גליקוזידים לבביים

גליקוזידים לבביים הם חומרים רפואיים המשפיעים לטובה על כוח הפועם של הלב ויחד עם זאת מורידים את קצב הלב. הם משמשים לטיפול במחלות לב.

מהם גליקוזידים לבביים?

גליקוזידים לבביים הם מרכיבים פעילים שהשפעותיהם קשורות ללב. מנקודת מבט כימית, החומרים הפעילים מאופיינים בשלושה deoxysugars, המופיעים רק לעתים רחוקות מאוד בטבע. Deoxysugars אלה מחוברים לנגזרת סטרואידים בקשר גליקוזידי. הקשר הגליקוזיד קיים בחלקו גם בנגזרות של הגונאן.

לעתים קרובות נקראים גליקוזידים לבביים דיגיטואידים או מפושט כ- דיגיטלי יָעוּדִי. שם זה מבוסס על שועל הזרע (דיגיטליס), המכיל גליקוזידים לבביים במינונים גבוהים מאוד.

רק כיום משתמשים בדיגוקסין ודיגוקסין קלינית. דיגיטוקסין הוא גליקוזיד סטרואידי מהקבוצה של גליקוזידים לבביים. הוא מתקבל מ זרעי השועל האדום (Digitalis purpurea). דיגוקסין הוא גם גליקוזיד דיגיטלי מזווית השועל. דיגוקסין ודיגיטוקסין שייכים לגלוקוזידים האנדוגניים. זה אומר שהם פועלים כהורמונים. אצל בני אדם, digoxin מיוצר בכמויות קטנות בבלוטת יותרת הכליה.

גליקוזידים לבביים משמשים בעיקר לטיפול באי ספיקת לב חריפה וכרונית. הם משמשים גם לטיפול בפרפור פרוזדורים ופרפור פרוזדורים.

גליקוזידים לבביים ניתנים בדרך כלל בצורה של טבליות. רק סטרפנתין ניתן תוך ורידי בגלל קצב הספיגה הירוד שלו. החומרים מופרשים בעיקר דרך הכבד והמרה.

השפעה פרמקולוגית

גליקוזידים לבביים מראים השפעה אינוטרופית חיובית. המונח אינוטרופיה משמש לתיאור ההשפעה על התכווצות רקמת שריר הלב. אם האינוטרופיה חיובית, כוח ההתכווצות של הלב מוגבר. עלייה זו מבוססת על אספקה ​​מוגברת של יוני סידן בתאי שריר הלב. לשם כך, הגליקוזידים הלבביים נקשרים לתתי-היחידות של הנתרן-אשלגן-ATPase ובכך מעכבים את ההובלה הפעילה של יוני אשלגן לתא. במקביל, מפריע ליציאת יוני נתרן מהתא. ריכוז הנתרן בתוך התא עולה. כתוצאה מכך, הרקמה הסרקופלסמית, צורה מיוחדת של הרטיקול האנדופלמזי בתוך תאי שריר, סופגת יותר יוני סידן. יוני סידן אלו זמינים לשריר הלב להתכווץ, כך שכוח ההתכווצות גדל.

במקביל, לגליקוזידים לבביים יש גם השפעה דרומוטרופית שלילית. הם מורידים את מהירות הולכת העצבים. השפעה זו מושגת על ידי הגדלת יצוא האשלגן הראשוני מתאי השריר. הלב מתכווץ לעיתים קרובות פחות בגלל העברת האטה של ​​גירויים. זה מאפשר התכווצות חזקה יותר עם נפח פליטה רב יותר.

גם גליקוזידים לבביים מראים השפעה חיובית אמבטיה. אמבוטרופיה אמבטיה היא השפעה של ספי הגירוי והריגוש של הלב.חומרים אמבוטרופיים חיוביים מורידים את סף ההתעוררות כך שהלב יכול להתכווץ ביתר קלות.

יישום רפואי ושימוש

תחומי היישום העיקריים לגליקוזידים לבביים הם אי ספיקת לב חריפה וכרונית. עם אי ספיקת לב, הלב כבר לא מסוגל לספק לגוף מספיק דם. אי ספיקת לב מתפתחת תוך מספר שעות עד ימים. הסיבות הן, למשל, הפרעות קצב לב, טמפונדת לב, תסחיף ריאתי, אי ספיקת שסתום לב או התקף לב.

אי ספיקת לב כרונית מתפתחת תוך חודשים עד שנים. הסיבות הן, למשל, מחלות ריאה כרוניות. גליקוזידים לבביים ניתנים גם לצורך פרפור פרוזדורים או פרפור פרוזדורים. פרפור פרוזדורים ופרפר פרוזדורים יכולים להיות נטולי סימפטומים לחלוטין. לעתים קרובות אלה המושפעים מבחינים רק בירידה בביצועים. תסמינים כמו סחרחורת, קוצר נשימה, תחושות של פחד או כאבים בחזה הם גם אפשריים.

סיכונים ותופעות לוואי

השימוש בגליקוזידים לבביים ובעיקר השימוש בדיגוקסין שנוי במחלוקת. מחקרים עדכניים מראים כי חולים עם אי ספיקת לב שטופלו בדיגוקסין נמצאו בשיעור תמותה גבוה ב 72 אחוז בהשוואה לחולים שטופלו בתרופות אחרות.

לגליקוזידים לבביים יש גם חלון טיפולי קטן מאוד. אפילו סטיות קטנות מהמינון האופטימלי עלולות להוביל לתופעות בלתי רצויות ותסמיני הרעלה. האזורים הטיפולים והרעילים חופפים במקרים רבים. חולים מתלוננים לרוב על אובדן תיאבון ובחילה. שיכרון דיגיטלי באמצעות מנת יתר בא לידי ביטוי בהקאות, שלשולים והפרעות קצב לב. כאבי ראש, חוסר שקט ואפילו בלבול פסיכוטי יכולים להופיע.

ראייה ירוקה-צהובה אופיינית לשיכרון דיגיטלי. בנוסף, הנפגעים רואים כוכביות כחולות או נקודות. תופעות אלה נקראות תופעת הפרח.

מטבע הדברים, מטפלים בשיכרון באמצעות עיכוב ספיגת המשך החומרים הפעילים. שטיפה קיבה מבוצעת לשם כך. לחלופין, ניתן לתת פחם פעיל. בנוסף, זרימת הדם בין המעי לכבד מופרעת על ידי מתן קולסטירמין. סימפטומטי, במיוחד הפרעות האלקטרוליטים מאוזנות והטיפול בהפרעות בקצב הלב. ישנה גם אפשרות לתת התרופה נגד דיגיטלי. עם זאת, כאן יש סכנה לתגובה אלרגית, שעשויה לנוע עד הלם אלרגי.

יש לציין כי כוחם של הגליקוזידים הלבביים יכול להיות מושפע מתרופות שונות וגם על ידי ריכוז משתנה של אלקטרוליטים בדם. לכן יש להשתמש תמיד במינון אינדיבידואלי. בנוסף, נדרשות בדיקות דם קרובות בעת נטילת גליקוזידים לבביים.

אסור לתת את הגלוקוזיד digoxin הלבבי לחולים עם אי ספיקת כליות. הדיגיטוקסין הוא התווית נגד אי ספיקת כליות ושילוב כבד.