צימטידין

צימטידין משמש לטיפול במחלות במערכת העיכול. האנטי-היסטמין H2 משמש להפחתת ייצור מיץ הקיבה.

מה זה צימטידין?

צימטידין הוא מרכיב פעיל בדרכי העיכול. זה שייך לקבוצה של אנטגוניסטים לקולטן H2. הסוכן יכול לעכב את השפעות הורמון הרקמה היסטמין. מסיבה זו הוא מתאים לטיפול בדלקת בקיבה, כיב בקיבה, צרבת, דלקת בוושט ודלקת התריסריון.

צימטידין היה אחד האנטגוניסטים הראשונים ל- H2 ששווקו לטיפול בכיב במערכת העיכול וצרבת. התרופה פותחה בשנות השישים על ידי חברת התרופות SmithKline וצרפתית, הידועה כיום בשם GlaxoSmithKline. בשנת 1976 הושק המוצר תחת השם Tagamet®. Tagamet התקדם להיות תרופה פופולרית להצלחה בשוק הפרמקולוגי.

צ'ימטידין פותחה על ידי הכימאים הבריטיים ג'ון קולין אמט, גרהם ג'יי דוראנט ורובין גנלין. הם הוחדרו להיכל התהילה הלאומי הממציאים על הישגיהם.

השפעה פרמקולוגית

אופן הפעולה של צימטידין מתבסס על העובדה כי התרופה חוסמת קולטן H2 (אתר קשירה) של הורמון הרקמה על תאי הרירית הקיבה. היסטמין הוא מוליך עצבי חשוב (חומר שליח). היא יוצרת חומצת קיבה מהתאים הפריאליים ומשחררת אותה. חסימה של קולטני ההיסטמין על ידי צימטידין גורמת לכך שההורמון כבר לא מסוגל לעגון עם הקולטנים, מה שהופך אותו ליעיל פחות. בדרך זו יש הפרשה מופחתת של חומצת קיבה.

לצימטידין יש גם את המאפיין להגביל את פעילותם של תאי parietal הקיבה. התאים הפריאטליים מייצרים חומצה הידרוכלורית, שתפקידם לפרק את המזון שנכנס לבטן. עם זאת, שחרור מוגזם של חומצת הקיבה יכול להוביל לצרבת. צימטידין מבטיחה כעת שתאי הפריאטל אינם מייצרים יותר מדי חומצה. על מנת שהחומר הפעיל יפתח את השפעותיו החיוביות, המינון חייב להיות מספיק גבוה.

לאחר בליעה דרך הפה של צימטידין באורגניזם, החומר העיכול נספג במהירות בדרכי העיכול. לוקח 50 עד 120 דקות עד ש 50 אחוז מההיסטמין H2 עוזב את הגוף. תהליך זה מתרחש דרך הכליות והשתן.

יישום רפואי ושימוש

Cimetidine משמש לטיפול ומניעה של מחלות בהן חשובה הפחתה בייצור חומצות הקיבה. אלה כוללים בעיות קיבה הקשורות לחומצה, צרבת, דלקת בוושט, ריפלוקס בוושט (ריפלוקס פתולוגי של חומצת קיבה) וכן דלקת בקיבה ותריסריון.

תחום יישום נוסף הוא תסמונת זולינגר-אליסון, בה קיימת ייצור יתר פתולוגי של חומצת קיבה עקב גירוי יתר של תאי parietal הורמונליים.

צימטידין ניתנת בדרך כלל בצורה של טבליות. בנוסף ניתן להזריק את התרופה ישירות לווריד. המינון של סוכן העיכול משתנה מאדם לאדם ותלוי בתמונה הקלינית הספציפית. תפקוד הכליות ממלא גם תפקיד. במקרה של כיב במערכת העיכול ניתן לרשום 800 עד 1000 מיליגרם צימטידין לאורך תקופה של ארבעה עד שמונה שבועות. היא נלקחת בלילה, מכיוון שמופקת חומצת קיבה, בעיקר בלילה. עם זאת, אסור שהמטופל יעלה על מינון מרבי של שני גרם של צימטידין ביום.

סיכונים ותופעות לוואי

נטילת צימטידין יכולה לפעמים לגרום לתופעות לוואי. עם זאת, הם אינם מופיעים אצל כל אדם. מרבית החולים סובלים מגרד גירוד]], כאבי פרקים, אי נוחות בשרירים, כאבי ראש, סחרחורת, תלונות במערכת העיכול ועייפות.

כמעט באחוז אחד מהמשתמשים מופיעים באופן זמני פריחות בעור, בעיות שינה, שינויים בספירת הדם, הרחבה של בלוטת החלב הגברית (גינקומסטיה), הפרעות בקצב הלב ואימפוטנציה. במקרים מסוימים נרשמים גם דיכאון, בלבול והזיות.

אסור להשתמש בצימטידין בכלל במקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל. אם המטופל סובל מתפקוד כבד לקוי, רצוי להפחית את המינון. לפני שמתחילים בטיפול בצימטידין, יש לבצע בדיקה רפואית גם כיבים ממאירים או זיהום בחיידק הליקובקטר פילורי. במקרה המתאים, שינוי טיפול תרופתי יצטרך להתרחש.

יש לשקול בזהירות את השימוש בצימטידין במהלך ההריון כנגד סיכון. הסיבה לכך איננה מספקת מידע על אופן פעולתו של חומר העיכול במהלך תקופה זו. אם הצימטידין עובר לחלב אם, לא ניתן לשלול ליקויים אפשריים במהלך ההנקה. מסיבה זו, חשוב להפסיק ליטול את התרופה בתקופה זו. גם אצל ילדים ומתבגרים אין מספיק ידע לגבי השפעות הצימטידין במהלך הגדילה.

אינטראקציות בין צימטידין לתרופות אחרות אפשריות. אלה כוללים בעיקר את לידוקאין ההרדמה המקומית, הפניטואין נוגדי הפרכוס, נוגד-אפילינים, נוגדי קרישה מסוג warfarin, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, הכוללות בעיקר אימפרמין, חוסמי בטא כמו metoprolol ו propranolol ואלכוהול. לפיכך, ניתן להגדיל או להאריך הן את ההשפעה והן את תופעות הלוואי על ידי מתן סימולטני של סוכנים אלה.

מכיוון שגם ה- pH בקיבה משתנה, הדבר מוביל לספיגת תרופות אחרות לזרם הדם. זה כולל u. א. בליעת הסוכן נגד פטריות קטוקונזול. צימטידין מגדיל גם את ריכוז הגליפיזיד, אשר משפיע על הורדת הסוכר בדם. זה מגביר את ההשפעה של הורדת הסוכר בדם.