בקלופן

בקלופן במקור פותח בשנות השישים לטיפול באפילפסיה. זה עובד היטב להתקפים ספסטיים. מאז 2009 הוא משמש גם למאבק בהתמכרות לאלכוהול.

מה זה בקלופן?

בקלופן - כימית C10H12ClNO2 - הוא אחד מרפיני השרירים. הם משחררים מתח שרירי מוגבר פתולוגית. החומר הפעיל נקשר לקולטני GABA-B ופועל שם כאנטגוניסט. הוא משתמש בעובדה שהמבנה המולקולרי שלו דומה לזה של החלבונים האלה.

בקלופן מסונתז הוא אבקה לבנה וריחנית גבישית עם מסיסות מים ירודה מאוד. ניתן לייצר את מרגיע השרירים בשני אופנים וזמין בתרופות Lioresal®, Lebic® ותרופות גנריות שונות.

במחלה קלה יותר היא ניתנת דרך הפה בצורת טבליות (10 מ"ג או 25 מ"ג). עם זאת, אם יש למשל טרשת נפוצה קשה, הרופא נותן את החומר הפעיל לנוזל עמוד השדרה (באופן פנימי). הוא משמש בעל פה רק בילדים ובמתבגרים מתחת לגיל 18. מחקרים מקבילים על שימוש intrathecal בקבוצה זו של חולים אינם קיימים עד כה. צורה של מינון זה מחולקת גם אם המטופל הגביל את הרפלקסים והאט את זרימת הדם של נוזל המוח והשדרה.

השפעה פרמקולוגית

העברת קבוע של אותות עצב לתאי עצב אחרים ומשם לתאי שריר מביאה למתח שרירים קבוע, מה שמוביל בסופו של דבר לעוויתות שרירים. גורם אפשרי אחד לשימוש יתר זה בשרירי השלד הוא היעדר בקרת האות על ידי המוח ו / או חוט השדרה.

בקלופן משתמש במבנה הכימי שלו, הדומה לחומצה גמא-אמינובוטירית (GABA), על ידי חסימת העברת אותות עצביים בין תאי עצב חוט השדרה. בדרך זו הם אפילו לא יכולים להגיע לשריר. בשל השפעתו הרפיית השרירים, הוא גם מעניק את פעילות המוח. פעילות שרירים מרצון נפגעת גם בחולים הנוטלים בקלופן.

בקלופן משנה את רמות האנזים בכבד בדם כך שניתן יהיה לזייף את תוצאות הבדיקה. לכן חובה שהמטופל יודיע לרופא המטפל כי הוא מקבל מרשם לבקלופן. אם אנשים עם מחלת כבד צריכים להשתמש בתרופה, יש לבדוק באופן קבוע את ערכי הכבד שלהם. יש לבדוק את רמות הסוכר בדם לעתים קרובות יותר אצל חולי סוכרת. חולים שנאלצים לקחת תכשירים עם בקלופן צריכים להימנע מנהיגה במכונית או משימוש בכלים ומכונות, מכיוון שהחומר הפעיל פוגע ביכולת התגובה.

יישום רפואי ושימוש

Baclofen הוכח כיעיל ביותר לטיפול באנשים עם טרשת נפוצה, פגיעות בעמוד השדרה, הפרעות במערכת העצבים המרכזית, פוליו (שיתוק מוחין), הפרעות במוח הדם והתכווצויות שרירים הנגרמות כתוצאה מהעברת אות לא נכונה מחוט השדרה ו / או המוח.

אצל חולי טרשת נפוצה הסובלים מהתכווצויות כואבות קשות, הרופא נותן את זה באופן intrathecally כדי להימנע מתופעות הלוואי הקשות של מתן דרך הפה: אם הוא נלקח דרך הפה, היה צורך לצרוך את בקלופן במינון גבוה מאוד, מכיוון שהחומר הפעיל היה מגיע לשם אחרת בריכוז נמוך מדי איפה שהיא צריכה לעשות את העבודה שלה. חולי טרשת נפוצה ממוקמים בצנתר בחוט השדרה בעזרת משאבה מבוקרת מחשב, בעזרתם מוזנים בקלופן ברציפות לגוף במינון נמוך בהרבה מאשר במתן דרך הפה. ניתן למלא מחדש את מחסן המשאבה דרך העור לפי הצורך.

החומר הפעיל עובד על קשתות הרפלקס של חוט השדרה על ידי חיקוי ההשפעה העוויתית של קולטני ה- GABA על תאי רנשה.

אם ניתן טיפול בקלופן דרך הפה, הוא אינו יעיל לאחר 4 שעות לכל המאוחר. הגוף מפריש אותו ללא שינוי בשתן. כפי שמראה מחקר קליני משנות התשעים, בקרב אנשים תלויי אלכוהול הסובלים גם מהפרעות דיכאון ו / או חרדה, כאנטגוניסט של קולטני ה- GABA, הוא ככל הנראה נלחם בכמיהה שמפחדים כל כך מכורים לסמים, כלומר הרצון לחומר. . יש לו אותה רמת יעילות גבוהה כמו דיאזפאם למשל - אך מבלי שיש לו תופעות לוואי מזיקות כמו זו. מחקרים קליניים נוספים וטכניקות הדמיה חדשניות תומכים ביעילותם של בקלופן אצל מכורים לאלכוהול.

בניגוד לצרפת, בה התכשיר אושר ליישום זה מזה מספר שנים, בגרמניה הוא יכול לשמש רק כמגזין. בקלופן היה יעיל גם לטיפול בדיכאון וחרדה במחקרים על בעלי חיים.

סיכונים ותופעות לוואי

עייפות, ישנוניות, נמנום ובחילה נפוצים מאוד בשימוש בבקלופן. דיכאון, סיוטים ובקשישים גם בלבול, כאבי ראש, רעידות, הילוך לא יציב, סחרחורות, הפרעות שינה, ראייה מטושטשת והפרעות ראייה אחרות, ירידה בתפקוד הלב, לחץ דם נמוך, הקאות, שלשול, עצירות, שתן חזק, פריחות, חולשת שרירים והזעה נצפו לעתים קרובות .

אין להשתמש בסוכן במקרים של רגישות יתר לחומר הפעיל, נזק כבד חמור, מחלת פרקינסון, מחלות מוח שנגרמות כתוצאה מפציעה ושיגרון. יש להעניק את בקלופן רק דרך הפה לנשים בהריון לאחר הערכה יסודית של תועלת הסיכון, מכיוון שהחומר הפעיל יכול לעבור לשיליה. ניתן למצוא אותו גם בחלב אם של נשים מניקות. למרות שבקלופן עדיין לא פגעה בתינוקות, התרופה משמשת בצורה הטובה ביותר במינונים נמוכים, אם בכלל.

תרופות של בקלופן נלקחות בהדרגה לפני הפסקתן כדי להימנע מהשפעות שליליות כמו בלבול, הזיות, התקפים וקשיי ריכוז. בקלופן מגביר את ההשפעות של חומרים נגד לחץ דם, מרגיעי שרירים אחרים, תרופות פסיכוטרופיות, משככי כאבים, ונוגדי דיכאון מסוימים. מתן סימולטני של חומרים המכילים דופמין יכול להוביל לאשליות. כדי להימנע מסיכונים בלתי צפויים, אסור לקחת אותו באלכוהול בשום פנים ואופן.