ריזרטריפן

ריזרטריפן היא סם השייך לשיעור הטריפטנים. זה מגרה את הקולטנים לסרוטונין ומשמש בצורות מיגרנה בינוניות עד חמורות. לא זו בלבד שהיא מקלה על הכאב, יש לה גם השפעה חיובית על תסמינים כמו רגישות לאור.

מה זה rizatriptan?

התרופה rizatriptan היא אגוניסט סרוטונין סלקטיבי המשמש לטיפול בכאבי ראש ואשכול מיגרנות. חומרים מהפרמקולוגיה שיכולים להפעיל קולטני סרוטונין מכונים אגוניסטים סרוטונינים סלקטיביים. בכך הם תומכים בהורמוני הרקמות והמעבירים העצבים.

ריזרטריפן שייכת לשיעור הטריפטן של רכיבים פעילים, אשר המנגנון שלהם מבוסס בדרך כלל על גירוי סלקטיבי של קולטני הסרוטונין. התרופה אושרה כתרופת מרשם על ידי מינהל המזון והתרופות (FDA) בארצות הברית ועל ידי המכון הפדרלי לתרופות ומכשירים רפואיים בגרמניה.

Rizatriptan משמש לטיפול במיגרנות וכאבי ראש מצרר. זה לא רק משפיע לטובה על מצב הכאב, אלא גם מקל על תסמינים אחרים כמו רגישות לאור והבהוב עיניים. זה מושג על ידי צמצום כלי הדם בכאבי ראש מיגרנה (היצרות כלי הדם).

השפעה פרמקולוגית

ריזרטריפן היא תרופה מאושרת ממעמד הטריפטנים. אגוניסטים לסרוטונין נקראים טריפטנים. בשל החומר הפרמקולוגי שלהם, לסרוטונין אגוניסטים יש השפעה מפעילה על העברת האות של קולטני התא. בריזטרפטאן, אלה קולטני ה- 5-HT1D. הגירוי של קולטנים אלה מוביל להיצרות של כלי הדם התוך גולגוליים (בתוך הגולגולת).

יתר על כן, להעברת הגירוי המופעלת של הקולטנים השפעה מעכבת על שחרורם של נוירופפטידים vasoactive ומעכבת את העברת הכאב המרכזי בגזע המוח. נוירופפטידים הם חומרים שליחיים ברקמת העצבים.

ספיגת התרופה rizatriptan מהירה מאוד בהשוואה לטריפטנים אחרים. החומר הפעיל המקסימלי מופץ בפלסמת הדם תוך כחמישים דקות. כתוצאה מכך, הריזאפטריפטן נותר ללא שינוי בערך 45 אחוז במחזור הדם המערכתי ונספג מהמחזור רק לאחר שעתיים שלוש (זמן מחצית החיים). אם התרופה נלקחת דרך הפה, ההשפעה מתרחשת לאחר 30 דקות בלבד.

יישום רפואי ושימוש

הריזפטריפטאן מיועד לכאבי ראש קשים והתקפי מיגרנה. בעיקרון, תרופה זו צריכה להינתן רק למבוגרים. זה נלקח במהלך התקף חריף ולא כטיפול מונע נגד כאבי ראש ומיגרנה.

ריזאטריפטן נלקח כטבליות או כטבליות תת לשוניות. טאבלט לשוני הוא טבליה שמונחת מתחת ללשון ומתמוססת שם. זה יתרון כי החומר הפעיל נספג ישירות דרך הממברנות הריריות וכך נכנס לזרם הדם מהר יותר.

המינון הרגיל של ריזאטריפטן הוא בערך 10 מיליגרם ורק יש להקצות 5 מיליגרם להפרעות בכבד או בכליות. אם מופיעים התסמינים הראשונים של התקף מיגרנה ממשמש ובא, יש לנקוט מיידית בקשה. הסימנים יכולים להיות עייפות, רגישות לאור או הילה, למשל. בסימנים ראשונים אלה יש ליטול מנה יחידה של 10 מיליגרם. אם עדיין קיימים כאבים או תסמינים אחרים לאחר כשעתיים, ניתן ליטול יישום שני של 10 מיליגרם. עם זאת, אין לעבור על המינון היומי של 20 מיליגרם לכל היותר.

כ- 10-20 אחוז מהאנשים עשויים שלא לחוות תגובה לריזאטרפטאן. במקרה זה, על הרופא המטפל לשקול תרופה חלופית.

סיכונים ותופעות לוואי

בהשוואה לתרופות אחרות בקבוצה זו של רכיבים פעילים, אומרים כי ריזאטריפטן נסבל היטב. תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן בחילה, יובש בפה וצמא, גלי חום, עייפות, סחרחורת, חולשת שרירים או התקפי חולשה כללית. לעיתים עלולות להופיע תופעות לוואי לא רצויות כמו דפיקות לב וקוצר נשימה. תופעות לוואי המופיעות לעתים רחוקות אך הן מסכנות חיים יכולות להיות פרובוקציה להתקפי לב והפרעות קצב לב חמורות.

בעיקרון, יש לקחת תמיד את ריזרטריפטן תוך התחשבות בהיסטוריה הרפואית האישית של המטופל ובהיסטוריה הבריאותית. אם יש מחלות קודמות כמו לחץ דם גבוה, סוכרת, מחלות כלי דם היקפיים או הפרעות בתפקודי הכבד והכליות, נטילת התרופה קשורה לסיכונים מוגברים באופן משמעותי. גם נשים שנמצאות בגיל המעבר או מעשנות שייכות לקבוצת סיכון זו.

החומר הפעיל הוא התווית מוחלטת באנגינה פקטוריס ובמטופלים שעברו התקף לב או שבץ מוחי. בשל מחסור במחקרים, אין לרשום את התרופה ריזטריפטן לילדים, מתבגרים, מבוגרים מעל גיל 65, נשים הרות ואמהות מניקות.

נטילת תרופות שונות מאותה סוג של רכיבים פעילים ובשילוב עם נגזרות ארגוטמין מעצימה את ההשפעה באופן בלתי מבוקר ומגדילה את הסיכון לתופעות לוואי.

גם אם מופסק חומר פרמקולוגי שכזה, תמיד קיים סיכון מוגבר פוטנציאלי לתסמונת סרוטונין. תסמונת סרוטונין מתבטאת בסימפטומים כמו חוסר שקט כללי, הזיות, אובדן קואורדינציה, פעימות לב מוגברות, תנודות בלחץ הדם, רפלקסים מוגברים, בחילות, הקאות, שלשולים ועליית חום הגוף.