בופריפיון

הסם בופריפיון מוקצה לשיעור התרופות של תרופות נגד דיכאון. הוא משמש גם לטיפול בהתמכרות לניקוטין.

מה זה בופרופיון?

בופרופיון הוא מעכב ספיגה חוזרת של דופמין ונוראדרנלין. זה משמש גם מעט כדי לעכב את ספיגת הסרוטונין.

לפני שנת 2000 נחשב לבופרופיון אמפטבוטון ידוע. התרופה אושרה בארצות הברית מאז 1984. מכיוון שהדיווחים על התקפים קטלניים לעתים גברו לאחר נטילת בופריופיון, האישור נשלל בשנת 1986 ואז הועלה מחדש בשנת 1989 במינון נמוך. בופרופיון אושר בארצות הברית למינון יומי בודד מאז 2003. בגרמניה אושרה התרופה כתרופת דיכאון בצורה מפגרת בשנת 2007. עם זאת, התרופה שימשה כתרופת דיכאון בשימוש מחוץ לתווית עוד לפני אישור זה. במשך תקופה ארוכה אושרה בופרופיון רק להפסקת עישון בשוויץ. הוא משמש שם מאז 2007 לטיפול בפרקים דיכאוניים. בשוויץ, לעומת זאת, טיפול בבופרופיון עשוי להיות יזום רק על ידי פסיכיאטר או נוירולוג.

מנקודת מבט כימית, בופרופיון שייך לפתילאמינים ולתת-הקבוצה של קתינונים ואמפטמינים. התרופה קשורה קשר הדוק למועברים העצביים דופמין, אדרנלין ונוראדרנלין. בופרופיון הוא מעכב ספיגה חוזרת של נוראפינפרין וסרטן דופמין. התרופה מעכבת בכך את ספיגת הנוראדרנלין והדופמין בשסע הסינפטי.

דופמין ונוראפינפרין הם מועברים עצביים. כאשר דחף חשמלי מגיע לסינפסה מול תא עצב, תא העצב הפרסינפטי משחרר את המעבירים העצביים לפער הסינפטי שנקרא. הפער הסינפטי הוא פער קטן בין שני תאי העצב. המעבירים העצביים נודדים מתא עצב אחד לשני. שם הם עגנים לקולטן בנוירון הפוסט-סינפטי.

זה מעורר דחף חשמלי. אצל אדם בריא יש איזון בין המעבירים העצביים. אצל אנשים מדוכאים, האיזון בין המעברים העצביים מופר. פעילותם של תאי העצב המעבירים את החומרים המסנגרים נוראדרנלין ודופמין מתפתחת. בופרופיון מעכב את ספיגת הנוראדרנלין והדופמין בפער הסינפטי. כתוצאה מכך, המועברים העצביים נשארים בסינפסה זמן רב יותר וריכוזם של המועברים העצביים בפער הסינפטי מוגבר עם שימוש לטווח הארוך. לפיכך, לבופרופיון השפעה משפרת את מצב הרוח ומגבירה את הכונן.

בנוסף, בופרופיון הוא גם מה שנקרא אנטגוניסט לא תחרותי על קולטני הניקוטין הקולינרגיים. אנטגוניסטים לא תחרותיים משנים את הקולטן המקביל באופן שהחומר המקורי לא יכול לעורר השפעה קלה בלבד על הקולט.

השפעה פרמקולוגית

תחום היישום העיקרי לבופרופיון הוא דיכאון. מחקרים הראו כי ניתן להשוות בין השפעות בופרופיון ליעילותם של תרופות נוגדות דיכאון ממעמד התרופות של מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI). Bupropion יעיל יותר מ- SSRI, במיוחד בדיכאון עם עייפות פסיכולוגית ופיזית.

עם זאת, בדיכאון עם תסמיני חרדה, ה- SSRI פועל טוב יותר מאשר בופרופיון. בעוד שהפרעות בתפקוד המיני שכיחות יותר בטיפול ב- SSRI, אלה נצפות לעתים רחוקות מאוד בטיפול בבופרופיון.

לאחר כשל בטיפול בסיטלופרם האנטי-דיכאוני משתמשים בבופרופיון גם בטיפול קו שני. זה עובד באותה מידה כמו venlafaxine, sertraline או buspirone. ברבע מהמטופלים הטיפול בתרופה מביא להפוגה (ירידה זמנית או קבועה בתסמיני המחלה).

בופרופיון משמש גם בהפסקת עישון. יעילות התרופה דומה להשוואה ליעילותם של טלאי הניקוטין. עם זאת, נראה כי התרופה נחותה מהוריקלין בטיפול בהתמכרות לניקוטין.

אינדיקציה נוספת לבופרופיון היא הפרעת קשב / הפרעת יתר (ADHD). עם זאת, התרופה לא אושרה להתוויה זו ולא נבדקה בחולים מתחת לגיל 18 בגלל יעילותה או בטיחותה.

מחקרים במימון יצרן הראו גם כי בופרופיון מוביל להפחתת התיאבון ובכך מוביל לירידה במשקל. לא ידוע אם משקל הגוף יגדל שוב לאחר הפסקת החומר. בשילוב עם התרופה naltrexone, bupropion הוכח כתכשיר יעיל לירידה במשקל בקרב חולים שמנים. עם זאת, מוצר שילוב זה טרם אושר רשמית.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות לוואי שכיחות של בופרופיון כוללות נדודי שינה ויובש בפה. בנוסף זה יכול להוביל לכאבי ראש, כאבי שרירים, אובדן תיאבון, חרדה, קשיי ריכוז ובלבול. Bupropion יכול גם לגרום priapism. פריאפיזם הוא זקפה קבועה וכואבת של איבר המין. ללא טיפול, הדבר יכול להוביל לבעיות זיקפה.

אסור לתת Bupropion יחד עם MAOIs. שתי התרופות משפיעות על המסלולים הקטכולמולנרגיים, העלולים להביא לאינטראקציות קשות. אם אלכוהול נצרך במקביל, התרופה יכולה לגרום לתופעות לוואי נוירופסיכיאטריות. אם ניתנים בופרופיון ותרופות המורידות את סף ההתקפים במקביל, עלולים להופיע התקפים. תרופות אלה כוללות תרופות נוגדות דיכאון, טרמדול, סטרואידים מערכתיים, אנטיהיסטמינים מרגיעים, ונוגדי בריאות.

בופרופיון התרופה מעכבת את מסלול חילוף החומרים CYP450-2D6. מכיוון שכל הטריציקליים פרט לדוקספין עוברים מטבוליזם בדרך זו, רמות הדם יכולות לעלות אם החומרים נלקחים בו זמנית. ניתן להגביר את ההשפעות של משככי כאבים רבים, אנטי-פסיכוטיות, חוסמי בטא ואנטי הפרעות קצב על ידי בופרופיון. למרות מסלול מטבולי אחר, רמת הציטופרופם עולה גם כאשר נלקחים בו זמנית.

בופרופיון מפחית את השפעות ההרגעה של דיאאזפאם. אם משתמשים בבופרופיון יחד עם טלאי ניקוטין להפסקת העישון, לחץ הדם יכול לעלות בחדות.