אצטריטין

אצטריטין משמש לטיפול בפסוריאזיס ומחלות אחרות. מבחינה כימית הוא שייך לקבוצת הרטינואידים וקשור באופן מבני לוויטמין A.

מהו אקיטריטין?

אצטריטין הוא נגזרת של רטינול, הוויטמין A. בנוסף להשפעות שונות על תפקודים גופניים, ויטמין A ממלא תפקיד חשוב בהבטחת בריאות העור והריריות.

הרטינול מבטיח חלוקת תאים תקינה בעור וגם מונע נזק ל- DNA בתאי העור. בשל הקשר הכימי שלה עם רטינול, לאכיטריטין יש השפעה זהה על צמיחת העור ולכן משמש כמוצר רפואי למחלות עור, במיוחד לפסוריאזיס.

משתמשים בו באמצעות נטילת כמוסות המכילות אקיטרטין, לפיה לחומר הפעיל המשוחרר יש השפעה מווסתת על תהליכים לא תקינים בעור. בעוד שאריטריטין אינו יכול לרפא את מצבי העור, הוא יכול להילחם בתסמינים של פעילות חלוקת תאים חריגה.

השפעה פרמקולוגית

כפי שכבר הוסבר, מוסדר אצטריטין הקצב בו תאי העור מתחלקים. פסוריאזיס היא מחלת עור המבוססת על הפרעה של היווצרות תאים חדשים בעור.

ישנם גורמים רבים לפסוריאזיס. בנוסף לגורמים גנטיים, תגובות אוטואימוניות והשפעות תרופתיות ממלאות תפקיד. זו מחלה מערכתית שבאה לידי ביטוי בסופו של דבר בקצב חלוקת התאים המופרז והמואץ של תאי העור. עור בריא מתחדש תוך 28 יום באמצעות חלוקת תאים. התאים היוצרים שכבה חרמנית (קרטינוציטים) מגיעים לפני השטח דרך העור והופכים לתאים חרמנים. כאשר שוטפים או משפשפים, התאים החרמנים המתים מוסרים היטב.

בפסוריאזיס הקרטוציטים מתחלקים ביתר שאת, בעוד ההמרה לתאים חרמנים מתקצרת ל 3-5 ימים. שני התהליכים גורמים להתקלפות אינטנסיבית. Acitretin מווסת את ההתפשטות הבלתי מבוקרת של תאי העור ובמקביל מבטיח כי התאים החדשים מתבגרים לאט.

גם לאקריטרין יש השפעה ישירה על הקרנית. השפעה זו כבר מורגשת לאחר מספר ימי טיפול. עם זאת, המנגנון הבסיסי אינו ברור. לאחר הפסקת התרופה התהליך מתחיל מחדש. זה מקל על הסימפטומים, אך לא משנה את תהליך המחלה עצמו.

יישום רפואי ושימוש

תחום היישום העיקרי של אצטריטין הוא טיפול בצורות חמורות של פסוריאזיס כאשר טיפולים אחרים כבר לא עובדים. התרופה ניתנת דרך הפה בצורה של כמוסות.

לחומר הפעיל זמינות ביולוגית של כ- 60 אחוז וכ -99 אחוז מחויבים לחלבוני פלזמה בדם. זמן מחצית החיים של האצטריטין בגוף הוא כ 49 שעות. מינון מעל 10 מ"ג ליום הוא היעיל ביותר. בהתאם למשקל הגוף, ישנה השפעה מיטבית של כ- 50 מ"ג ליום. יש לציין כי ההשפעה מתרחשת לאחר 4-6 שבועות לכל המוקדם.

לאחר 2-3 חודשים הסימפטומים נעלמים לחלוטין ב- 80 אחוז מהמקרים. עם זאת, הגורם למחלה נשאר, ולכן זהו טיפול סימפטומטי גרידא. אינדיקציות נוספות מצוינות למחלות עור חמורות, אך במקרים מסוימים נדירות.

אלה כוללים מחלות עם אקזמה קשה, מחלות עור גנטיות וסוגים מסוימים של סרטן, כמו קרצינומה של תאי הבסיס או לימפומה של תאי T עוריים. ניתן לטפל במחלות אלה באופן סימפטומטי באמצעות אקרטין.

סיכונים ותופעות לוואי

כמו ברוב התרופות, הדבר מתרחש בעת השימוש אצטריטין אולי תופעות לוואי. השימוש בתרופה זו במהלך ההיריון וההנקה הוא התווית לחלוטין משום שיש לאריטריטין השפעה מאוד טרטוגנית (טרטוגנית).

מכיוון שמינון יתר, כמו עם ויטמין A, יכול גם לגרום לתסמינים של הרעלה, יש להימנע משימוש באציטרין במקרה של מחלות כבד, הפרעות בחילוף חומרים בשומנים בדם, סוכרת, אי ספיקת כליות וכמובן רגישות יתר לחומר הפעיל.

השימוש בשילוב עם טטרציקלינים (אנטיביוטיקה רחבת-ספקטרום) או מטוטרקסט (תרופה ציטוסטטית מדכאת חיסון) הוא גם התווית נגד במיוחד. אפילו בשימוש מותר, עלולות להופיע תופעות לא רצויות כמו יובש בפה, נזלת, דימום מהאף, עור יבש, הפרעות בראייה ועליית ערכי הכולסטרול והכבד. טיפול ארוך טווח יכול להוביל לאוסיפיקציה. בנוסף, השימוש באקיטריטין מגביר את רגישות העור לשמש.