אנטגוניסט סרוטונין

אנטגוניסטים סרוטונין הן תרופות החוסמות קולטני סרוטונין ובכך מחלישות או מבטלות לחלוטין את השפעות הסרוטונין. תלוי בזיקה לקולטנים, לאנטגוניסטים הסרוטונין יש השפעות שונות.

מהו אנטגוניסט סרוטונין?

בשל תכונותיהם הכימיות, אנטוגוניסטים סרוטונין יכולים להיקשר לקולטני תאים אשר מיועדים למעשה למעביר העצבי או להורמון סרוטונין. נקראים גם אנטגוניסטים לסרוטונין אגוניסטים סרוטונין יָעוּדִי.

האגוניסטים האישיים מגיבים באופן סלקטיבי. הם נקשרים רק לקולטנים מסוימים. מכיוון שיש 14 סוגים של רצפטורים לסרוטונין, ישנן קבוצות רבות ככל האפשר של אנטגוניסטים לסרוטונין. ההשפעה שונה מקבוצה לקבוצה. לדוגמה, התרופות משמשות לטיפול במיגרנות או הפרעות חרדה.

חלק מהאנטגוניסטים לסרוטונין הם גם אנטי-אצטטיים. אלה יעילים נגד בחילות והקאות. נציגים אחרים של האגוניסטים הם פסיכדליים ומתעללים בהם כמעשני סמים.

השפעה פרמקולוגית

אנטגוניסטים סרוטונין יכולים להיקשר לקולטני הסרוטונין בגוף. הורמון הרקמה סרוטונין מתווך את השפעותיו הפיזיולוגיות והפתולוגיות באמצעות קולטני הסרוטונין.

סרוטונין מופיע, בין היתר, במערכת העצבים של המעי, במערכת הלב וכלי הדם, בדם ובמערכת העצבים המרכזית. לחומר השפעות רבות ושונות בגוף. זה מבטיח הן את התכווצות והן את הרפיה של השרירים החלקים של דפנות כלי הדם, זה משפיע על קרישת הדם ונוטל על עצמו תפקודים תחושתיים ומוטוריים בדרכי העיכול.

ממש כמו סרוטונין עצמו, הקולטנים נמצאים בעיקר בעיקר במערכת העצבים המרכזית, במערכת הלב וכלי הדם, בדם ובדרכי העיכול. בגוף האדם ישנם 14 סוגים שונים של רצפטורים לסרוטונין. אלה מסוכמים בשבע קבוצות ומכונים קולטנים 5-HT1 עד 5-HT7. בהתאם למבנה הכימי, אנטגוניסטים סרוטונין נקשרים לקבוצת קולטנים כזו או אחרת. על ידי כריכה הם חוסמים את הקולטן כך שהסרוטונין לא יוכל עוד לעגון לקולטן זה. זה מעכב את השפעת הסרוטונין.

יישום רפואי ושימוש

אנטגוניסטים נגד קולטי 5-HT3 כמו דולסטטרון, אונדנסטרון או טרופיסטרון חוסמים את מרכז ההקאה. קולטני ה- 5-HT3 מופיעים באופן בלעדי בנוירונים מרכזיים והיקפיים. בין היתר, הם אחראים על הפעלת רפלקס ההקאה. אנטגוניסטים סרוטונין מקבוצה זו של רכיבים פעילים משמשים לטיפול בהקאות הנגרמות על ידי ציטוסטטי. בחילה והקאות הם תופעות הלוואי השכיחות ביותר של כימותרפיה באמצעות ציטוסטטיקה. אם בחילות והקאות נובעות מגירוי עצב הנרתיק, מתן אופיואידים או מחלות באוזן הפנימית, לעומת זאת, אנטגוניסטים סרוטונין משפיעים מעט.

אנטגוניסטים 5-HT2 משמשים לטיפול בדיכאון. תרופות אופייניות מקבוצה זו הם פיצוטיפן, קטנזרין או טרזודון. מתיסרגיד הוא גם אחד האנטגוניסטים 5-HT2. התרופה כבר לא מאושרת בגלל תופעות לוואי קשות. לעיכוב קולטני 5HT2a השפעה חרדתית. תרופות אלה גם חוסמות את קולטני הרעש 5-HT1-Presynaptic. זה בתורו מוביל לשחרור מוגבר של סרוטונין לפער הסינפטי. מחסור בסרוטונין בשסע הסינפטי מתבטא בחוסר כונן ובמצב רוח מדוכא. אינדיקציות לאנטגוניסטים 5-HT2 הם אפוא דיכאון, הפרעה טורדנית כפייתית, התקפי חרדה, הפרעת דחק פוסט-טראומטית (PTSD) ותסמונות גבוליות.

נוגדי סרוטונין 5-HT1 משמשים בטיפול במיגרנה. אנטוגוניסטים סרוטונינים אלה כוללים טריפטנים שונים כגון סומטריפטן, ריזרטריפן או נרטריפטן. על ידי חסימת הקולטן, התרופות גורמות לשחרור מופחת של פפטידים דלקתיים. במקביל הם מונעים מכיווץ כלי הדם במוח.

נוגדי סרוטונין בקבוצה 5-HT1 משמשים גם לטיפול בהפרעות קשב וריכוז. מתילפנידאטים כמו ריטלין® כפופים לתקנות נרקוטיקה. חומרים פעילים פסיכדליים שונים כמו פסילוסיבין, ergin או mescaline חוסמים את קולטני ה- 5-HT2.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות הלוואי של אנטגוניסטים סרוטונין אינדיבידואליים יכולות להיות שונות מאוד. יש תרופות שנסבלות היטב. תרופות אחרות גורמות לתופעות לוואי חמורות עד כדי כך שהן נדרשות להוריד מהשוק.

תגובות שליליות אופייניות כוללות כאב ראש, עייפות וסחרחורת. לעיתים קרובות נצפות הפרעות בדרכי העיכול. אלה כוללים שלשול ועצירות. חלק מהמטופלים מתלוננים גם על נדודי שינה. תסמינים דמויי שפעת יכולים להופיע גם. עם שימוש ארוך טווח, ערכי הכבד בדם יכולים לעלות.

יש אנטגוניסטים סרוטונינים הגורמים ליקוי חמור. חולים מרגישים עייפים ומנומנמים. תחושות יכולות להיתפס רק מושתקות. במקרים מסוימים, לאנשים יש תיאבון מוגבר. תופעות לוואי אפשריות נוספות של נוגדי סרוטונין הם הפרעות בראייה, עצירת שתן, ריריות יבשות, הפרעות בקצב הלב או סחרחורת. אסור להשתמש באנטגוניסטים סרוטונין בהפרעות ידועות של פעילות מעיים. התוויות נגד אחרות ידועות כרגישות יתר לתרופות והריון.