשרירי הסימפונות החלקים להירגע ומקל על הנשימה. במקביל גוברת פעילות הסיליאדה, מה שמוביל להרחקה מוגברת של הריר.

חשוב גם לעיכוב של חומר השליח אדנוזין בשרירי הסימפונות. זה מאפשר לסמפונות להתרחב ולהירגע. השפעה נוספת היא חסימת אדנוזין במוח. מכיוון שאדנוזין אחראי גם על ויסות השינה, ישנו סיכון לבעיות שינה בעת השימוש בתאופילין.

יתר על כן, תיאופילין מאט את שחרורו של היסטמין. היסטמין המעביר העצבי משתחרר יותר ויותר בגוף האדם בהקשר של אלרגיות וזיהומים. היסטמין מתווך תגובות דלקתיות ומכווץ את שרירי הסימפונות. על ידי חסימת חומר השליח, מופחתים התסמינים הדלקתיים בברונכיטיס כרונית או אסתמה. עם זאת, התכונות האנטי-דלקתיות של תיאופילין חלשות יותר מאלו של הגלוקוקורטיקואידים.

לאחר הטיפול בתאופילין דרך הפה, החומר הפעיל נספג במעי דרך הדם. פירוק התרופה מתרחש בכבד, בעוד שמוצרי הפירוק עוזבים את הגוף דרך הכליות.

יישום רפואי ושימוש

תיאופילין משמש בעיקר לטיפול באסתמה בינונית וחמורה. התרופה משולבת לעיתים קרובות עם גלוקוקורטיקואידים ואגוניסטים של אדרנפטור בטא -2. תיאופילין מתאים הן למניעה והן לטיפול בהתקפי אסטמה. תחומי יישום אחרים הם ברונכיטיס כרונית ומחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD). ניתן להשתמש בתכשיר גם במקרים של אמפיזמה (אינפלציה יתר של הריאות) ודלקת ריאות כרונית.

המינון הנכון של התרופה ממלא תפקיד חשוב בשימוש בתאופילין. השפעה אופטימלית של התכשיר תלויה בכך. מסיבה זו, הסוכן נלקח בדרך כלל בצורה של כמוסות או טבליות עם שחרור ממושך, המבטיחים שחרור רציף של החומר הפעיל. בדרך זו תמיד יש כמויות קבועות של תיאופילין בדם של המטופל. המינון היומי משתנה ממטופל לחולה. מאחר ותאופילין כפוף למרשם רופא, ניתן להשיג את התרופה רק מבתי מרקחת לאחר הצגת מרשם רופא.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

Ication תרופות לקוצר נשימה ובעיות ריאה

סיכונים ותופעות לוואי

על ידי נטילת תיאופילין, אפשריות גם תופעות לוואי לא רצויות. ברוב המקרים קצב הלב מואץ, דפיקות הלב, בעיות שינה, חוסר שקט, רעידות בגפיים, כאבי ראש ולחץ דם נמוך. לעיתים אפשרי גם ברונכיות צפופות, חום, כוורות, תגובות עור או צמצום טסיות הדם.

בעיות בריאות יכולות להיגרם גם כתוצאה ממינון מוגזם של תיאופילין. זה בא לידי ביטוי כירידה פתאומית בלחץ הדם, התקפים כמו אפילפסיה, תלונות קשות במערכת העיכול הקשורות לדימום, הפרעות קצב לב ונזק לשרירים. מכיוון שלתיאופילין השפעה שלילית על יכולת התגובה, יש להימנע מהשתתפות בתנועת דרכים.

אסור לתת כלל תיאופילין אם המטופל רגיש רגישות לתרופה או אם יש הפרעת קצב לב חריפה. כך גם בהתקף לב שנערך לאחרונה. אם החולה סובל מאנגינה פקטוריס לא יציבה, לחץ דם גבוה קשה, מחלות של שריר הלב, בלוטת התריס יתר, פורפיריה, כיבי קיבה או מעיים, אפילפסיה, תפקוד לקוי של הכליות או הכבד, על הרופא המטפל לשקול בזהירות את הסיכונים והיתרונות.

כאשר משתמשים בתאופילין יחד עם תרופות אחרות, יתכנו אינטראקציות. זה חל במיוחד על גלולות למניעת הריון, סימפטומיממטיקה של בטא 2, חוסמי הקולטן H2, רניטידין וצימטידין, חומרי התולעת טיבנדאזול, חוסמי תעלות סידן כמו דילטיאזם ורפאמיל, אנטיביוטיקה מקרולידית כמו אריתרומיצין, תרופת הצנית אלופורינול, הפרופרולטר פרנול. לאלו השפעה מתעצמת על תיאופילין.

לעומת זאת, תופעות מוחלשות מתרחשות דרך צריכת ברביטורטים, תרופות אנטי-אפילפטיות, תרופת הצנית sulfinpyrazone, ריפאמפיצין אנטיביוטי וסנט.