ג'נטמיסין

ג'נטמיסין הוא אנטיביוטיקה אמינוגליקוזיד. זה יעיל בעיקר כנגד חיידקים שליליים גרם, אך משמש רק באופן שיטתי במצבי חירום כתוצאה מתופעות לוואי נפרו ואוטוטוקסיות.

מהו ג'נטמיסין?

ג'נטמיסין הוא אנטיביוטיקה מקבוצת האמינוגליקוזיד המורכבת מכמה חומרים הנקראים ג'נטמיסינים. לכן זהו תערובת של חומרים. מלח הגולפט של הגנטמיצין משמש כחומר מרפא. הגנטמינים הראשונים התגלו בזן החיידק Micrononospora purpurea. הגנטמינים השונים דומים מאוד מבחינה מבנית.

לגנטמיצין השפעה חיידקית והיא יעילה במיוחד כנגד חיידקים שליליים גרם, אך גם כנגד סטפילוקוקים. הוא משמש כעת רק באופן שיטתי כאנטיביוטיקה מילואים, במיוחד לזיהומים נוזוקומיאלים (מה שנקרא דלקות בית חולים), מכיוון שהוא יכול לגרום לתופעות לוואי חמורות. מעל לכל, יש להזכיר כאן רעילות לנוירו ואוטוטו.

כאשר הם מיושמים באופן מקומי, תופעות לוואי פוטנציאליות אלה אינן סבירות כל כך שהן אפסי. מסיבה זו נעשה שימוש נרחב בג'נטמיסין בטיפות עיניים ומשחות עיניים.

השפעה פרמקולוגית

ג'נטמיסין הוא אנטיביוטיקה יעילה מאוד וניתן להשתמש בו לטיפול בזיהומים חיידקיים שונים. בפועל, ג'נטמיסין משמש רק באופן שיטתי כתרופת חירום מכיוון שהוא יכול לגרום לתופעות לוואי חמורות. אלה כוללים, מעל לכל, רעילות נמוכה ואוטוטוקסיות. פגיעות כליות ואוזניים אלה מונעות שימוש נרחב בגנטמיצין כל עוד זמינים אנטיביוטיקה יעילה.

אולם לגבי אינדיקציות מסוימות, במיוחד דלקות בבתי חולים (זיהומים בנוסוקומיום), לעיתים קרובות, אין גורם אחר זמין או שהאנטיביוטיקה האחרת זמינה גורמת לתופעות לוואי דומות או חמורות יותר.

ברפואה הווטרינרית, לעומת זאת, משתמשים בגנטמיסין לעיתים קרובות מאוד, וזה נובע בעיקר מהמחיר הנמוך.

מנגנון הפעולה של הגנטמיסין הוא מניעת קריאת ה- mRNA על הריבוזומים של החיידק. זה עושה זאת על ידי קשירה ליחידת המשנה 30S של הריבוזומים. אם לא ניתן לקרוא את ה- mRNA, הביוסינתזה החלבונית של החיידקים מופרעת. אם יש ריכוז גבוה של ג'נטמיסין, ניתן גם להשפיע על סינתזת החלבון האנושי.

כאשר מיישמים ג'נטמיסין, יש להבטיח כי הדבר אינו אפשרי בעל פה. תמיד יש לתת ג'נטמיסין parenterally.

יישום רפואי ושימוש

ג'נטמיסין פועל בעיקר כנגד חיידקים שליליים גרם, אך גם כנגד סטפילוקוקים. זה לא יעיל נגד חיידקים אנאירוביים, הגנטמיצין פחות יעיל בסביבה חומצית ו / או אנאירובית.

באופן כללי, ג'נטמיסין הוא אנטיביוטיקה יעילה מאוד ולכן ניתן להשתמש בו למספר זיהומים חיידקיים. עם זאת, מכיוון שיש סיכון גבוה לתופעות לוואי חמורות, הגנטמיסין משמש רק באופן מערכתי במקרי חירום. משתמשים בו בעיקר בשילוב עם אנטיביוטיקה בטא-לקטם.

אינדיקציות לשימוש בגנטמיצין הן אנדוקרדיטיס (דלקת ברירית הפנים הפנימית של הלב), דלקות קשות על ידי Pseudomonas, enterococci, ליסטריה, staphylococci ו- enterobacteria וכן זיהומים על ידי חיידקי שחפת עמידים מרובים.

יש לשקול בזהירות את השימוש המערכתי בגנטמיסין כנגד הסיכון לתופעות לוואי חמורות. במקרה של טיפול ממושך, שקילה זו חייבת להתבצע שוב ושוב. הטווח הטיפולי של הגנטמיצין הוא צר: אם רמת הפלזמה מוגברת, הסיכון לתגובות נפרו ואוטוטוקסיות עולה במהירות. הסיכון עולה גם עם הגדלת משך הטיפול, שכן הגנטמיצין מצטבר בקליפת הכליה. לכן יש צורך באינדיקציה קפדנית ומינון המותאם באופן פרטני.

כאשר מיושמים באופן מקומי, הסיכון לתופעות לוואי מערכתיות הוא נמוך. מסיבה זו נעשה שימוש נרחב בג'נטמיסין בטיפות עיניים ומשחות.

בניתוח משמשות לעתים שרשרות כדורים המכילות ג'נטמיסין ומלט עצמות המכילות ג'נטמיסין על מנת להימנע מדלקות רכות ורקמות לאחר הניתוח. בנוסף, משתמשים בספוגים המכילים ג'נטמיצין בהליכים שונים. ג'נטמיסין אידיאלי כאן בגלל עמידות החום הגבוהה והפוטנציאל האלרגני הנמוך שלו.

ניתן להשתמש בגנטמיצין גם נגד מחלת מנייר, אך אינו מאושר לשימוש זה. ניתן לטפל בסחרחורת המתרחשת במחלת Menière באמצעות ג'נטמיצין, שכן ג'נטמיצין יכול להרוס תאי תחושה באוזן בגלל האוטוטוקסיות שלו.

סיכונים ותופעות לוואי

ג'נטמיסין הוא נופרו ואוטוטוקס חזק מאוד. ב 1-10% מהמקרים גנטמיצין פוגע בכליות. זה גורם לנזק לצינורית הפרוקסימלית. זה לרוב הפיך. בשילוב עם תרופות אחרות הנפרוטוקסיות, הסיכון עולה.

תגובות אוטוטוקסיות נפוצות אף הן. נזקי שמיעה מתרחשים ב- 1-3% מהמקרים, והפרעות באיזון מופיעות אצל עד 14% מהמקרים.

אין מינון בטוח של ג'נטמיצין, אך הסיכון לתופעות לוואי עולה עם מינון יומי גבוה יותר ומינון כולל גבוה יותר. לפיכך, קיים סיכון גבוה יותר עם משך טיפול ארוך יותר ומינון גבוה יותר.

תופעות לוואי אחרות הן חסימות עצביות. יש לבדוק רמות פלזמה במהלך הטיפול בגנטמיצין.