Sulfamethoxazole

Sulfamethoxazole הוא אנטיביוטיקה. החומר מגיע מקבוצת הסולפונאמידים. Sulfamethoxazole מעכב את סינתזת החומצה הפולית של חיידקים ובכך יש השפעה בקטריוסטטית. משתמשים בו בשילוב קבוע עם טרימתופרים תחת השם cotrimoxazole.

מה זה sulfamethoxazole?

Sulfamethoxazole הוא חומר השייך לקבוצת הסולפונאמידים. הוא משמש כאנטיביוטיקה ומאושר בשילוב קבוע עם טרימתופרים לטיפול בדרכי שתן וחיידקים בדרכי הנשימה.

השילוב הקבוע הזה של שתי התרופות נמצא ביחס של 5: 1 וידוע תחת השם co-trimoxazole. אינדיקציות מיוחדות הן זיהומים עם Pneumocystis jirovecii, אסטרואידים Nocardia, Stenotrophomonas maltophilia.

השפעה פרמקולוגית

כמו כל החומרים מקבוצת הסולפונאמידים, sulfamethoxazole הוא חומר המיוצר באופן סינטטי. השפעת הסולפונאמידים מבוססת על העובדה שהם מונעים מחיידקים לייצר חומצה פולית. חומצה פולית חשובה לייצור נוקליאוטידים. התוצאה היא שהחיידקים אינם יכולים להתרבות, מכיוון שהעתקת החומר הגנטי שלהם אינה אפשרית ללא חומצה פולית. לסולפונאמידים השפעה בקטריוסטטית מכיוון שהם לא הורגים את החיידקים אך מונעים מהם להתרבות.

Sulfamethoxazole בפרט הוא אנטגוניסט תחרותי של סינתזה דיהידרופטרט. חומצה אמינובנצואית (PABA) היא מצע טבעי לאנזים זה. התגובה האנזימטית, שעוכבת על ידי הסולפמתוקסאזול, היא צעד חשוב בסינתזה של חומצה פולית חיידקית. לפיכך לא ניתן לסנתז את זה, מה שאומר שלא ניתן להעתיק את ה- DNA של החיידק, מכיוון שנדרשת חומצה פולית לשכפול ה- DNA.

עיכוב זה אינו רלוונטי לבני אדם, מכיוון שהם אינם מסנתזים חומצה פולית בעצמם, אלא מבליעים אותה דרך המזון. זמן מחצית החיים של הפלזמה של סולפמתוקסאזול הוא כתשע עד אחת עשרה שעות.

יישום רפואי ושימוש

בשילוב קבוע עם טרימתופרים משתמשים בסולפמתוקסאזול תחת השם cotrimoxazole. קו-טרימוקסאזול מיועד לזיהומים בדרכי הנשימה העליונות והתחתונות (למעט אנגינה סטרפטוקוקלית), דלקות בכליות ודרכי השתן התחתונות, זיהומים באיברי המין הזכריים והנקביים וזיהומים בדרכי העיכול.

הוא מאושר גם לטיפול בברוזלוזיס, נוקארדיוזיס, קיצומה מוקנית לא ממש, ובלסטומיקוזיס בדרום אמריקה. בהתאם, בנוסף להשפעתו האנטיבקטריאלית, קוטרימוקסאזול יעיל גם כנגד פטריות מסוימות.

טיפול בעזרת קו-טרימוקסאזול אפשרי גם כניסיון טיפולי בשלב הראשוני של גרנולומטוזיס עם פוליאנגיטיס. עם זאת, באינדיקציה זו לא ידוע מנגנון הפעולה. כאמור, התוויה מיוחדת נוספת היא דלקת ריאות Pneumocystis jirovecii.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

פרופיל הבטיחות של השילוב הקבוע של sulfamethoxazole עם trimethoprim נחשב לטוב, ולכן השימוש בו אינו מזיק. תופעות הלוואי שניתן לייחס לסולפתמטוקסאזול הן בעיקר בעיות עור ובעיקר אקזמה.

בנוסף לתופעות לוואי על העור, הסולפתמטוקסאזול יכול גם לגרום ללוקופניה, אנמיה, טרומבוציטופניה, אטקסיה, עוויתות, פסיכוזות, דיכאון, בחילה, הקאות, אובדן תיאבון ושלשול.

בנוסף לתופעות הבלתי רצויות הנגרמות על ידי הסולפתמטוקסאזול, עלולות להופיע תופעות לוואי הניתנות לייחוס חזרה לטרימתופרים. אלה כוללים בעיות במערכת העיכול, תגובות עור, דלקת קרום המוח האספטית, עלייה בטרנסמינזות, בילירובין, קריאטין ואוריאה, שינויים קלים בספירת הדם וחום. עם שימוש ממושך ניתן להפריע להיווצרות הזרע.

בשילוב עם trimethoprim, sulfamethoxazole מוביל להארכה של זמן ה- QT. לכן אסור להשתמש בקו-טרימוקסאזול במקביל לתרופות אחרות המאריכות את מרווח ה- QT ואין להשתמש בהן בתסמונת QT ארוכה.

יתרה מזאת, אסור להשתמש בקוטרימוקסאזול במקרה של רגישות יתר ידועה לאחד משני המרכיבים הפעילים, במרימת אקסודטיבה multiforme, בשינויי ספירת דם קיימים, במחסור בדהידרוגנז גלוקוז-6-פוספט, באי-ספיקת כליות קשה, בנזק כבד קשה, בפורפיריה ובפגים וביילודים עם היפרבילירובמיה. .

בהפרעות בכליות ובכבד קלות יותר, כמו גם בהפרעות בבלוטת התריס וביילודים מתחת לגיל 5 שבועות, יש להשתמש בקוטרימוקסאזול רק בזהירות ובבקרה מיוחדת.

Sulphamethoxazole מגביר את ההשפעה הנוגדת קרישה של 4-הידרוקסיקואמרינים ואת ההשפעה המורידה מסוכר בדם של סולפונילאוריאות. במקרה של קו-טרימוקסאזול, יש לציין כי trimethoprim משפר את ההשפעה של פניטואין, גליקוזידים לבביים ופרוקאנימיד. בנוסף, ניתן להשפיע על ריכוז הפלזמה של methotrexate וההורמונים שבגלולה למניעת הריון.