דסיפראמין

בְּ דסיפראמין זה נוגד דיכאון טריציקלי. הוא משמש לטיפול בדיכאון. עם זאת, התרופה אינה זמינה כיום במדינות רבות וכבר אינה ניתנת לרישום.

מהו desipramine?

Desipramine היא תרופה הניתנת בדרך כלל דרך הפה ובצורה של טבליות. לחומרים הפעילים זמינות ביולוגית של כמעט 92 אחוז. חילוף החומרים של דסיפרמין לאחר מכן הוא בעיקר כבד. זמן מחצית החיים של הפלזמה הוא בממוצע בערך 22 שעות. החומרים הפעילים הכלולים מופרשים לאחר מכן על ידי הכליות או מחוסלים דרך הכליות.

התרופה desipramine משמשת לטיפול במחלות דיכאוניות. בתחילה, התרופה מגבירה את הכונן של המטופל ובהמשך השפעה משפרת את מצב הרוח. החומר הפעיל עלה לשוק בגרמניה בשנת 1965 תחת השם Pertofran®. אולם נכון לעכשיו נכון לעכשיו, תרופות מוגמרות עם תכולת desipramine אינן מופצות ברוב העולם.

השפעה פרמקולוגית

התרופה desipramine היא מה שמכונה נוגדי דיכאון טריציקליים וטטרציקלים. בקבוצה זו הוא מוקצה לתרופות נוגדות הדיכאון הטריציקליות. זה בעיקר גורם למוח לקלוט את חומר המסנג'ר נוראדרנלין. בכך הוא מגביר את הניע של המטופל ומשפר את מצב הרוח. מסיבה זו אפשרי טיפול מוצלח יחסית לדיכאון באמצעות דסיפרמין.

במערכת העצבים המרכזית, desipramine מצמצם את ספיגתם המחודשת של מונואמינים לשלפוחית ​​הפרה-סינפטית. זה מגדיל את ריכוזי הנוראדרנלין והסרוטונין בפער הסינפטי. כתוצאה מכך התרופה מראה את השפעותיה כנגד הדיכאון ומשפר את מצב הרוח.

עם זאת, יחד עם זאת, הטריציקליים משפיעים גם על המערכות הכולינרגיות, ההיסטמינרגיות והאדרנרגיות. התוצאה היא מספר גדול של תופעות לוואי.

באופן עקרוני, desipramine הוא המטבוליט הפעיל של החומר imipramine. השפעותיו נפרשות במערכת העצבים המרכזית, שם היא מפריעה לספיגתם של מועברים עצביים מסוימים. זה מגביר את הריכוז שלהם, מה שמביא להפחתת תסמינים דיכאוניים.

Desipramine יש גם השפעה מרגיעה, אך זה רק חלש. בנוסף, desipramine מסוגל להפחית את תפיסת הכאב. בעיקרון, ספיגת הדסיפרמין מהמעי טובה יחסית. עם זאת, בגלל ההשפעה הגבוהה ביותר של מעבר ראשון, הזמינות הביולוגית מופחתת ויכולה להשתנות מאוד. זמן מחצית החיים של הפלזמה של החומר הפעיל נע בין 15-25 שעות.

דסיפראמין חוצה את מחסום הדם-מוח ואת מחסום השליה. החומר הפעיל עובר גם לחלב אם. לאחר הטרנספורמציה, הוא מופרש דרך הכליות והכבד.

יישום רפואי ושימוש

האינדיקציה העיקרית לתרופה desipramine היא מחלות דיכאוניות.החומר הפעיל מנוהל בדרך כלל בצורה טבלית, לפיה על המטופל לדבוק במינון ובתזמון של הרופא המטפל. בדיקות סדירות במהלך הטיפול מבטיחות כי המינון מותאם ברציפות למצב המטופל.

אסור לרשום את desipramine נגד הדיכאון לתגובות רגישות יתר לחומר הפעיל. אם חולה סבל משכרון עם תרופות פסיכוטרופיות או תרופות הרגעה בעבר, אין לתת גם דסיפרמין. הפרעות בריקון השלפוחית, הפרעות בהולכת הלב, גלאוקומה, אילוס וסטנוזה פילורית הן גם התוויות נגד.

בנוסף, אין ליטול desipramine במקביל ל- MAOIs. באופן עקרוני אסור לרשום Desipramine במהלך ההיריון או בזמן ההנקה. במקרים כאלה יש לשקול אלטרנטיבות אפשריות לתרופה.

בעת הטיפול באמצעות דסיפרמין יש לציין כי יש אינטראקציות עם חומרים אחרים מסוימים. לדוגמא, ההשפעות של דסיפראמין ואלכוהול יכולות לחזק זו את זו. תרופות אחרות, כמו משככי כאבים, תרופות אנטי-פסיכוטיות, ברביטורטים ואנטי-היסטמינים, יכולות גם הן לייצר השפעה כזו.

Desipramine אינטראקציה גם עם חומרים העגנים על אותם קולטנים במוח. אלה כוללים, למשל, מעכבי ספיגה מחודשת של סרוטונין, תרופות אנטיכולינרגיות או סימפטומימטיקה אלפא. בנסיבות מסוימות הם יכולים לפגוע במטבוליזם של דסיפרמין.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

הדסיפרמין נוגד הדיכאון יכול לעורר מגוון של תופעות לוואי, וזו הסיבה שהרופא המטפל צריך לפקח על הטיפול. תופעות הלוואי השכיחות ביותר של בליעה כוללות יובש בפה, סחרחורות, נמנום, ראייה מטושטשת, הזעה, רעידות, פעימות לב מהירות וירידה בלחץ הדם. בנוסף, ערכי הכבד יכולים לעלות ויכולים להופיע בעלייה במשקל, עצירות והפרעות במחזור הדם.

לעיתים ישנן בעיות במתן שתן ונדודי שינה. המטופלים מתלוננים על חרדה, בעיות מיניות, פריחות והרגשת צמא. תופעות הלוואי הנדירות של דסיפרמין כוללות קריסת מחזור הדם, בלבול, עצירת שתן, חסימת מעיים ושינויים בספירת הדם. הפרעות תפקודיות בכבד, תגובות אלרגיות בצורה של דלקת וסקולרית ודלקת בעור יכולות להופיע, כמו גם הפרעות בקצב הלב.

במהלך הטיפול באמצעות דסיפרמין יש פרכוסים מדי פעם, דלקת ריאות, מחלות עצבים והפרעות בתנועה. בנוסף, התקפות חריפות של גלאוקומה ותסמונת לופלר עד להזיה אפשריות.

בעיקרון, כאבי ראש ונמנום מתרחשים לפעמים בזמן נטילת דסיפרמין. לעיתים הסיכון להתאבדות עולה, ואילו תסמיני גמילה יכולים להופיע לאחר הפסקת הדסיפרמין. יש לדווח מייד לרופא המטפל על כל תופעות לוואי המתרחשות.