פלובוקסמין

פלובוקסמין הוא נוגד דיכאון השייך לקבוצה של מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין. בגרמניה אושר החומר הפעיל לטיפול בדיכאון והפרעה טורדנית-כפייתית, אך משמש לעתים קרובות גם לטיפול בחרדות ובפרעות פאניקה, כמו גם בהפרעות לחץ פוסט-טראומתי. בעת השימוש בתרופה יש לקחת בחשבון אינטראקציות עם תרופות אחרות כגון מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI), ותופעות לוואי משמעותיות יכולות להופיע.

מה זה פלוווקסמין?

Fluvoxamine היא תרופה עם הנוסחה המולקולרית הכימית C15H21F3N2O2. הוא מכיל טבעת ארומטית מונוציקללית ואושרה כתרופה נגד דיכאון בגרמניה מאז אמצע שנות השמונים. התרופה שייכת לקבוצה של מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI). הקיצור SSRI נגזר מהמונח האנגלי "מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין".

המבנה המונוציקלי ויכולתו הקשירה והזיקה המיוחדת לקולטני ה- σ (קולטני sigma) מבחינים בפלובוקסמין מרוב תרופות נוגדות הדיכאון האחרות, שיש להם זיקה קשירה מיוחדת לקולטני אופיואידים.

המרכיב הפעיל מראה, בין היתר, אינטראקציה חזקה עם מעכבי MAO הפיכים והבלתי הפיכים (מעכבי מונואמין אוקסידאז), המעכבים באופן לא סלקטיבי את התפלגותם של מעבירי עצבים כמו סרוטונין, נוראדרנלין ודופמין ומשמשים גם כתרופות נגד דיכאון. לפיכך אסור לקחת fluvoxamine יחד עם מעכבי MAO. לפני המעבר ממעכבי MAO לפלובוקסמין או להפך, יש להקפיד על זמני המתנה מוגדרים.

השפעה פרמקולוגית

כמעכב ספיגה מחודשת של סרוטונין סלקטיבי, פלוווקסמין משפיע רק על הספיגה המחודשת או ההובלה החזרתית של הסרוטונין לתוך שלפוחיות התאים מסוימים או על פירוקו של המעבד העצבי הזה, כך שריכוזו בפער הסינפטי עולה.

בשל אופן הפעולה הסלקטיבי של התרופה, הטרנספורמציה או ההובלה החוזרת של העברות העצבים האחרות מקבוצת המונואמין כמו אדרנלין, דופמין, מלטונין ואחרים אינן נפגעות. לפיכך פלובוקסמין מביא לעלייה חד צדדית בריכוז הסרוטונין בפער הסינפטי בגלל זמן השהייה הארוך יותר שלו שם.

כמעביר עצבי במערכת העצבים המרכזית (CNS), השפעות פסיכולוגיות מיוחסות לסרוטונין המונואמין. סרוטונין נחשב למעודד מצב רוח, מניע ומקל על חרדה. לרוב ניתן להפגין מחסור בסרוטונין במצב רוח מדוכא ודיכאון. בהנחה כי ביטול ריכוז הסרוטונין המופחת גם פותר את מצב הרוח הדיכאוני, נעשים ניסיונות לחסל את החסר היחסי על ידי אספקת סרוטונין נוסף או על ידי מניעת הפעלה מהירה של חומר המסנג'ר.

צריכת פלובוקסמין מביאה לעלייה בריכוז הסרוטונין על ידי עיכוב ההפעלה המהירה של הסרוטונין. אם ריכוז הסרוטונין עולה על רמה מסוימת, ניתן כמעט להפוך את השפעתו של חומר המסנג'ר. תסמונת סרוטונין נכנסת, המאופיינת בדרך כלל בסימפטומים כמו חרדה, חרדה, מתח שרירים, רעידות ועוויתות שרירים.

תסמונת סרוטונין יכולה להתפתח, למשל, אם לא לוקחים בחשבון אינטראקציה של פלוווקסמין עם מעכבי MAO ומתפתחת רמת סרוטונין גבוהה באופן בלתי נשלט.

יישום רפואי ושימוש

ביכולתו כמעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיבית, צריכת פלובוקסמין מביאה לעלייה ברמת הסרוטונין בדם ועל כן ניתן לשקול אותה לטיפול בכל מחלות הנפש הקשורות לרמת סרוטונין מורידה. זה תקף בעיקר לדיכאון פתולוגי.

עדיין לא ידוע מספיק אם דיכאון גלוי הוא הגורם או התוצאה של המחסור בסרוטונין.לפיכך, מרשם Fluvoxamine לטיפול בדיכאון.

על פי האישור המקורי שלה באמצע שנות השמונים, התרופה נועדה גם במפורש לשפר את ה- OCD. במהלך יישומים נוספים העוברים הרבה מעבר לספקטרום המחלות שנחקר במקור, התרופה משמשת לעיתים קרובות לטיפול בהפרעות חרדה, התקפי חרדה, הפרעות פוסט-טראומטיות ופוביה חברתית וכן תסמונת המעי הרגיז. אפילו עם תסמונת גבולית מאובחנת, שניתן לסווג באזור הגבול שבין נוירוזה לפסיכוזה גלויה, הטיפול בפלובוקסמין SSRI נפוץ למדי.

הידע האמפירי שרר כי הפרעות חרדה, העלולות להתפתח לפוביה חברתית, למשל, מלוות גם הן ברמת סרוטונין מורידה. על מנת לטפל בפוביה החברתית בעצמך וכך למנוע התפתחות של מספר תופעות לוואי שליליות, השימוש בפלובוקסמין נחשב על ידי רופאים רבים ולעיתים מועדף.

בנוסף ליעילותה, התרופה מוערכת לעתים קרובות למשך מחצית החיים הפיזיולוגית הקצרה יחסית שלה, בסביבות 15 שעות. זמן מחצית החיים הקצר מאפשר מעבר מהיר לתרופה פסיכוטרופית אלטרנטיבית תוך מספר ימים אם נקבעת אי סובלנות לסוכן.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

כמו מעכבים אחרים של מעכבי סרוטונין סלקטיביים, פלוווקסמין מתערב במטבוליזם של מונואמינים באופן לא רגיש, חד צדדי ומערכתית. יש עלייה חד צדדית בריכוז הסרוטונין במערכת העצבים, מבלי שההשפעות המערכיות הקשורות לתהליכים מטבוליים רבים רלוונטיים הובנו לחלוטין.

למרות הצלחות הטיפול ללא ספק לשיפור מספר מחלות פסיכופתולוגיות, השימוש בפלובוקסמין מלווה לרוב בתופעות לוואי לא רצויות. לאחר נטילת פלובוקסמין עלולים להופיע חרדות, נמנום, רעידות וקשיי שינה. באופן דומה, לעיתים קרובות יש עלייה בקצב הלב וכן בתגובות להזעה ורגישות יתר של העור.

תסמונת סרוטונין, אספקת יתר רעילה לסרוטונין, יכולה להתפתח, במיוחד בשילוב עם תרופות שמגדילות אחרת את רמת הסרוטונין. תסמונת סרוטונין מלווה בדרך כלל בירידה בתודעה, שרירים קפואים, רעידות וחום ודורשת טיפול רפואי מיידי.