פרופרנולול

פרופרנולול הוא חוסם בטא. הסוכן משמש לטיפול במחלות לב ולחץ דם גבוה.

מה זה Propranolol?

הפרופראנולול שייך לקבוצת החומרים הפעילים הנקראים חוסמי בטא. לתרופה יש את המאפיין להוריד לחץ דם. זה גם גורם לקצב הלב לנרמל.

הפרופראנולול הוא אחד מחוסמי הבטא הראשונים. החומר פותח בראשית שנות השישים על ידי הרוקח הבריטי ופרס נובל לרפואה, ג'יימס ווייט בלאק (1924-2010). התרופה עלתה סוף סוף לשוק בשנת 1964.

מכיוון שפרופראנולול מוריד את הדופק ומונע רעידות פיזיולוגיות, החומר הפעיל משמש לעיתים כחומר סמים, וזה נכון במיוחד לירי ספורט. פרופראנולול נמצא ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי (ארגון הבריאות העולמי) מאז 1990.

השפעה פרמקולוגית

הפרופראנולול נספר בין חוסמי הבטא. לכן לתרופה יש יכולת להשפיע על מערכת העצבים האוטונומית. זה אחראי על בקרת פעילות הלב ולחץ הדם.

שני הפונקציות הללו מוסדרים על ידי מעבירים נוירוטרנסמיטורים מיוחדים (חומרים מסרים עצביים), שאחד מהם הוא בעיקר אדרנלין. הורמון זה מיוצר בתוך מדוללת האדרנל ויש לו תכונה של קשירה לקולטני בטא, שהם נקודות עגינה מיוחדות. זה ייתן איתות שלבך יכה מהר יותר.

חוסם הבטא פרופראנולול מתחרה באדרנלין על קולטני הבטא בקרבת הלב, בסופו של דבר הוא מבטיח את עקירתו של המעביר העצבי כך שהאדרנלין כבר לא מסוגל להגביר את פעימות הלב. כתוצאה מכך פעימות הלב מאטיות ולחץ הדם יורד. הלב גם מפחית את צריכת החמצן שלו.

כחוסם בטא מסיס בשומן ולא סלקטיבי, לפרופראנולול יש את התכונה להפעיל את השפעתו על קולטני בטא -1 וקולטני בטא -2. להורדת לחץ הדם, לתרופה השפעה מדכאת על שחרור ההורמון רנין, בעל השפעה הגוברת לחץ הדם, על קולטני בטא 1 של הכליות.

בכלי הדם יש גם קולטני בטא 1 ו- בטא -2. זה מאפשר לפרופראנולול לצמצם את קוטר הכלים. במקרה של מיגרנה, למשל, בה כלי הדם מתרחבים יותר מדי, האפקט המיוחד של פרופרנולול יכול להחזיר אותם לרמות תקינות.

ספיגת הפרופראנולול במעי מתרחשת במהירות יחסית וכמעט מלאה. עם זאת, שני שליש מהחומר הפעיל מתפרק בכבד לפני שניתן להפיץ אותם בתוך האורגניזם דרך מחזור הדם. לאחר חילוף חומרים בכבד, רוב הפרופראנולול מתבטל מהגוף דרך הכליות. אם המטופל סובל מהפרעות תפקודיות בכבד או בכליות, לחומר יכול להיות השפעה ארוכה יותר, אשר בתורו מצריכה התאמת המינון.

יישום רפואי ושימוש

פרופראנולול היא אחת התרופות החשובות ביותר לטיפול במחלות לב וכלי דם. המרכיב הפעיל משמש בעיקר ליתר לחץ דם עורקי (לחץ דם גבוה מדי), מחלות עורקים כליליים (CHD), כאבים דמויי התקף באזור החזה כמו אנגינה פקטוריס ולבעיות לב וכלי דם תפקודיות שאינן נגרמות באופן אורגני, כמו לחץ דם מוגבר או פעילות לב מואצת. חוסם הבטא משמש גם למניעת התקף לב נוסף.

בנוסף לטיפול במחלות לב וכלי דם, הפרופראנולול מתאים גם למניעת התקפי מיגרנה ונגד כנגד רעידות חמורות אשר הגורמים להן אינם ידועים. זה יכול לשמש גם כדי לתמוך בטיפול בהפרעות יתר של בלוטת התריס (בלוטת התריס הפעילה יתר) או כדי להקל על מצבי חרדה פשוטים כמו פחד ממבחנים או מתח.

Propranolol מנוהל בדרך כלל בצורה של טבליות. רמת המינון משתנה מאדם לאדם והיא נקבעת על ידי הרופא המטפל. אצל חלק מהמטופלים זה יכול להיות מועיל גם לתת את חוסם הבטא דרך הווריד. הרופא מזריק את התרופה ישירות לווריד.

סיכונים ותופעות לוואי

בחלק מהמטופלים השימוש בפרופראנולול הוא בעל תופעות לוואי לא רצויות. ברוב המקרים מדובר בכאבי ראש, נמנום, עייפות, עצבנות, סחרחורת, הפרעות שינה, הזעה, תחושות לא תקינות, שלשול, עצירות, בחילה, הקאות, הפרעות בהולכה לב, ירידה בלחץ הדם, תגובות עור כמו אדמומיות וגרד.

אפילו נשירת שיער, סיוטים, דיכאון או הזיות אפשריים. לעיתים עלולים להופיע גם יובש בפה, דימום בעור, שינויים בספירת הדם, חולשת שרירים וקשיי נשימה.

במקרה של רגישות יתר לפרופראנולול או חוסמי בטא אחרים, אם לחץ הדם נמוך מדי או אם פעימות הלב מאטיות, אסור ליטול את התרופה. הדבר נכון גם אם החולה סובל מאסתמה, מחלות במערכת ההולכה הלבבית, הלם לב וכלי דם או הפרעות במחזור הדם בגפיים. זהירות במיוחד בעת השימוש בסוכן רצוי גם לאחר צום ממושך, במקרה של סוכרת או תנודות חזקות ברמות הסוכר בדם.

יש ליטול פרופרנולול רק במהלך ההיריון אם מצבה הבריאותי של האישה ההרה מחייב זאת בהחלט. אז יש סיכון ללידה מוקדמת או פיגור בגדילה אצל התינוק. מכיוון שהתרופה מופרשת בחלב אם, מומלץ לפקח על התינוק על ידי רופא בזמן ההנקה. רופאים ממליצים להשתמש בחוסם בטא בילדים.

ניתן להעלות על הדעת אינטראקציות עם תרופות אחרות אשר ניתנות במקביל לפרופראנולול. על ידי חוסם הבטא מוגברת ההשפעה של אינסולין או תרופות אחרות לסוכרת.

יש להימנע לחלוטין משימוש במקביל בפרופראנולול ובמעכבי MAO לדיכאון. אנטגוניסטים לסידן כמו דילטיאזם, נוגדי הפרעות קצב, תכשירים נגד יתר לחץ דם כמו קלונידין, אדרנלין, גליקוזידים לבביים וחומרי הרדמה משפיעים גם הם על התרופה.