אגוניסט דופמין

א אגוניסט דופמין אוֹ אנטגוניסט דופמין היא תרופה שיכולה לעורר קולטנים לדופמין. אגוניסטים של דופמין משמשים, בין היתר, לטיפול במחלת פרקינסון, תסמונת רגליים חסרות מנוחה או כתרופות אמטיות.

מה זה אגוניסט דופמין?

אגוניסטים של דופמין, כמו המעביר העצבי דופמין, יכולים להיקשר לקולטני דופמין (קולטני D). בהתאם לסלקטיביות הקולטנית, האגוניסטים מחולקים לאגוניסטים D1 / 5 ו- D2 / 3/4.

על ידי כריכה לקולטן מייצרים האגוניסטים של הדופמין אפקט דמוי דופמין. אגוניסטים D1 / 5 הסלקטיבי כמו SKF 81297 או דיהידרקסין אינם ממלאים תפקיד בטיפול במחלות. אגוניסטים הנקשרים לקולטני D2 ממלאים תפקיד בטיפול במחלות שונות.

קולטני D2 ידועים הם התרופות ropinirole, rotigotine, piribedil או pramipexole. בעת השימוש בדופמין אגוניסטים עלולות להופיע תופעות לוואי כמו בחילות, הקאות, לחץ דם נמוך, הזיות או בלבול.

השפעה פרמקולוגית

אגוניסטים של דופמין עובדים על ידי גירוי של קולטני הדופמין כמו דופמין. דופמין הוא מוליך עצבי השייך לקבוצת הקטכולמין. זה מיוצר בגוף האדם מחומצות האמינו טירוזין ופנילאלנין. המוליך העצבי שייך לסימפטומימטיקה. חומרים אלה מחזקים את השפעת המערכת הסימפתטית. דופמין מגביר את זרימת הדם לכלי הבטן והכליות בריכוז נמוך.

מסלול עיבוד דופמינרגי אחד הוא מערכת mesostriatal, אשר מקורה ב substantia nigra במוח התיכון. כאן דופמין לוקח על עצמו משימות חשובות בבקרת תנועות. הפרעות במערכת זו הן אחד הגורמים להפרעות התנועה ההיפוקינטית במחלת פרקינסון.

במערכת mesolimbic, מחסור בדופמין מוביל לחוסר שקט. אנטגוניסטים של דופמין יכולים לפצות על מחסור בדופמין ולעזור לחולים להיות פעילים יותר וליהנות מהחיים. אם המערכת mesocortical היא לא פעילה, פסיכוזות מסוג סכיזופרני יכול להתפתח. גם במערכת זו, אגוניסטים של דופמין הופכים ליעילים על ידי קשירה לקולטנים המתאימים.

אגוניסטים של דופמין מפתחים גם את השפעתם במערכת השחפתית. הם מעכבים את שחרור ההורמון פרולקטין בנוירונים העוברים מהגרעין הקמור אל האונה הקדמית של בלוטת יותרת המוח. פרולקטין הוא הורמון האחראי על הפרשת חלב (הנקה) בזמן ההנקה.

יישום רפואי ושימוש

אחת הסימנים העיקריים לשימוש בדופמין אגוניסטים היא מחלת פרקינסון. שינויים ניווניים במערכת המוטורית החוצה-פירמידאלית (EPMS) גורמים למחסור בדופמין. זה מבלבל את שיווי המשקל העצבי. זה בא לידי ביטוי דרך הפרעות נוירולוגיות ובעיקר דרך הפרעות בכישורים המוטוריים.

תסמינים אופייניים למחלת פרקינסון הם חוסר תנועה, האטה של ​​כישורים מוטוריים רצוניים, עלייה במתח בסיסי בשרירי השלד ורעידות (רעד). על מנת להאט את מהלך המחלה ולהקל על התסמינים הקליניים, לרוב ניתן לחולה דופמין בצורה של מבשר L-Dopa. עם זאת, בדרך כלל היעילות של מבשר זה בלבד אינה מספיקה, כך שמדמה גם קולטני D2 בעזרת האגוניסטים.

תסמונת רגליים חסרות מנוחה (RLS) היא אינדיקציה נוספת עבור אגוניסטים בדופמין. ההפרעה במערכת המוטורית האקסטירפירידאלית שייכת להיפרקינזיס. המחלה מתבטאת באמצעות פרכוסים, paresthesia וכאב ברגליים. בדומה למחלת פרקינסון, תסמונת הרגליים חסרות המנוחה מטופלת בשילוב של L-dopa ודופמין אגוניסטים.

אולם אגוניוני הדופמין לא רק ממלאים תפקיד במיומנויות מוטוריות, הם משפיעים גם הם מעכבים על הפרשת הפרולקטין. זו הסיבה שהם משמשים גם לגמילה. הם משמשים גם לטיפול בתלונות הורמונליות הקשורות לייצור מוגבר של פרולקטין. לדוגמה, פרולקטינומות מטופלות באמצעות דופמין אגוניסטים כמו קברגולין או ברומוקריפטין.

פרולקטינומות הן גידולים המייצרים הורמונים בבלוטת יותרת המוח הקדמית. הפרולקטינימיה המתקבלת מביאה להיפואסטרוגנמיה בקרב נשים עם חוסר ביוץ וחוסר דימום וסת. חלב אם בורח באופן ספונטני מבלוטות החלב אצל מחצית מהמטופלים (גלקטוריאה). חלק מהאגוניסטים בדופמין משמשים לטיפול בזיקפה. המונח זיקפה מתאר את היעדר זקפת הפין כשהוא מעורר.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות לוואי אופייניות של דופמין אגוניסטים הן בחילה, הקאות וכאבי ראש. אתה עלול לחוות ירידה בלחץ הדם והעייפות. חלק מהמטופלים חווים רדמות שינה או מתקשים בשינה. אי-שקט נצפה לעתים קרובות.

תופעות לוואי אחרות של דופמין אגוניסטים הן בריחת שתן, בצקת, נשירת שיער או סחרחורת. במקרים נדירים, חולים מפתחים הזיות או אפילו פסיכוזה לאחר נטילת דופמין אגוניסטים.

חלק מהמטופלים מעכבים ייצור של פרולקטין רצוי. עם זאת, יש לקחת בחשבון את השפעתם של אגוניסטים של דופמין על זרימת החלב במהלך ההנקה. אחרת, זרימת החלב עשויה להיפסק שלא במתכוון.

אין להשתמש בדוגמין אגוניסטים בפיברוזיס של האיברים. ישנו אז את הסיכון לשינוי רקמות חיבור (פיברוזיס) של מסתמי הלב. התרחשות pleural ולחץ דם גבוה הם גם התוויות נגד. השימוש באגוניסטים בדופמין באי ספיקת כבד הוא גם פרודוקטיבי. ככלל, אסור לשלב את התרופות עם נוירולפטים.