אליסקירן

עם אליסקירן ניתן לקבל תרופה לטיפול ביתר לחץ דם עורקי הפועל כמעכב רנין (מעכב רנין). הוא נמכר תחת שמות מסחריים שונים כחומר מונו ותכשיר שילוב ודורש מרשם רופא. התרופה אושרה בארצות הברית במרץ 2007, בשוויץ ביוני ובגרמניה באוגוסט.

מה זה aliskiren?

אליסקירן היא תרופה המשמשת לוויסות לחץ דם גבוה. זה מעכב את האנזים רנין, לפיו הוא מתערב במערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון המווסת את לחץ הדם. בין מעכבי הרנין הידועים, אליסקירן היא התרופה היחידה שאושרה עד כה. שתי הכנות נוספות - זנקירן ורמיקירן - עדיין ממתינות לאישור.

מעכבי הרנין הראשונים היו נוגדנים שכיוונו ישירות כנגד האנזים רנין. מה שהוריד את לחץ הדם בניסויים בבעלי חיים לא התפתח עוד יותר, במיוחד מכיוון שניתן היה להעביר רק מעכבי רנין ראשונים באמצעות הזרקה. באמצעות שלבי ביניים נוספים, סוף סוף הגיעה אליסקירן לפדיון בשוק, שעונה היטב על הציפיות.

השפעה פרמקולוגית

כאשר הוא מתערב במערכת הרנין-אנגיוטנציה-אלדוסטרון, אליסקירן קושר את האנזים רנין ובכך מפעיל תהליכים ביוכימיים הבאים.

רנין כפרוטאז, אנזים המפצל חלבונים, ממיר את האנגיוטנסינוגן לאנגיוטנסין I, אשר בתורו מומר לאנגיוטנסין II על ידי אנזים הממיר אנגיוטנסין. לאחר מכן זה יכול לעורר באופן עצמאי היצרות הדם ולגרום לשחרור נוסף של אלדוסטרון. זה יוצר ספיגה חוזרת גבוהה יותר של יוני נתרן ומים בצינורות האיסוף הכליות, מה שמעלה את לחץ הדם.

אליסקירן קושר את הרנין ובכך מונע ביעילות את תפקודו המורכב. התהליכים המתוארים אינם מתרחשים ולחץ הדם יכול לרדת.

Aliskiren נלקחת דרך הפה פעם ביום. מכיוון שהוא משפיע על לחץ הדם על ידי שחרור רנין, זה לוקח כשבועיים לשבועיים מתחילת הטיפול עד להצלחה טיפולית ראשונה למדידה. Aliskiren ניתנת כמעט תמיד בשילוב עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם. אלה יכולים להיות, למשל, תרופות משתנות שנקבעו לטיפול בלחץ דם גבוה.

יישום רפואי ושימוש

מעכב הרנין אליסקירן הוא חומר חדש ויעיל לטיפול בלחץ דם גבוה. היצרנית נוברטיס אפילו מדברת על "מימד חדש בטיפול ביתר לחץ דם".

מכיוון שמעכב הרנין אליסקירן מתערב בשלב מוקדם מאוד במערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, הוא מונע לחלוטין ייצור של אנגיוטנסין II. זה מבדיל את התרופה מתרופות אחרות ששימשו עד כה, כמו מעכבי ACE. אלה רק מעכבים את ה- ACE (אנזים המומר אנגיוטנסין) אשר ממיר את האנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II, אך לא את האנזים צ'ימאז. כתוצאה מכך, מערכת הרנין-אנגיוטנסין מעוכבת באופן חלקי בלבד.

בנוסף, מעכבי רנין כמו אליסקירן אינם מפסיקים את ההתמוטטות של הברדיקינין, מתווך דלקת. בעת שימוש במעכבי ACE, הברדיקינין שנמצא אז גורם לשיעול הקינין המוכר, תופעת הלוואי האופיינית לתרופות למעכבי ACE. עם זאת, יש לראות האם התרופה החדשה אליסקירן עדיפה מבחינה טיפולית על מעכבי ה- ACE המקובלים יותר.

בעת נטילת אליסקירן יש לציין כי תכולת שומן מוגברת במזון משפיעה לרעה על ספיגת החומר הפעיל. לפיכך, לא תמיד קל לשלוט באליסקירן ביעילות האישית שלה. בנוסף, קיימת ספיגה לקויה בדרך כלל של מעכבי הרנין, שלרוב נמצאת מתחת ל -2% בתרופות דרך הפה.

מתן אליסקירן לילדים ומתבגרים אינו מומלץ בגלל היעדר תוצאות לטווח הארוך. נשים הרות ומניקות צריכות גם להימנע.

סיכונים ותופעות לוואי

טיפול באליסקירן יכול לגרום לתופעות לוואי לא רצויות:

• בחילה, הקאות ושלשול
• דלקות בדרכי הנשימה העליונות
• להשתעל
• עייפות
• כאב ראש
• כאב גב
• אלרגיות

במקרה של מחלות כרוניות או חריפות רבות וצריכת התרופות המתאימה, יש צורך בהתייעצות מפורטת בין רופא לחולה לפני תחילת הטיפול באליסקירן.

מתן aliskiren הוא התווית במחלות הבאות:

• אנגיואדמה
• סוכרת
• תפקודי כליות לקויים

Aliskiren הוא גם התווית נגד תרופות עם:

• ציקלוספורין
• Itraconazole
• קווינידין

לכן רופא אחראי יבדוק באופן קבוע את לחץ הדם, ערכי האלקטרוליטים, ערכי המעבדה ותפקודי הכליות לפני טיפול מתוכנן עם אליסקירן ובמידת הצורך במהלך תקופת הטיפול.