לידוקאין

לידוקאין היא תרופה מקבוצת חומרי ההרדמה המקומית שפועלת גם כנוגדת קצב. זה שייך לקבוצת חוסמי תעלות הנתרן.

מה זה לידוקאין?

התרופה לידוקאין הייתה ההרדמה המקומית הראשונה באמינו-amide. זה סונתז בשנת 1943 על ידי הכימאים השוודים בנט לונדקוויסט ונילס לופגרן. הם מכרו את זכויות הפטנט שלהם לחברת התרופות Astra AB.

לידוקאין מבוסס על 2,6-קסילידין. לידוקאין מיוצר ממנו בכמה שלבי סינתזה. החומר התרופתי זמין כהכנת monopreparation או כתכשיר משולב בצורה של ג'לים, משחות, משחות, משקעים ופתרונות הזרקה. פתרונות הזרקה יכולים להיות 0.25% או 5%.

לידוקאין הוא חומר הרדמה מקומי ומשתייך לכיתה של חוסמי תעלות נתרן. עם זאת, הוא משמש לא רק כחומר הרדמה מקומי, אלא גם כנוגד-קצב ברפואה. לידוקאין עובד מהר מאוד. זה מטבוליזם במה שמכונה מערכת הציטוכרום 450 של הכבד. הזמינות הביולוגית טובה מאוד. פחות מעשרה אחוז מהמינון המקורי מופרש בשתן.

השפעה פרמקולוגית

לידוקאין הוא חוסם תעלות נתרן. התרופה חוסמת את התעלות התלויות מתח לנתרן. אלה ממוקמים בקרומי התאים של תאי העצב. כאשר תא עצב נרגש, נתרן זורם לתאים. נוצר פוטנציאל פעולה והעירור מועבר בתהליכי depolarization מתא עצב אחד לשני או מתא עצב אחד לתא המטרה.

כאשר הקולטנים הרגישים של העור תופסים תחושות כמו לחץ, כאב, חום או קור, הם מעבירים את התחושות הללו למוח. זה דורש הולכה של עירור ובכך פתיחת תעלות הנתרן בקרומי התא. לידוקאין חוסם את תעלות הנתרן כך שהנתרן לא יכול לזרום לתאים. יצירת פוטנציאל פעולה מתקשה יותר, הגירוי לא מועבר הלאה.

לידוקאין משפיע רק על מקומי. רק תאי העצב שנמצאים באתר היישום של התרופה מושפעים. סיבי עצב דקים חסומים מהר יותר בתפקוד ההעברה שלהם מאשר סיבי עצב עבים. לאחר היישום תחושת הכאב מוגבלת בתחילה. לאחר מכן הטמפרטורות כבר לא נתפסות. ואז תפיסות המגע והלחץ מחמירות. בסופו של דבר האפקטינטים נכשלים. Efferents הם סיבי עצב העוברים ממערכת העצבים המרכזית לשרירים. אם השפכים נכשלים, הכישורים המוטוריים באזור הפגוע נכשלים גם הם.

יישום רפואי ושימוש

התחום העיקרי ליישום לידוקאין הוא הרדמה אזורית. הרדמה מקומית מבטלת את תחושת הכאב באזור מוגבל בגוף. היתרון על ידי הרדמה כללית הוא שתפקוד הריאות והמוח, חילוף החומרים ואיזון החומצה-בסיס כמעט ולא מושפעים.

לידוקאין משמש לרוב כחומר הרדמה מקומי בטיפול שיניים ורפואי. הוא משמש להרדמת שטח, הרדמת הולכה והרדמת הסתננות. בהרדמת הסתננות מוזרק לידוקאין לרקמה כדי להרדים אזור קטן. זה עשוי להיות נחוץ, למשל, בעת תפירת שרוך או בהתערבויות קטנות דומות. לחלופין, ניתן להזריק לידוקאין ליד עצב. זה מקהה את אזור אספקת העצבים. תהליך זה ידוע גם כהרדמת הולכה. לאחר זמן מגע של שעה עד שלוש דקות, ההרדמה המקומית נמשכת שעה עד שלוש.

לידוקאין נספג היטב דרך הריריות. המרכיב הפעיל משמש אפוא להרדמת שטח בצורה של תרסיסים או משחות. הרדמת שטח מבטיחה חופש מכאב, למשל בעת טיפול בטחורים או בזמן אנדוסקופיות.

לידוקאין קיים גם בצורה של מה שמכונה משחות עיכוב או תרסיסים מעכבים. כאשר העורלה נמשכת לאחור, אלה מוחלים דק על העטרה של הפין כדי לדכא שפיכה מוקדמת. לידוקאין משמש גם כמרכיב פעיל בעזרי בקיעת שיניים כחומר הרדמה מקומי.

התחום העיקרי השני של היישום של התרופה הוא הפרעות בקצב הלב. לידוקאין מאט את התפשטות העירור במערכת ההולכה של הלב. התרופה משפיעה אפוא על קצב הלב ומדכאת את הפרעות הקצב הלב שמקורן בתאי הלב. כך, משמש בעיקר לידוקאין לטיפול בהפרעות קצב טכיקרדיות. לידוקאין שימש בעבר בתדירות גבוהה כתרופת חירום. עם זאת, השימוש בו ירד כעת מכיוון שלידוקאין לא רק מונע הפרעות קצב לב, אלא גם יכול לגרום להם במקרים בודדים.

לידוקאין, כאנטי-קצב, חייבים להינתן תוך ורידי. אינדיקציות למתן תוך-ורידי של לידוקאין הן הפרעות בקצב הלב מכל מקור. זה כולל גם הפרעות קצב לב שנגרמות כתוצאה מהרעלה עם תרופות נוגדות דיכאון או גליקוזידים לבביים. לפני התערבויות העלולות להרגיז את שריר הלב, ניתן לתת לידוקאין במניעה. זה מפחית את הסיכון להפרעות קצב חדריות.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות לוואי נוטות להופיע לעתים רחוקות עם מינונים נמוכים של לידוקאין. אם המינון גבוה מדי, עלולות להופיע תופעות לוואי לביות ומערכתיות. אלה כוללים תסמינים כמו נמנום, חוסר שקט, התכווצויות ואינוטרופיה שלילית של הלב. עם אינוטרופיה שלילית, כוח ההתכווצות של הלב מצטמצם. במקרים בודדים זה יכול להוביל גם לירידה בלחץ הדם או לתגובות אלרגיות. לעיתים רחוקות מאוד חולים נופלים בתרדמת לאחר מינון גבוה של לידוקאין.